高雷雷 作品数:4 被引量:16 H指数:3 供职机构: 安徽中医药大学 更多>> 发文基金: 安徽省高校省级自然科学研究项目 安徽省高等学校优秀青年人才基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 更多>>
N-乙基苦参酸百里酚酯的合成 被引量:3 2014年 以苦参碱为原料,通过碱水解开环,溴乙烷乙基化得到N-乙基苦参酸乙酯,继而水解得到N-乙基苦参酸,最后在脱水剂作用下与百里酚缩合,得到N-乙基苦参酸百里酚酯。目标化合物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。考察了N-乙基苦参酸与百里酚缩合反应中脱水剂、反应物配比、温度等因素对产率及反应时间的影响,优选出最佳合成工艺。最佳合成工艺为:以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)为脱水剂,反应物配比为n(N-乙基苦参酸)∶n(百里酚)=1∶1.5,反应温度45~50℃,该条件下N-乙基苦参酸百里酚酯的收率达60.6%。 高雷雷 李祥华 何黎琴 黄俊凯关键词:苦参碱 N-苄基苦参醇阿魏酸酯的合成 被引量:1 2013年 目的:合成N-苄基苦参醇阿魏酸酯并优化其合成工艺。方法:以苦参碱为原料,通过碱水解开环,氯苄苄基化得到N-苄基苦参酸苄酯,再经四氢铝锂还原得到N-苄基苦参醇,与乙酰阿魏酸在EDAC作用下缩合,得到N-苄基苦参醇乙酰阿魏酸酯,最后水解得目标物N-苄基苦参醇阿魏酸酯。结果与结论:设计并合成了N-苄基苦参醇阿魏酸酯,IR、MS、1H-NMR等方法确证目标产物的化学结构正确。经优化的合成工艺更具可行性,反应条件温和,后处理简便。 吴亚先 高雷雷 罗丹 何黎琴关键词:苦参碱 阿魏酸 新型香豆素类杂合物的设计、合成及其抗血小板聚集活性的研究 心脑血管疾病,如冠心病、脑血栓、动脉粥样硬化等已成为严重威胁人类健康的常见疾病。研究表明,血小板异常聚集所致的血栓形成与心脑血管疾病的发病原因密切相关。因此,抗血小板聚集的药物在心脑血管疾病治疗中发挥着重要作用。目前常用... 高雷雷关键词:香豆素 烟酸 阿司匹林 抗血小板聚集 文献传递 香豆素-3-羧酸-烟酸前药的设计、合成及抗血小板聚集活性的研究 被引量:10 2014年 设计、合成香豆素-3-羧酸-烟酸前药并研究其抗血小板聚集活性,以发现活性更高的新型抗血小板聚集剂。利用拼合原理,以不同的连接桥将香豆素-3-羧酸和烟酸偶联,合成目标化合物。通过体外抗血小板聚集试验对目标化合物进行抗血小板聚集活性评价。设计、合成了5个新的目标化合物,其结构经ESI-MS、IR及1 H NMR确证。体外抗血小板聚集活性结果表明,目标化合物的抗血小板聚集活性均强于阳性对照药阿司匹林,其中化合物6a的活性最强,值得进一步研究。 高雷雷 黄俊凯 何黎琴关键词:烟酸 抗血小板聚集