何宇鹏
- 作品数：25 被引量：29H指数：3
- 供职机构：辽宁石油化工大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项辽宁省科技厅基金更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生理学石油与天然气工程更多>>
- mTOR蛋白抑制剂Torin2的合成与合成工艺优化
- 2020年
- 目的对mTOR抑制剂Torin2合成方法进行探索及优化。方法以对溴苯胺作为起始原料,通过氨基键合、合环、氯化、键合3-氨基三氟甲苯环、氧化、合环和Suzuki反应得到目标产物。采用正交实验对关键中间体3、8和终产物合成条件进行了优化。结果与结论中间体和目标化合物结构经MS和1H NMR数据确认,目标化合物的反应总收率从3%提升至18%,无需柱色谱分离,适合工业化生产。
- 王士旭钟武何宇鹏
- 关键词：MTOR抑制剂
- EV71 3C蛋白酶抑制剂NK-1.8k的合成与优化被引量：1
- 2020年
- 目的对EV71 3C蛋白酶抑制剂NK-1.8k的合成工艺进行探究及优化。方法以N-Boc-L-谷氨酸二甲酯为起始原料,依次经过取代、还原胺化、脱保护、酰胺缩合、水解,还原等反应得到目标化合物NK-1.8k。在原合成路线基础上,在合成重要中间体5时改串线式为并线式,总合成路线由七步变为六步,并优化了一些后处理方式。结果中间体及目标化合物的结构经MS、1H NMR确证,反应总收率较原路线的10.7%提高至13.3%。结论本文所确立的NK-1.8k的合成路线合理可行,使用的原料廉价易得,操作简单,大多数反应条件温和可控,后处理简便,中间体易分离纯化,步骤较短,收率较高。该方法可为NK-1.8k以及类似产物的进一步合成研究提供有价值的参考。
- 徐雷王灵智孟晗何宇鹏李行舟
- 关键词：蛋白酶抑制剂
- 双亲水基双离子酰胺类表面活性剂及其制备方法
- 本发明属表面活性剂制备领域，尤其涉及一种同时含有羧基和氨基的双亲水基双离子酰胺类表面活性剂及其制备方法，其结构通式如下：<Image file="100004_DEST_PATH_IMAGE002.GIF" he="71...
- 于芳包欢何宇鹏李飞孙瑞霞韩宝秀
- 文献传递
- 新型口服广谱抗病毒药物——EIDD-2801被引量：3
- 2020年
- EIDD-2801是核苷类似物N4-羟基胞苷(NHC)的异丙酯前体药物,对严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2)、中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-CoV)、严重急性呼吸综合征病毒(SARS-CoV)以及A型流感病毒等具有广谱抗病毒活性。在体外模型中,NHC能够有效抑制MERS-CoV、SARS-CoV和SARS-CoV-2(包括瑞德西韦耐药株)复制,对委内瑞拉马脑炎病毒和鼠肝炎病毒等也有显著的抑制作用;无明显的细胞毒性;食蟹猕猴中口服生物利用度较差。EIDD-2801旨在改善NHC体内药代动力学以及人类和非人类灵长类动物的口服生物利用度。EIDD-2801在体内被水解为NHC,进入宿主细胞后代谢为具有药理活性的NHC5’-三磷酸形式。在H1N1流感病毒感染雪貂的动物模型中,EIDD-2801口服给药,在7 mg/kg剂量下,可将流感病毒载量降低数个数量级,并可减轻发热、呼吸道上皮组织病变和炎症。目前EIDD-2801已经进入临床研究阶段,是一个有前途的治疗SARS-CoV-2的药物。本文就EIDD-2801的基本信息,作用机制,药代动力学,临床前研究以及临床试验等作一概述。
- 孟晗于芳何宇鹏李行舟
- 关键词：口服给药抗病毒活性
- 生物酰化酶Ι(acylase Ι)对溴代苯丙氨酸手性拆分的研究被引量：2
