刘秀杰 作品数:46 被引量:128 H指数:6 供职机构: 天津理工大学化学化工学院 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 天津市自然科学基金 天津市科技支撑计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 文化科学 理学 更多>>
4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及抗血小板聚集活性评价 被引量:1 2019年 目的设计并合成4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物并进行体外抗血小板聚集活性测试。方法以2,4-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应制得化合物1a^1h,8个目标化合物结构均经1H-NMR、13C-NMR、IR和MS谱确证。1a^1h分别以ADP和collagen为诱导剂,以吡考他胺和阿司匹林为对照药物,用Born比浊法进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果以ADP为诱导剂时化合物1g的活性和以collagen为诱导剂时化合物1a的活性均高于对照药吡考他胺和阿司匹林。结论大多数目标化合物具有较高的体外抗血小板聚集活性,其中,侧链苯环4-位引入位阻较大的烷基正丁基和叔丁基时,活性明显高于位阻较小的烷基取代的目标化合物。 张志豪 刘秀杰 许祥关键词:构效关系 4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性 2012年 以化合物4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯(PO1)为先导化合物,合成了13个4-甲氧基-1,3-苯二甲酸二苯酯类化合物(PO1~PO13),其中8个化合物(PO6~PO13)未见文献报道。目标化合物结构已经由1H NMR,IR,MS确证,并对各化合物进行了体外抗血小板聚集活性实验。活性测试结果表明,以上化合物均具有不同程度的抗血小板聚集活性;在4个引入-NO的化合物中,有3个化合物的抗血小板聚集活性明显增强;苯基上引入-CH3的位置和个数对抗血小板聚集活性的影响很小。 赵东亚 孟杰 王媞媞 邓娜 刘秀杰 刘宁关键词:亚硝基 抗血小板聚集 1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的简易合成 被引量:7 2007年 目的制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉。方法以苯乙胺为原料,经酰化反应得乙酰苯乙胺,在多聚磷酸的作用下环合得1-甲基-3,4-二氢异喹啉,经硼氢化钠还原得1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉。结果反应总收率80%,比文献收率提高了10%,产物结构由1H-NMR光谱确证。结论经酰化、环合、还原三步反应制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的方法简单,原料便宜,处理容易,副产物较少。 李桂珠 刘秀杰 王保杰 张立光 邵英禄关键词:多聚磷酸 苯乙胺 3-苯丙烯酸类化合物的合成研究 2015年 3-苯丙烯酸类化合物,即肉桂酸类化合物,合成方法中以Perkin缩合法和Knoevenagel缩合法最为普遍,为了解两个反应在相关合成中的异同,本研究分别以间硝基苯甲醛和对硝基苯甲醛为起始原料,采用两个方法制得间硝基肉桂酸和对硝基肉桂酸;并分别经硫化钠和硫氢化钠将硝基还原为氨基制得间氨基肉桂酸和对氨基肉桂酸.实验结果表明,采用Knoevenagel法比Perkin法收率提高8.0%以上;采用硫化钠还原比采用硫氢化钠收率提高10%以上. 孟侠 史天恩 黄志强 刘秀杰4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及体外抗血小板聚集活性研究 被引量:2 2012年 目的寻找新的抗血小板聚集药物并研究4-甲氧基-N,N'-二(2-取代苯基)-1,3-苯二磺酰胺类化合物的不同2-位取代苯基对抗血小板聚集活性的影响。方法以吡考他胺为先导化合物,用取代苯磺酰氨基代替3-吡啶甲氨基对先导化合物进行结构改造:以苯甲醚为原料,采用文献方法与氯磺酸反应直接制得重要中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯;该中间体与2-取代苯胺类化合物经胺解反应制得目标化合物。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论共制得12个化合物(4a~4l),其化学结构由IR、1H-NMR和MS谱确证,其中9个化合物(4a~4c、4e~4i和4l)未见文献报道。药理试验结果表明,5个化合物表现出较好的体外抗血小板聚集活性:化合物4g、4f和4b的活性优于吡考他胺和阿司匹林;化合物4i的活性略低于阿司匹林;化合物4h的活性与吡考他胺相当。 