杨静
- 作品数：9 被引量：14H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：北京市自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 二芳基脒类化合物、其制备方法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了一类新结构的取代二芳基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有它们的药物组合物。这类化合物具有5-羟色胺再摄取抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作用，可以用于治疗抑郁症，也...
- 杨光中王小芳杜冠华张建军王娜沙时煜杨静王亚芳
- 文献传递
- 二芳基脒类化合物、其制备方法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了一类新结构的取代二芳基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有它们的药物组合物。这类化合物具有5－羟色胺再摄取抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作用，可以用于治疗抑郁症，也...
- 杨光中王小芳杜冠华张建军王娜沙时煜杨静王亚芳
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- 含有芳基、芳甲基和哌嗪基的脒类化合物
- 本发明公开了一类新结构的(取代)芳基、(取代)芳甲基、哌嗪基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有它们的药物组合物。这类化合物具有5－羟色胺再摄取抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作...
- 杨光中杨静秦芳张建军文辉
- 文献传递
- 新型5-HT重摄取抑制剂的设计、合成及活性评价被引量：6
- 2007年
- 在对已知各种结构类型的5-HT重摄取抑制剂分子结构全面分析的基础上,建立了SSRIs药效团模型.基于该模型应用UNITY程序对NCI-3D和Maybridge-3D数据库进行三维结构的限制性查询,在获得的命中结构的信息指导下,设计合成了3种全新结构类型的化合物,并完成了初步的药理活性评价.这些化合物均显示出不同程度的5-HT重摄取抑制活性,其中5个化合物显示高抑制活性.哌嗪取代的二苯脒类化合物的结构新颖,较好地符合5-HT重摄取抑制剂药效团模型,与SSRIs类化合物三维定量构效关系研究得到的CoMFA模型有较好的适配性.
- 杨静王小芳杜冠华秦芳文辉杨光中
- 关键词：抗抑郁药效团
- 新的二芳基哌嗪基脒类化合物——化学合成和5-HT重摄取抑制活性被引量：4
- 2008年
- 为了寻找新的5-HT重摄取抑制活性的抗抑郁药,设计合成了31个哌嗪取代的二苯脒类化合物,通过1H NMR,HRMS对化合物结构进行了确证,并测定了化合物的体外5-HT重摄取抑制活性。结果表明所有化合物都有一定程度的5-HT重摄取抑制活性。其中化合物5 i、4a和5m具有较强的5-HT重摄取抑制活性,其活性与阳性对照品丙咪嗪相当或稍强,值得进一步研究。
- 秦芳王娜沙杨静张建军王亚芳杨光中
- 关键词：抗抑郁
- 基于酶结构的新型基质金属蛋白酶抑制剂设计、合成与活性评价被引量：1
- 2007年
- 设计并合成了一系列新结构类型的基质金属蛋白酶抑制剂;借助FlexX对接软件,利用丙二酸和丁二酸的电性和结构特征使抑制剂分子与Zn2+形成双齿甚至三齿配位作用,并引入长的疏水性片段结合于蛋白酶的S1′腔穴;该类化合物大多对MMP-2表现出微摩尔级的选择性抑制作用,并发现一个具有较好活性的化合物;进一步结构修饰和优化有望寻找到活性更高、生物利用度更好的MMP-2抑制剂先导化合物。
- 贾红郭彦伸葛轶昱文辉杨静杨秀颖杜冠华杨光中
- 关键词：基质金属蛋白酶分子设计抗肿瘤
- 芳杂基哌嗪基脒类化合物的设计、合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性被引量：2
- 2009年
- 本文基于药效团模型的指导和课题组前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳杂基哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR、HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价。结果表明这些化合物显示不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,值得进一步研究。
- 文辉杨静张建军王亚芳冀呈雪杨光中
- 关键词：5-羟色胺药效团模型
- 芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物的设计与合成及5-HT和NE重摄取双重抑制活性被引量：6
- 2009年
- 基于药效团模型和前期的研究结果,设计合成了一类全新结构类型的芳基、芳甲基及哌嗪基脒类化合物,通过1HNMR,HRMS对化合物结构进行了确证,并完成了初步的体外药理活性评价.结果表明,这些化合物均显示出不同程度的5-HT和NE重摄取抑制活性,其中化合物4b的活性最好,化合物4a和8a在整体动物抗抑郁药效学实验中表现出明确的抗抑郁活性.
- 秦芳杨静文辉张建军王亚芳冀呈雪杨光中
- 关键词：5-羟色胺药效团模型
- 含有芳基、芳甲基和哌嗪基的脒类化合物
- 本发明公开了一类新结构的(取代)芳基、(取代)芳甲基、哌嗪基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有它们的药物组合物。这类化合物具有5-羟色胺再摄取抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作...
- 杨光中杨静秦芳张建军文辉
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