王潇
- 作品数：4 被引量：7H指数：2
- 供职机构：哈尔滨工业大学化工学院应用化学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 溴甲纳曲酮中3个降解杂质的合成研究
- 2015年
- 目的设计并合成了溴甲纳曲酮在光照、氧化及碱性条件下的3个降解产物。方法以盐酸纳曲酮为起始原料分别经过500 W紫外灯照射、过氧叔丁醇的三羟甲基氨基甲烷溶液的氧化,氢氧化钠的霍夫曼降解反应得到3个结构不同的降解产物。结果合成了目标化合物,并利用质谱和核磁数据确证了结构;目标化合物1-3的质量分数分别为99.77%、94.18%、99.51%,收率分别为35.5%、40.0%、25.1%。结论 3个降解杂质的合成与分离为溴甲纳曲酮的杂质研究奠定了物质基础。
- 张晓军王潇高立国韩学文范巧云穆帅王松青
- 4-甲(乙)氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性被引量：2
- 2014年
- 目的本文参照前期吡考他胺衍生物的构效关系,设计制得10个4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列2);为了评价和比较其体外抗血小板聚集活性,同时进行了相应10个4-甲氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列1)的合成,以期寻找新的抗血栓药物。方法以2,4-二甲基苯酚为起始原料,经Willianmson反应、氧化、氯代和胺解反应共制得10个未见文献报道的目标化合物(系列2),各化合物结构均经1H-NMR、IR和MS确证。采用Born比浊法对20个目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论在新制得的10个4-乙氧基系列化合物中,2b的活性最高,2a、2b、2d、2f的活性优于阳性对照药物吡考他胺。结果表明,新制得的4-乙氧基系列化合物与系列1各化合物相比,在抗血小板聚集方面同样具有研究价值。
- 魏婷婷王潇刘秀杰周佳栋
- 关键词：抗血小板聚集比浊法
- N,N'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价被引量：3
- 2015年
- 依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)和利曲他班(linotroban)的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物(4a^4m、5a^5n),各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用Born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物(4b、4f、4l、5b、5d^5g、5j、5k、5m和5n)对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺。此外,初步探讨了目标化合物的构效关系。
- 李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰
- 关键词：抗血小板聚集
- 抗精神病新药阿立哌唑的合成被引量：2
- 2013年
- 目的合成阿立哌唑并考察优化中间体合成工艺。方法采用7-羟基-3，4-二氢-2（1H）-喹诺酮为起始原料，在碳酸钾存在下，与1，4-二溴丁烷发生醚化生成中间体7-（4-溴丁氧基）-3，4-二氢-2（1H）一喹诺酮（2），在KI和TBAB催化下，继续与N-（2，3-二氯苯基）哌嗪盐酸盐反应，制得目标产物阿立哌唑（1）。在此基础上，对中间体2的合成工艺进行考察，确立了最佳反应条件。结果中间体2和目标产物的结构均已由1H-NMR和MS确证，总收率为67．6％，熔点：139～140℃，与文献报道（139．0～140．0℃）相符。结论和文献报道方法相比，本工艺采用丙酮作为溶剂，代替了文献中采用的DMF溶剂，使合成成本大为降低；采用重结晶的方法进行中间体和目标化合物的纯化，取代了文献中采用的柱层析方法，使操作大为简化，合成工艺更适合于放大合成及工业化。此外，中间体2的合成工艺得到优化后，收率比文献提高了近10％；总收率比文献提高5％．
- 刘秀杰王媞媞钟永亮王潇
- 关键词：阿立哌唑抗精神病药物
