李恒光
- 作品数:14 被引量:24H指数:3
- 供职机构:成都学院(成都大学)四川抗菌素工业研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家新药研究基金国家重点实验室开放基金更多>>
- 相关领域:理学化学工程医药卫生生物学更多>>
- 光学活性3-(1′-羟基乙基)-4-乙酰氧基-β-内酰胺的立体选择性合成被引量:1
- 2001年
- (1′R ,3R ,4R) -N -取代 - 3 - ( 1′ -羟基乙基 ) - 4-乙酰氧基 - β -内酰胺 ( 3 )是合成青霉烯和碳青霉烯类β -内酰胺抗生素的关键中间体 .以廉价的L -抗坏血酸为原料 ,制得S -缩异丙氧叉甘油醛 ( 5 ) ,与胺反应定量转变成相应的手性亚胺 ( 6a~ 6d) ,6与双烯酮 [2 + 2 ]环加成反应 ,高立体选择性地合成 3 (S) -乙酰基 - β -内酰胺 ( 8a~ 8d) ,其非对映体过量由类似反应的 80 %提高到接近 10 0 % .8a经四步反应得到目标化合物
- 胡键吴彤李恒光谢如刚甘亚吕丁
- 关键词:L-抗坏血酸立体选择性合成
- 用反Diels-Alder反应合成天然产物 X IV.立体控制合成(±)-环氧菌素和(±)-4-表环氧菌素被引量:1
- 1997年
- 对苯醌与环戊二烯经Diels-Alder反应保护其一侧的双键,在引入必要的官能团及取代基后,再经反Diels-Alder反应得到(±)-4-表环氧菌素(7),对7进一步进行羟基构型转换而得(±)-环氧菌素(6)总产率分别为70%和65%.
- 刘志煜李恒光陈淑华
- 关键词:苯醌
- 11个单环β-内酰胺类化合物的合成及其抗菌活性初探
- 2003年
- 根据单环 β-内酰胺类化合物定量构效关系研究的结果提示 ,以 N-苄基 - 3(S) -邻苯二甲酰亚胺基- 4 (S) - [4 (S) - 2 ,2 -二甲基 - 1,3二氧环戊 - 4 -基 ]- 2 -氧吖丁啶为原料 ,设计合成了 11个新的单环 β-内酰胺类化合物 ,其结构经 MS、1 H- NMR或 IR所确证 ,并测定了它们的体外抗菌活性 ,结果表明 ,它们均有抗菌作用 ,但抗菌活性低于对照品。
- 王建伟黄娟李恒光张淑华
- 关键词:抗菌活性
- N-苄基-3(S)-邻苯二甲酰亚胺基-4(S)-[4(S)-2,2-二甲基-1,3-二氧环戊-4-基]-2-氧吖丁啶的合成被引量:1
- 1999年
- 以L-抗坏血酸(1)为原料, 经3 步反应制得(S)-缩异丙氧叉甘油醛(4). 该手性醛与苄胺缩合制得相应的手性亚胺(5). 甘氨酸经保护后制成酰氯, 在有机碱作用下首先生成不稳定的烯酮(8), 继与手性亚胺5 迅速进行[2+ 2]环加成反应, 合成标题化合物N-苄基-3(S)-邻苯二甲酰亚胺基-4(S)-[4(S)-2,2-二甲基-1,3-二氧环戊-4-基]-2-氧吖丁啶. 由于环加成的面向立体选择性容易控制,
- 李恒光吴彤谢如刚胡键王建伟胡晓斌
- 关键词:Β-内酰胺环加成内酰胺
- 二聚雌二醇受体的设计合成被引量:3
- 1997年
- 设计,合成了一类新型的“钳形”二聚雌二醇受体,其结构经MS,IR,^1HNMR及元素分析确证,并进行了识别性能研究。
- 李东红李恒光李方陈淑华赵华明
- 关键词:分子钳雌二醇受体雌甾苯胺
- 雌甾-卟啉仿酶模型化合物的合成、构型与反应性被引量:10
- 1997年
- 17β-雌二醇与氯乙酰氯反应所得产物2与卟啉1反应,合成了雌甾-双卟二聚体3及雌甾单卟啉4,引入金属后得到雌甾-卟啉钴仿酶模型化合物3a及4a。它们的结构与构型经UV-Vis,IR,^1HNMR和元素分析确证,并考查了3a对氢醌氧化反应的催化性能。
- 陈淑华陈焰李恒光
- 关键词:卟啉雌甾双卟啉酶模型氢醌
- 以(R)-和(S)-丙酮缩甘油醛为手性源合成3-乙酰基-β-内酰胺对映体
- 1999年
- 胡键李恒光吴彤甘亚谢如刚
- 关键词:Β-内酰胺手性源Β-内酰胺大学化学碳青霉烯对映
- 由L-苹果酸立体选择性合成(S)-3-氨基-β-内酰胺
- 1999年
- 胡键李恒光吴彤谢如刚王建伟
- 关键词:立体选择性合成Β-内酰胺L-苹果酸Β-内酰胺抗生素大学化学氨基乙酸
- 雌甾-双卟啉仿酶模型化合物的合成与构型被引量:1
- 1996年
- 雌甾-双卟啉仿酶模型化合物的合成与构型*陈淑华陈焰**罗诚李东红(四川大学化学系)李恒光(四川抗菌素研究所)金属卟啉在生物体内具有多种特殊功能.鉴于甾体具有刚性骨架,并能提供良好的疏水平面,用于构筑二聚卟啉仿酶模型化合物,既有利于稳定构象,又可为底物...
- 陈淑华陈焰罗诚李东红李恒光
- 关键词:模型化合物
- 单环β-内酰胺对大肠杆菌受体作用三维构效关系的比较分子力场分析(CoMFA)
- 2001年
- 模拟受体活性部位与配体分子间作用的势场模型,从三维空间进一步探讨单环β-内酰胺抗生素构效关系,指导新化合物设计与合成.我们根据活性类似物原理,采用比较分子力场分析(CoMFA)方法,对已知的26个单环β-内酰胺化合物对大肠杆菌作用的构效关系进行了研究.模拟了大肠杆菌青霉素结合蛋白(PBPs)与配体分子间的作用力场和静电力场模型.该模型有利于指导新型β-内酰胺抗生素me-too类药物的设计.
- 胡键李恒光吴彤谢如刚吕丁
- 关键词:Β-内酰胺抗生素比较分子力场分析抗菌活性药物代谢动力学