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张巧玲
作品数:
5
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沈阳药科大学
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相关领域:
化学工程
医药卫生
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合作作者
程卯生
沈阳药科大学
赵冬梅
沈阳药科大学
王健
沈阳药科大学
郭靖
沈阳药科大学
郝晨洲
沈阳药科大学
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中国药物化学...
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2020
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2016
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p21活化激酶4抑制剂PF-3758309的合成工艺改进
2016年
目的对具有抗肿瘤活性的p21活化激酶4(PAK4)抑制剂PF-3758309的合成工艺进行优化。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为原料,经乙酰化、环化、氯代制得中间体4-氯-2-甲基噻吩并[3,2-d]嘧啶(13);以2-氨基异丁酸为原料,经加成、氨基保护、酯化、环合、酰化、脱Boc保护、与中间体N-[(2S)-2-异氰酸酯基-2-苯乙基]-N,N-二甲基胺(10)进行酰化反应、脱除乙氧羰基保护,以及与中间体13烷基化共10步反应制得目标产物PF-3758309。结果与结论目标化合物及各步中间体的结构均经MS、1H-NM R谱确证,目标化合物的总收率为30.2%(以2-氨基异丁酸计),HPLC法检测纯度为99.70%。优化后的工艺路线更易于大量制备PF-3758309,收率显著提高(文献收率为19.5%)。
赵立雨
罗江胜
张巧玲
赵冬梅
程卯生
关键词:
抗肿瘤
酰胺及硫代酰胺类衍生物及其制备方法和应用
本发明属于医药技术领域,涉及酰胺及硫代酰胺类衍生物及其制备方法和应用,具体涉及如通式(I)的衍生物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。所述的衍生物具有作为蛋白激酶抑制剂,特别是PA...
赵冬梅
程卯生
郝晨洲
郭靖
张巧玲
王凯
王健
黄万旭
李丰
李晓东
文献传递
酰胺及硫代酰胺类衍生物及其制备方法和应用
本发明属于医药技术领域,涉及酰胺及硫代酰胺类衍生物及其制备方法和应用,具体涉及如通式(I)的衍生物及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药和它们的制备方法。所述的衍生物具有作为蛋白激酶抑制剂,特别是PA...
赵冬梅
程卯生
郝晨洲
郭靖
张巧玲
王凯
王健
黄万旭
李丰
李晓东
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嘧啶类衍生物及其制备方法和应用
本发明属药物合成领域,涉及一类新型嘧啶类衍生物,以及所述衍生物的药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,它们的制备方法及其在制备治疗剂特别是制备PAK抑制剂中的用途。本发明所述的衍生物如通式(I)或(II)所示,各取代...
赵冬梅
程卯生
郝晨洲
郭靖
宋帅
张巧玲
王健
黄万旭
李丰
李晓东
嘧啶类衍生物及其制备方法和应用
本发明属药物合成领域,涉及一类新型嘧啶类衍生物,以及所述衍生物的药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,它们的制备方法及其在制备治疗剂特别是制备PAK抑制剂中的用途。本发明所述的衍生物如通式(I)或(II)所示,各取代...
赵冬梅
程卯生
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王健
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