李莎
- 作品数：2 被引量：6H指数：2
- 供职机构：天津理工大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金天津市高等学校科技发展基金计划项目天津市自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学更多>>
- 含1,3,4-噻二唑的二硫醚衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2015年
- 以硫醇、硫脲、2-氨基-5-巯基-1，3，4-噻二唑等为原料，通过两步反应合成了10个新的含1、3，4-噻二唑的二硫醚衍生物，并利用IR，^1HNMR，ESI-MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征．采用CCK-8法测了目标产物对人体肝癌细胞SMMC-772I，乳腺癌细胞MCF-7和肺癌细胞A549等肿瘤细胞的增殖抑制活性．结果表明，对于不同的肿瘤细胞，大多数试验化合物显示了较好的增殖抑制活性，且其活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶．尤其足正内基（2-氨挂-1，3,4-噻二唑-5-基）二硫醚（3b）和正丁基（2-氨基-1，3,4-噻二唑-5-基）二硫醚（3d），对SMMC-7721细胞显示了高效的增嫡抑制效果，IC50值分别为1．68和1．93μmol／L．4-氯苄基（2-氨基-1，3,4-噻二唑-5-基）二硫醚（3i）对MCF-7细胞表现了湿著的抗增殖活性（IC50值为1．78μmol／L），且对A549细胞展现了最好的抑制效果（IC50值为4．04μmol／L）．
- 李莎荆芬付小云赵继军王雪峰李宝林刘玉明陈宝泉
- 关键词：4-噻二唑二硫醚抗肿瘤活性
- 1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑类衍生物的合成及抑菌活性被引量：4
- 2011年
- 将邻羟苯基引入1,2,3-三唑结构中,设计合成了10个1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-取代-1,2,3-三唑类衍生物.首先,以对位取代的芳胺为原料,经重氮化、叠氮化、闭环和缩合反应制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-水杨醛亚胺-1,2,3-三唑类衍生物(3a～3e),再用硼氢化钠还原制得1-(4-取代苯基)-4-苯基-5-(2-羟基苄基)氨基-1,2,3-三唑类衍生物(4a～4e).目标化合物的结构经核磁、IR及元素分析确认.抑菌活性测试表明,当质量浓度为0.1 mg/L时,除化合物3e和4e外,所有化合物对白色念球菌的抑菌率均达95%以上,对大肠杆菌的抑菌率达85%以上,具有强抑菌活性,表明该类化合物在抗菌药物开发方面有重要应用价值.
- 赵芡卢俊瑞辛春伟鲍秀荣高海燕赵旭李莎芮甜甜
- 关键词：抑菌活性