- 2015年
- 利用生物酰化酶Ι(acylase Ι)可以选择性的切除S-型苯丙氨酸上酰胺键的特点,高效快捷的对外消旋溴代苯丙氨酸进行手性拆分,成功的分离得到了互为异构体的溴代苯丙氨酸盐酸盐,并使用了核磁共振、高分辨质谱和旋光值对结果进行了表征,为含有苯丙氨酸衍生物结构的天然产物分子和药物分子的合成提供了一个高效便捷的路线。
- 于芳郭栋才于海洋刘莎莎何宇鹏
- 关键词：手性拆分
- 烯基琥珀酸酐(ASA)的合成及异构体分离的研究被引量：1
- 2015年
- 利用天然的油酸作为原料,通过两步反应合成了烯基琥珀酸酐(ASA),再利用柱层析的方法分离并纯化了两个异构体,并使用了核磁共振、质谱对结果进行了表征。烯基琥珀酸酐异构体的分离和纯化,为诸多含有ASA成分的化工产品的结构解析和确认提供强有力的理论支持,也为从分子结构方面进一步地优化ASA系列产品作出了指引性的贡献。
- 王绍宇何宇鹏于芳
- 关键词：烯基琥珀酸酐异构体柱层析
- 手性芳基膦-噁唑啉的简便合成
- 2018年
- 膦-噁唑啉化合物作为一类"优势配体",自发现以来就引起化学家们的广泛关注。现有合成方法存在路线长、收率低、分离困难等问题。本研究发展了一种合成手性芳基膦-噁唑啉(PHOX)的简单高效方法。在1-羟基苯并三唑(HOBt)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)作用下,2-(二苯基膦基)苯甲酸与多种光学纯的氨基醇发生缩合反应,高收率获得酰胺基醇类化合物;之后酰胺基醇经三苯基膦/三乙胺/四氯化碳体系处理完成噁唑啉环的构建,以64%~86%的总收率得到膦-噁唑啉化合物。随后,合成的化合物(S)-t-Bu PHOX被应用于钯催化β-酮酯的脱羧Tsuji烯丙基化反应,得到了80%的收率和84%的ee值。该新方法具有原料易得、条件温和、收率高等优点。
- 曹宝辰吴国杰何宇鹏何宇鹏
- 关键词：手性氨基醇
- 光氧化还原催化下以肟的衍生物作为前体亚胺自由基的产生及其反应被引量：6
- 2020年
- 在可见光氧化还原催化的条件下,从肟的衍生物(O-酰基肟、O-芳基肟和α-亚胺氧杂酸等)出发,高效清洁地产生了亚胺自由基.这方法促进了亚胺自由基反应活性的系统研究.亚胺自由基主要有以下4种反应模式:(1)对芳烃的加成反应,(2)分子内的氢迁移,(3)对烯烃的加成反应,(4) Norrish-I型断裂(α-位的碳-碳键断裂)反应.综述了近几年来在光氧化还原催化的条件下,以肟的衍生物作为前体,亚胺自由基的产生及其参与的典型反应.
- 宋常华沈许于芳何宇鹏俞寿云
- 关键词：可见光
- 双组分超分子凝胶的研究进展被引量：3
- 2017年
- 将双组分超分子凝胶的制备方法分为3类,综述了近几年来不同双组分超分子凝胶制备方法的研究进展,对组分之间的作用机制、胶凝体系构建思路、胶凝组分的分子结构进行了较为详尽的分析,最后展望了双组分超分子凝胶的发展前景。
- 苏婷何宇鹏丁晓光李飞于芳
- 关键词：胶凝超分子
- 新型抗乙型肝炎病毒药物——选择性Toll样受体8激动剂selgantolimod被引量：1
- 2020年
- 乙型肝炎病毒(HBV)属嗜肝病毒科,乙型肝炎则是感染此病毒而诱发的一种传染性疾病,虽然其疫苗早已应用于临床,但是HBV在亚洲与非洲的感染率仍居高不下,严重威胁着人们的身体健康。selgantolimod(GS-9688)是由美国吉利德公司开发的一种选择性Toll样受体8(TLR8)激动剂,可以激活并触发免疫调节细胞因子,间接激活自然杀伤细胞的细胞毒性功能,还与诱导T细胞的成熟有关,是刺激机体对HBV产生免疫应答的有效靶点之一。最新数据显示有关GS-9688的2项Ⅱ期临床研究结果表现良好,本文将从GS-9688的基本信息、作用机制和临床试验情况逐一概述。
- 石文玉于芳何宇鹏张志伟
- 关键词：乙型肝炎病毒激动剂
