李星仪
- 作品数：2 被引量：3H指数：1
- 供职机构：成都军区昆明总医院更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 餐时给药条件下盐酸伊伐布雷定片在健康人体的药动-药效学研究
- 2016年
- 目的:阐明健康志愿受试者经单次和多次餐时口服盐酸伊伐布雷定片后,原型药伊伐布雷定、代谢产物去甲伊伐布雷定(S-18982)的体内动态变化规律及其对心率和心率-收缩压乘积的影响。方法:(1)采用随机、开放、自身交叉设计的研究方法。12名受试者交叉单次餐时口服盐酸伊伐布雷定片5、10和15 mg,采集给药前及给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36和48 h血样。单次给药结束后12名受试者分别于早、晚餐时用药各5 mg,连续5 d(共9次),采集第3~5天早上用药前、第5天早上用药后(按单次给药时间点)血样。用LC-MS/MS法测定伊伐布雷定和S-18982血药浓度,DAS 3.0计算药代参数并评价药物蓄积性。(2)采集单次给药各周期和多次给药第5天给药前及给药后24 h内心率和血压,进行药效分析。结果:(1)单次给药5、10和15 mg后,原型药及S-18982的C_(max)分别为(18±7)、(36±18)和(45±24)μg/L,(2.6±0.8)、(4.9±1.9)和(6.9±1.7)μg/L;AUC0-48 h分别为(55±20)、(124±47)和(186±79)μg·h·L^(-1),(15±4)、(35±9)和(57±15)μg·h·L^(-1)。原型药和S-18982的t_(max)、t1/2分别在1.5~1.9 h、2.3~2.9 h和1.8~2.4 h、8.0~9.3 h范围内。多次给药5 mg后原型药和S-18982的C_(max)、AUC_(0-48 h)分别为(21±9)、(78±31)μg/L和(3.6±1.3)、(34±14)μg·h·L^(-1)。(2)药物对受试者心率和心率-收缩压乘积都有降低作用且呈剂量依赖性,给药后约3 h(比t_(max)延迟约1~2 h)时作用最强,可持续至9~12 h。结论:(1)餐时给药条件下单次给药伊伐布雷定及其代谢产物S-18982的吸收程度C_(max)和AUC_(0-48 h)在5~15 mg剂量范围内呈线性规律;原型药吸收达峰较S-18982略快,消除较S-18982快。多次给药后两物质血浆浓度与单次给药相比有所提高,但均无明显蓄积情况发生。(2)盐酸伊伐布雷定片可降低健康受试者心率、心率-收缩压乘积,对收缩压影响较小。
- 董丽春贺建昌冯恩富刘苗李文锋龚媛媛余崇静吕安安李星仪杜鹏徐贵丽
- 关键词：伊伐布雷定药动学药效学
- 兰索拉唑片的人体生物等效性研究被引量：3
- 2009年
- 目的研究兰索拉唑在健康人体内的药物动力学,评价供试制剂和参比制剂的生物等效性。方法20名健康男性志愿者按自身交叉对照设计,单剂量口服30 mg兰索拉唑供试片和参比片。采用HPLC法测定不同时间点血浆中兰索拉唑的药物浓度,用DAS软件处理所得数据,评价其生物等效性。结果兰索拉唑供试制剂和参比制剂的Cmax分别为0.87±0.36、0.95±0.43μg·ml^-1;Tmax分别为3.30±0.97、3.40±0.90 h;T1/2分别为2.42±1.67、1.84±0.99 h;AUC0-24 h分别为3.47±1.81、3.57±2.53μg·ml^-1·h;AUC0-∞分别为4.10±3.31、3.90±3.36μg·ml^-1·h。其相对生物利用度F0～24 h、F0-∞分别为111.8%±55.5%、115.3%±52.9%。结论新建立方法准确、可靠、简便。两制剂具有生物等效性。
- 贺建昌徐贵丽张青冯恩富尹玉琴李星仪
- 关键词：兰索拉唑HPLC药物动力学生物等效性
