赵冬梅 作品数:154 被引量:163 H指数:6 供职机构: 沈阳药科大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 辽宁省高校创新团队支持计划 长江学者和创新团队发展计划 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 经济管理 更多>>
STING激动剂研究进展 被引量:2 2020年 干扰素基因刺激因子(stimulator of interferon genes,STING)是一种内质网膜蛋白,在外源或内源DNA介导的免疫应答中发挥重要作用。STING依赖的信号通路激活能促进I型干扰素分泌与抗病毒和抗肿瘤免疫相关的蛋白的表达,从而阻断病毒复制、促进对癌细胞的免疫反应。本文介绍了STING激动剂的研究进展,综述了环二核苷酸类、氨基苯并咪唑类、呫吨酮类和吖啶酮类、苯并噻吩类及苯并二茂类等结构类型的STING激动剂,以期为STING激动剂的进一步研究提供参考依据。 孙印 杨博文 刘同超 熊兵 赵冬梅关键词:激动剂 固有免疫 靶向降解黏着斑激酶的化合物及其在医药上的应用 本发明涉及生物医药和药物合成领域,涉及一类靶向降解黏着斑激酶(FAK)蛋白的化合物,以及所述化合物的药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,它们的制备方法及其作为治疗剂特别是作为FAK降解剂的用途。所述的化合物,及其几何... 赵冬梅 王瑞峰 程卯生 陈以轩 赵相欣 于思佳 吴天啸文献传递 p21活化激酶4抑制剂PF-3758309的合成工艺改进 2016年 目的对具有抗肿瘤活性的p21活化激酶4(PAK4)抑制剂PF-3758309的合成工艺进行优化。方法以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为原料,经乙酰化、环化、氯代制得中间体4-氯-2-甲基噻吩并[3,2-d]嘧啶(13);以2-氨基异丁酸为原料,经加成、氨基保护、酯化、环合、酰化、脱Boc保护、与中间体N-[(2S)-2-异氰酸酯基-2-苯乙基]-N,N-二甲基胺(10)进行酰化反应、脱除乙氧羰基保护,以及与中间体13烷基化共10步反应制得目标产物PF-3758309。结果与结论目标化合物及各步中间体的结构均经MS、1H-NM R谱确证,目标化合物的总收率为30.2%(以2-氨基异丁酸计),HPLC法检测纯度为99.70%。优化后的工艺路线更易于大量制备PF-3758309,收率显著提高(文献收率为19.5%)。 赵立雨 罗江胜 张巧玲 赵冬梅 程卯生关键词:抗肿瘤 依折麦布的合成工艺改进 被引量:2 2016年 目的改进依折麦布的合成工艺。方法以4-羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、缩合得到中间体N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺(4);以氟苯为起始原料,经傅克酰化、还原、酯化反应得到中间体6-(4-氟苯基)四氢-2H-吡喃-2-酮(9);中间体4与中间体9经环合、氧化、还原、脱保护、拆分共10步反应得到依折麦布。结果与结论目标化合物依折麦布的结构经MS、~1H-NM R谱确证,反应总收率达6.2%(以4-羟基苯甲醛计),化学纯度大于99.5%。 刘春池 罗昌群 郝晨洲 宋帅 赵冬梅 程卯生关键词:依折麦布 胆固醇吸收抑制剂 苯并噻唑类衍生物及其用途 本发明属于医药技术领域,涉及通式I所示的苯并噻唑类衍生物,其中取代基M、R、X具有在说明书中给出的定义。本发明还涉及制备式I化合物的方法、含有上述化合物的药用组合物以及上述化合物及药用组合物的用途;本发明化合物经抗真菌活... 赵冬梅 赵世振 孙彬 程卯生 李凤荣 赵立雨 郝晨洲 刘春池 任金红文献传递 一种吡唑并吡啶衍生物及其应用 本发明属药物化学领域,涉及一种新型吡唑并吡啶衍生物及其制备方法和作为治疗剂特别是作为TRK抑制剂的应用。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂,特别是原... 赵冬梅 刘念 程卯生 吴天啸 秦桥花 吕瑞成 王鑫 付清林对苯二胺类LSD1抑制剂及其制备方法 本发明属于药物合成领域,提供了如通式(Ⅰ)所示的对苯二胺类衍生物及其药学上可接受的盐、其立体异构体,其中,R<Sup>1</Sup>、R<Sup>2</Sup>、R<Sup>3</Sup>、R<Sup>4</Sup>、m... 赵冬梅 汪鑫冉 程卯生 张翔宇 闫江坤 王继明一类吡唑并嘧啶衍生物及制备方法和应用 本发明属药物合成领域,涉及一类新型吡唑并嘧啶衍生物与其类似物,及其制备方法和作为治疗剂特别是作为PLK4抑制剂的用途。如通式(I)的化合物及其几何异构体或其药学上可接受的盐和它们的制备方法。优选的化合物具有作为蛋白激酶抑... 赵冬梅 孙印 程卯生 吴天啸 孙宇 王林 王靖凯 薛艳丽依泽替米贝的合成方法 本发明属于医药技术领域,涉及依泽替米贝的合成方法,具体涉及一种利用中间体合成依泽替米贝的方法。本方法以对羟基苯甲醛、R-对氟扁桃酸为起始原料,在催化剂的作用下,经保护、缩合、环合、还原、溴代、保护、对接、脱保护等常规方法... 赵冬梅 宋帅 苗健壮 李文艳 高禄华文献传递 奥利万星 被引量:1 2015年 奥利万星(oritavancin)是Medicines公司开发的新型糖肽类抗菌药物,于2014年8月6日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Orbactiv。该药用于治疗由敏感革兰阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,MRSA)引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin-structure infections,ABSSSIs)。 刘春池 赵冬梅关键词:皮肤结构 商品名 肠球菌属 糖肽类 阿拉伯糖