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李晓祥: 作品数：10 被引量：76H指数：5; 供职机构：安徽中医药大学更多>>; 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>; 相关领域：医药卫生理学更多>>

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伊拉地平药理作用及临床应用研究进展被引量：6: 2012年; 钙通道阻滞剂作为临床一线抗高血压药,近年来临床应用非常广泛,本文分别论述了伊拉地平的药理作用和临床应用进展,论证了伊拉地平降压效果的显著性和安全性及具有抗帕金森病等新用途。; 谈永进吴宝明李庆林李晓祥; 关键词：伊拉地平钙通道阻滞剂抗高血压

非诺贝特缓释片人体药代动力学及生物等效性研究被引量：5: 2009年; 目的研究非诺贝特缓释片在健康男性志愿者体内的药动学特征及生物等效性。方法20名健康男性志愿者双交叉单次服用0.25 g非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊,24名健康男性志愿者双交叉连续服用非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊6 d,用HPL-UV测定血浆中的非诺贝特酸浓度,比较单次用药和多次连续用药后体内非诺贝特酸的药代动力学参数,采用DAS2.0进行两制剂的生物等效性检验。结果20名健康男性志愿者双交叉单次服用0.25 g非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊后,体内的主要药代动力学参数tm ax为(5.25±1.27)h,(4.93±0.71)h;Cm ax为(8.58±2.77)mg.L-1,(9.75±3.44)mg.L-1;AUC0-96为(188.34±65.66)mg.h-1.L-1,(194.02±56.58)mg.h-1.L-1。24名健康男性志愿者双交叉连续服用非诺贝特缓释片和非诺贝特缓释胶囊6 d后体内的主要药代动力学tm ax为(5.06±0.92)h,(5.04±0.93)h;Cav为(7.25±2.32)mg.L-1,(8.03±3.27)mg.L-1;AUCss为(174.06±55.67)mg.h-1.L-1,(192.66±78.53)mg.h-1.L-1。结论连续用药6 d体内达到稳定血药浓度,单次用药和多次用药后主要药代动力学参数相似,体内无明显蓄积现象。非诺贝特缓释片和胶囊单次用药和多次用药后均显示生物等效。; 李晓祥赵亚男周理想; 关键词：非诺贝特缓释制剂药代动力学生物等效性

α-[(2-甲氧羰基-4-乙酰基苯基)-氧基]-γ-丁内酯的合成: 2009年; 以水杨酸甲酯为起始原料,与乙酰氯酰化后得到5-乙酰水杨酸甲酯,再和α-溴代-γ-丁内酯缩合得到α-[(2-甲氧羰基-4-乙酰基苯基)-氧基]-γ-丁内酯,总收率60.9%。该工艺操作简单,适于工业化生产。; 李晓祥徐自奥; 关键词：水杨酸甲酯

热熔挤出法制备苯氧乙酸吡嗪酯类化合物FC固体分散体的研究被引量：2: 2017年; 目的利用热熔挤出法制备难溶性的药物苯氧乙酸吡嗪酯类化合物FC固体分散体,提高FC的溶出度。方法选用亲水性的PVPK30、PEG6000、Poloxamer188作为载体辅料,采用热熔挤出技术制备FC固体分散体。通过比较药物FC在不同载体挤出物中的差示扫描量热图和累积溶出曲线图,来判断热熔挤出技术对提高难溶性药物FC溶出度方面的作用。结果利用热熔挤出法制备的固体分散体能够显著的提高FC的溶出度。结论用热熔挤出法制备的FC固体分散体,在提高难溶性药物的溶出度方面具有显著的作用。; 王磊李德刚李晓祥; 关键词：热熔挤出技术差示扫描量热法 FC 固体分散体

HIV/AIDS感染型的巨细胞病毒视网膜炎药物治疗研究被引量：3: 2012年; 巨细胞病毒(Cytomegalovirus,CMV)视网膜炎是AIDS患者中最普遍的视觉损伤,严重危害着人们的健康,所有年龄段的人群都可能感染CMV病毒,尤其是新生儿、器官移植者和免疫功能缺损者如HIV/AIDS患者等。感染CMV初期,一般呈无症状或隐性感染,一旦免疫功能缺损时将导致发生严重疾病如视网膜脱落、失明等。目前CMV视网膜炎的治疗药物有更昔洛韦,膦甲酸,西多福韦,缬更昔洛韦,更昔洛韦埋植剂,其中更昔洛韦埋植剂、口服缬更昔洛韦已经广泛用于治疗CMV视网膜炎。; 余小红李晓祥李德刚李庆林; 关键词：相互作用西多福韦

