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核受体PXR和CAR与药物代谢酶及临床疾病的研究进展: 2016年; 孕烷X受体（PXR）和组成型雄甾烷受体（CAR）是核受体超家族的成员。这些核受体因参与多种内源性和外源性物质代谢而被熟知，同时又与多种临床疾病的转归紧密联系，例如癌症、肝脏疾病、炎症性疾病、内分泌性疾病、代谢性疾病。而且目前许多临床疾病所使用的处方药的治疗靶点已被确定为核受体。; 胡骞谭亲友; 关键词：临床疾病药物代谢酶 CAR 内分泌性疾病受体超家族孕烷X受体

甘草水提物对雷公藤甲素致大鼠急性肝损伤的改善作用及对其体内IL-10、TNF-α水平的影响被引量：15: 2019年; 目的:观察甘草水提物对雷公藤甲素致大鼠急性肝损伤的改善作用及对其体内IL-10、TNF-α水平的影响。方法:60只健康雄性SD大鼠随机分为空白对照组、模型组、阳性对照组(异甘草酸镁)和甘草水提物低、中、高剂量组。空白对照组、模型组大鼠灌胃等容生理盐水,阳性对照组大鼠灌胃异甘草酸镁药液(13.5 mg/kg),甘草水提物低、中、高剂量组大鼠灌胃甘草水提物药液(120、240、480 mg/kg,以提取物量计),给药体积均为1 mL,每天1次,连续给药7 d。第8天时,模型组、阳性对照组和甘草水提物各剂量组大鼠均一次性灌胃雷公藤甲素药液(0.6 mg/kg)以建立急性肝损伤模型。采用苏木精-伊红染色法检查大鼠肝组织病理学变化;采用酶偶联反应法检测各组大鼠血清中丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)的活性;采用Western blotting法检测大鼠肝组织中白细胞介素10(IL-10)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)的蛋白表达水平。结果:与空白对照组比较,模型组大鼠肝组织出现明显病理学变化,血清中ALT、AST活性均显著升高,肝组织中TNF-α蛋白表达水平显著升高、IL-10蛋白表达水平显著降低(P<0.01)。与模型组比较,甘草水提物各剂量组大鼠肝组织病理学变化程度明显减轻;除甘草水提物低剂量组大鼠血清中AST活性外,甘草水提物各剂量组大鼠血清中ALT、AST活性和肝组织中TNF-α蛋白表达水平均显著降低,肝组织中IL-10蛋白表达水平均显著升高(P<0.05或P<0.01)。结论:甘草水提物能减轻雷公藤甲素所致大鼠急性肝损伤,其机制可能与下调促炎因子TNF-α的表达、上调抗炎因子IL-10的表达有关。; 朱胜楠张靖谭亲友胡骞胡骞黄少远刘芳; 关键词：雷公藤甲素急性肝损伤白细胞介素10

甘草调节UGT1A1和MRP2对雷公藤甲素潜在肝损伤的保肝机制初探: 目的：研究甘草调节UGT1A1和MRP2对雷公藤甲素潜在肝损伤的保肝机制。　　方法：大鼠7组，每组6只。A组为空白对照组，B组为雷公藤甲素组，C组、D组、E组分别为甘草提取物低、中、高剂量组，F组为异甘草酸镁组，G组为利...; 胡骞; 关键词：药源性肝损伤甘草肝脏保护尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶

基于Nrf2信号通路探讨异甘草酸镁对雷公藤甲素损伤L-02细胞中相关蛋白表达的影响被引量：4: 2020年; 目的基于Nrf2-ARE信号通路探讨异甘草酸镁对雷公藤甲素损伤L-02细胞的保护作用及相关机制。方法体外培养正常人肝L-02细胞,通过免疫荧光技术检测异甘草酸镁(60μmol·L^-1)对雷公藤甲素(80nmol·L^-1)损伤L-02细胞中Nrf2核转移的影响;采用Western blotting测定细胞核中Nrf2及细胞中细胞色素P450 3A4(CYP3A4)、多药耐药相关蛋白2(multidrug resistance associated protein 2,MRP2)和胆盐输出泵(bile salt export pump,BSEP)的蛋白表达。结果雷公藤甲素对L-02细胞核中Nrf2具有诱导作用(P<0.01),并促进Nrf2核内转移;异甘草酸镁预处理组较雷公藤甲素组降低L-02细胞核中Nrf2的表达(P<0.01);异甘草酸镁预处理后对雷公藤甲素损伤L-02细胞中CYP3A4、MRP2和BSEP蛋白表达具有诱导作用(P<0.01)。结论异甘草酸镁可减轻雷公藤甲素对L-02细胞造成的损伤作用,其机制可能与诱导细胞核中Nrf2以及细胞中CYP3A4、MRP2和BSEP受体有关。; 谭亲友刘兵张靖胡骞胡骞苏华珍黄少远刘芳; 关键词：异甘草酸镁雷公藤甲素 L-02细胞

甘草提取物及其主要成分对HepG2细胞中二相代谢酶UGT1A基因表达的影响被引量：6: 2016年; 目的研究甘草提取物及18α-甘草酸(18α-GL)、18β-甘草酸(18β-GL)、18α-甘草次酸(18α-GA)、18β-甘草次酸(18β-GA)对HepG2细胞上UGT1A蛋白表达和UGT1A mRNA作用的影响。方法建立HepG2细胞模型,采用Western blot分析HepG2细胞中二相代谢酶UGT1A的蛋白表达,采用Q-PCR从转录水平检测UGT1A mRNA。结果 Western blot实验结果表明18α-GL、18β-GL对UGT1A的蛋白表达有增加作用但差异无统计学意义;18α-GA和18β-GA使UGT1A的蛋白表达量增加且具差异有统计学意义(P<0.05)。Q-PCR实验结果表明18α-GL、18β-GL使UGT1A的mRNA表达有上调作用;18α-GA对UGT1A的mRNA表达有上调作用,但差异没有统计学意义,而18β-GA使UGT1A的mRNA表达上调,且差异有统计学意义(P<0.05)。结论甘草提取物、18α-GL、18β-GL、18α-GA和18β-GA对UGT1A蛋白表达和mRNA影响均表现为诱导作用,且18β-GA对UGT1A的诱导作用差异有统计学意义。; 谭亲友胡骞张靖刘新云廖曾珍李江; 关键词：甘草提取物 18Α-甘草酸 18Β-甘草酸 18Β-甘草次酸 HEPG2细胞

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胡骞

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