王媞媞 刘秀杰 邵英禄 司红强 胡涛 张晶 时欣欣关键词:抗血小板聚集 4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物的合成及体外抗血小板聚集活性的研究 2019年 目的为发现新的抗血小板聚集化合物,参照吡考他胺及其衍生物的构效关系,按照电子等排理论,设计新的4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物。方法以吡考他胺为先导化合物,通过对其1,3-位两个侧链进行结构改造,进行目标化合物结构设计。以苯甲醚为起始原料,与氯磺酸反应制得中间体4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯,与相应不同取代苯胺进行胺解反应得到目标化合物。目标化合物的结构经^1H-NMR、ESI-MS、IR和^13C-NMR谱确证。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药,以ADP(二磷酸腺苷)为诱导剂,采用Born比浊法进行目标化合物的体外抗血小板聚集活性筛选。结果合成了9个未见报道的4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物(3a-3i)。在1.30μmol·L^-1浓度下,各化合物具有不同的抗血小板聚集活性,其中化合物3d的活性最高。结论侧链引入杂环取代基的化合物活性较高;苯基上连有强吸电子基的化合物的活性较高。 仇凯 陈馨 刘秀杰关键词:抗血小板聚集 4-甲(乙)氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性 被引量:2 2014年 目的本文参照前期吡考他胺衍生物的构效关系,设计制得10个4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列2);为了评价和比较其体外抗血小板聚集活性,同时进行了相应10个4-甲氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物(系列1)的合成,以期寻找新的抗血栓药物。方法以2,4-二甲基苯酚为起始原料,经Willianmson反应、氧化、氯代和胺解反应共制得10个未见文献报道的目标化合物(系列2),各化合物结构均经1H-NMR、IR和MS确证。采用Born比浊法对20个目标化合物进行了体外抗血小板聚集活性初筛。结果与结论在新制得的10个4-乙氧基系列化合物中,2b的活性最高,2a、2b、2d、2f的活性优于阳性对照药物吡考他胺。结果表明,新制得的4-乙氧基系列化合物与系列1各化合物相比,在抗血小板聚集方面同样具有研究价值。 魏婷婷 王潇 刘秀杰 周佳栋关键词:抗血小板聚集 比浊法 线上线下混合教学模式在《有机化学》的应用 被引量:18 2020年 有机化学讲授数量众多的有机化合物的结构和性质,涉及的化学反应错综复杂,学生对学习有机化学普遍有一种畏难情绪。传统的线下教学已不适应新形式下有机化学的教学要求。线上线下混合教学模式有利于弥补线上和线下教学各自的短板,有利于提高学生的积极性。本文阐述了线上线下混合式教学的优势,并提出线上线下混合教学模式在《有机化学》的具体实践方法,为有机化学教学提供新思路。 梁茂 刘秀杰 王秋生 孟祥太 刘旭光 辛春伟 安金霞关键词:混合式教学 有机化学 问题导向教学法 3-硝基苯甲酸的合成 3-硝基苯甲酸可作为感光材料、功能色素和药物的中间体,在医药工业中可用来生产胆影酸和醋碘苯酸等,尤其用于消炎镇痛药酮基布洛芬的合成。本文以苯甲酸为原料用混酸直接硝化的方法制得3-硝基苯甲酸;对影响反应的因素,如硫酸的浓度... 张睿 刘秀杰 孟宪扬关键词:硝化反应 感光材料 文献传递 新型二维无机-有机骨架晶体材料Zn_3(PTC)_2(H_2O)_8·4H_2O的合成、结构与荧光性质 被引量:3 2004年 A\} novel two-dimensional coordination polymer Zn 3(PTC) 2(H 2O) 8·4H 2O was formed by \{Zn(CH 3COO) 2·\}2H 2O and 2-pyridine-1,3,5-tricarboxylate(H 3PTC) under the hydrothermal condition at 417 K and characterized by fluorescence. The crystal structure of the compound was determined by single-crystal X-ray diffraction analyses. The six-coordinated Zinc(Ⅱ) center displays an octahedral geometry . The crystal is monoclinic and space group is P2(1)/c with a=0.722 70(14) nm, b= 1.866 7(4) nm , \{c=\}1.072 6(3) nm, α=90°, β=103.198(19)°, γ=90°, V=1.408 7(6) nm 3, Z=4, D c= 2.474 Mg/m 3, M r=828.536, μ=3.099 mm -1 , F(000)=1 060, GOF=0.892, R=0.061 3, wR= 0.133 9 . 田歌 刘秀杰 方千荣 朱广山 辛明红 石鑫 吴刚 裘式纶关键词:荧光性质