鬼针草总黄酮对高脂血症大鼠脂质代谢的影响被引量：13: 2012年; 目的观察鬼针草总黄酮(Total Flavones of Bidens Bipinnata L,TFB)对实验性高脂血症大鼠脂质代谢的影响,并探讨其可能机制。方法高脂乳剂喂养SD大鼠14 d,建立大鼠高脂血症模型,造模成功后随机分为模型组、鬼针草总黄酮(40、80、160mg·kg-1)组和血脂康(85 mg·kg-1)组,另设正常对照组,每组10只。给药30 d后取血、肝脏组织,观察TFB对大鼠血清总胆固醇(Serum Total Cholesterol,TC)、甘油三酯(Triglyceride,TG)、高密度脂蛋白(High Density Lipoprotein,HDL)及胆固醇酯转移蛋白(Cholesteryl Ester Transfer Protein,CETP)的影响。结果 TFB(40、801、60 mg·kg-1)灌胃给药可显著降低高脂血症大鼠血清TC、TG的含量,升高HDL的含量,并显著降低血清中CETP的含量,可明显改善高脂血症大鼠肝脏脂肪变性等病理变化。结论 TFB能明显纠正高脂血症大鼠血清脂质代谢紊乱,并显著改善肝细胞内脂肪沉积变性,其机制可能与抑制CETP水平有关。; 张媛媛彭磊徐涛葛金芳吴繁荣张亚军刘亘李晓祥陈飞虎; 关键词：鬼针草总黄酮高脂血症胆固醇酯转移蛋白

4-甲基-3-癸烯-5-醇的合成工艺研究: 2009年; 目的:改进4-甲基-3-癸烯-5-醇的反应条件及工艺路线,提高收率,使其更有利于工业化生产。方法:以正丙醛为原料,在碱性下缩合,得到2-甲基-2-戊烯醛;再以正戊醇为原料,与二氯亚砜反应得到1-氯代戊烷,然后再和镁反应制得格氏试剂正戊基氯化镁;再将2-甲基-2-戊烯醛和正戊基氯化镁反应,经过亲核取代、消除反应后,即得4-甲基-3-癸烯-5-醇。结论:所得产物经过理化性质鉴别以及结构确证,可以进一步证明与目标化合物一致,产品经GC分析,含量达98.0%以上。; 徐自奥李德刚徐玉梅李晓祥; 关键词：正戊醇

鬼针草总黄酮部分化学成分研究被引量：6: 2015年; 目的对鬼针草中的化学成分进行分离纯化,并筛选出具有抗肝纤维化活性的单体化合物。方法采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、MCI小孔树脂、十八烷基硅烷键合硅胶柱等柱层析的方法进行分离纯化,并利用波谱技术进行化合物的鉴定。应用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测单体化合物对肝星状细胞T6(HSC-T6)的抑制作用。结果从鬼针草中分离鉴定的化合物为3-羟基乙酰基吲哚(1)、山奈酚(2)、6,7,3',4'-四羟基橙酮(3)、槲皮素(4)、奥卡宁(5)、松脂素(6)、1,2,13-三羟基-3,11(E)-十三二烯-5,7,9-三炔(7)、异奥卡宁(8)、邻苯二甲酸-双(2'-乙基庚基)酯(9)、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(10)、(2S/2R)-异奥卡宁-7-O-β-D-(2″,4″,6″-三乙酰基)吡喃葡糖苷(11/12)、2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-1,13-二羟基-3,11(E)十三二烯-5,7,9-三炔(13)。结论化合物6,9为首次从鬼针草种属中分离得到。其中黄酮类化合物2,4具有较强的体外抑制HSC-T6细胞的增殖作用。; 邓子云陈飞虎李宁高文凡赵杰韩续雷静葛金芳李晓祥; 关键词：鬼针草化学成分

益母草碱对药物流产后大鼠子宫的作用研究被引量：39: 2009年; 目的:研究益母草碱(leonurine)对药物流产后大鼠子宫的作用。方法:采用早孕大鼠灌服米非司酮(8.3 mg/kg)和米索前列醇(100μg/kg)造成不完全流产大鼠模型,观察益母草碱对该模型的出血量、出血时间及子宫形态的影响。用光镜观察子宫内蜕膜、绒毛的残留情况,用放免法检测血清雌二醇(E2)、孕酮(P)水平,用BL-420E生物技能实验系统和JH-2型肌张力传感器记录大鼠离体子宫平滑肌的收缩活动。结果:益母草碱能减少子宫出血量(P<0.05),缩短出血时间(P<0.01),明显减少宫内滞留物,增强子宫收缩活动;益母草碱组血清E2水平显著高于模型组(P<0.01)。结论:益母草碱能明显抑制药物流产后大鼠子宫出血,其作用可能与血清E2水平的显著提高及子宫收缩活动的增强有关。; 李霞陈飞虎袁凤来陆伟国吴繁荣张燕娜李晓祥; 关键词：益母草碱药物流产子宫

益母草碱对缺糖/缺氧损伤PC12细胞的保护作用被引量：4: 2012年; 目的研究盐酸益母草碱对缺糖/缺氧损伤大鼠肾上腺嗜铬瘤细胞株(PC12)的保护作用。方法采用连二亚硫酸钠(Na2S2O4)+缺糖建立PC12细胞缺糖/缺氧损伤模型(oxygen and glucose deprivation,OGD),MTT法检测各组细胞存活率,流式细胞仪检测各组细胞内活性氧含量。结果与模型组相比,25μmol·L-1盐酸益母草碱显著提高细胞存活率,降低细胞内的活性氧含量。结论盐酸益母草碱对PC12细胞缺糖/缺氧损伤模型有明显的保护作用。; 袁楠王训翠李晓祥李庆林

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