黄娟
- 作品数：10 被引量：44H指数：3
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金博士科研启动基金贵州省科学技术基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 含氰基功能基的半乳糖苷衍生物的合成研究
- 2003年
- 利用哺乳动物肝细胞的特异性受体可使半乳糖基化后的药物定向地转运至肝细胞,从而获得肝脏摄取率高的药物.而合成此类药物的关键在于合成含功能基的化学配体.以易得的乙二醇为起始原料,经加成取代以及缩合三步反应,成功地得到含氰基功能基的半乳糖苷衍生物(1),其结构经1HNMR、IR、MS确证,实验结果表明此方法是合成目标化合物的较好方法.
- 伍晓春黄娟吴勇
- 关键词：氰基靶向药物
- 胰岛素-5-氟尿嘧啶偶联物在体外的细胞毒性和细胞亲和性被引量：4
- 2007年
- 目的研究胰岛素-5-氟尿嘧啶偶联物(insulin-5-Fu)在体外的细胞毒性和细胞亲和性。方法通过MTT比色法和荧光标记成像来检测insulin-5-Fu对正常肝细胞和肝癌细胞的作用效应。结果偶联物在体外能够与肝癌细胞迅速地特异性结合;在中、低浓度下对肝癌细胞具有与原药相近的细胞毒性,对于正常细胞,其初期毒性较低;在高浓度下对正常细胞和肿瘤细胞的毒性急剧增加。结论以胰岛素为靶向载体的偶联物能够靶向肿瘤细胞,在中、低浓度范围内能够达到与原药相近的抑瘤效果,对正常细胞的毒性表现出时间延迟现象,高浓度时具有一定的细胞毒性。
- 黄娟王建伟张志荣
- 关键词：细胞毒性细胞亲和性
- Doripenem关键中间体的合成工艺研究被引量：2
- 2006年
- 目的合成doripenem关键中间体(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(N-叔丁氧羰基-N-氨磺酰)氨甲基-4-巯基吡咯烷,为进一步研究开发奠定基础。方法以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氨基保护、制成混酐、甲磺酰化、硼氢化钠还原、构型反转、M itsunobu反应、脱乙酰基得到目标化合物。结果目标化合物经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证其化学结构,总收率达到43.4%。结论本文探索了简便的doripenem侧链的合成工艺,为该工艺用于中试放大提供了依据。
- 王建伟黄娟吴勇王光明
- 关键词：DORIPENEM碳青霉烯
- 氟尿嘧啶隐形泡囊的制备及其体外性质的研究被引量：2
- 2012年
- 目的制备氟尿嘧啶隐形泡囊并考察其理化性质和体外细胞毒性。方法用自制Plu-Chol,以改良注入法制备氟尿嘧啶隐形泡囊,考察泡囊的形态、粒径、电位、包封率和体外释放特性,通过MTT比色法比较泡囊与原药对Hela细胞的作用效应。结果氟尿嘧啶隐形泡囊在电镜下的外观为球形,平均粒径为904.87±0.45 nm,Zeta电位为-66.75 mV,包封率为30.93%±1.71%;体外释放符合Weibull distribution模型,且具有明显的缓释性(氟尿嘧啶隐形泡囊释药t1/2为游离氟尿嘧啶的3.75倍);细胞毒性试验表明泡囊对Hela细胞的杀伤作用明显优于原药(IC50降低了83.95%,P<0.01)。结论所制氟尿嘧啶隐形泡囊的操作简单,对肿瘤细胞的杀伤力显著强于原药。
- 黄娟刘艳丽杨红尹宗宁吴秀凤万智慧冒华健刘洪月
- 关键词：氟尿嘧啶理化性质
- 西红花苷和西红花酸在小鼠体内抗氧化活性对比研究被引量：29
- 2010年
- 目的对比评价西红花苷和西红花酸在小鼠体内抗氧化活性。方法采用硅胶柱层析从栀子中分离西红花酸和西红花苷纯品,普通昆明小鼠灌胃给药西红花酸和西红花苷,剂量分别是西红花酸6.25、12.5和25.0mg·kg-1和西红花苷18.7、37.5和75.0mg·kg-1.d-1,采用测定普通小鼠体内抗氧化指标(SOD、GSH-Px、TAOC和MDA)的方法对比评价西红花酸和西红花苷-1体内抗氧化活性。结果两种化合物都能明显提高小鼠肾脏和肝脏的SOD,肝脏的GSH-Px,心脏和肾脏的TAOC,降低血浆的MDA。结论西红花酸和西红花苷-1具有相似的体内抗氧化活性,其主要活性部位可能是肝脏和肾脏。
- 陈阳杨婷黄娟田西赵璨蔡乐冯丽娟张浩
- 关键词：栀子西红花酸西红花苷抗氧化
- 11个单环β-内酰胺类化合物的合成及其抗菌活性初探
- 2003年
- 根据单环 β-内酰胺类化合物定量构效关系研究的结果提示 ,以 N-苄基 - 3(S) -邻苯二甲酰亚胺基- 4 (S) - [4 (S) - 2 ,2 -二甲基 - 1,3二氧环戊 - 4 -基 ]- 2 -氧吖丁啶为原料 ,设计合成了 11个新的单环 β-内酰胺类化合物 ,其结构经 MS、1 H- NMR或 IR所确证 ,并测定了它们的体外抗菌活性 ,结果表明 ,它们均有抗菌作用 ,但抗菌活性低于对照品。
- 王建伟黄娟李恒光张淑华
- 关键词：抗菌活性
- N_1-(芳)烷氧酰基烷酰基-5-氟尿嘧啶的合成被引量：3
- 2004年
- 目的 合成有适当脂溶性的 N1 - (芳 )烷氧酰基取代的 5 -氟尿嘧啶衍生物。方法 将 5 -氟尿嘧啶用六甲基二硅烷胺进行硅醚化 ,然后再与不同的二酸单苄酯酰氯反应 ,得目标物 ( ) ;( )经氢化脱苄 ,得目标物 ( ) ;随后与卤代烃发生酯化反应 ,得目标物 ( )。结果 合成了 1 2个 5 -氟尿嘧啶衍生物。结论 合成的 1 2个 5 -氟尿嘧啶衍生物经 1 H- NMR、IR。
- 海俐吴林艳黄娟程丽吴勇
- 氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的体外透皮试验被引量：1
- 2011年
- 目的:研究氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的体外透皮扩散率及皮内滞留率。方法:建立用分光光度法测定氟尿嘧啶的方法,通过离体鼠皮透皮扩散试验,测定氟尿嘧啶泡囊凝胶的透皮扩散率及皮外残留率,并与氟尿嘧啶凝胶剂和医院制剂乳膏等作对照。结果:氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的12 h的透皮累积扩散率仅为乳膏的10%,但皮内滞留率却增加2倍以上。结论:氟尿嘧啶泡囊凝胶剂可大大减少透过皮肤进入全身的药量,显著增加局部浓度,利于提高对皮肤病的疗效和降低全身毒性。
- 刘慧敏杨红刘洵含周天一黄娟
- 关键词：氟尿嘧啶透皮扩散
- 苯并噁嗪利福霉素衍生物的合成及其抗菌活性初探被引量：3
- 2003年
- 目的 设计合成苯并口恶嗪利福霉素衍生物 ,并研究其抗菌活性。方法 以利福霉素S为原料合成目标化合物 ,并测定其抗菌活性。结果 初步的抗菌活性研究表明 :合成的新化合物均有抗菌作用 ,但其抗菌活性低于对照品。结论 3′ -苯并口恶嗪酚利福霉素的 3′位酚羟基醚化对抗菌活性有影响。
- 王建伟黄娟李恒光张淑华
- 关键词：抗菌活性
- 3,3-二(二苄氧膦酰基)丙酸和3,3-二(二苄氧膦酰基)丙醇的合成
- 2004年
- 目的 合成 3,3-二 (二苄氧膦酰基 )丙酸 (5 )和 3,3-二 (二苄氧膦酰基 )丙醇 (6 )。方法 以亚甲基偕二膦酸四乙酯(1)为原料经水解、氯膦酰化、酯化、缩合得 3,3-二 (二苄氧膦酰基 )丙酸 (5 ) ,随后选择性硼氢化还原得 3,3-二 (二苄氧膦酰基 )丙醇 (6 )。结果 化合物 (5 )、(6 )的结构经IR、1HNMR和质谱确证。结论 所用方法合成 3,3-二 (二苄氧膦酰基 )丙酸 (5 )和 3,3-二 (二苄氧膦酰基 )丙醇 (6 )较理想。
- 黄娟郭子维陈慧曾建成吴勇
- 关键词：骨靶向药物
