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表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂治疗非小细胞肺癌研究进展被引量：5: 2015年; 常规化疗对大多数实体瘤的疗效目前处于平台期。以与肿瘤生长相关的特定蛋白或基因为靶点的新型抗肿瘤药物[尤其是表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)]及其疗法的研究近年来取得显著进展。第一代可逆EGFR-TKI吉非替尼和厄洛替尼被批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),但耐药性的出现使其临床疗效大打折扣(其中激酶域中EGFR-T790M的次级点突变在获得性耐药病例中的占比大于50%)。为克服耐药性问题,可与靶标共价键结合的若干新型抑制剂(第二、三代不可逆EGFR-TKI)目前处于不同的临床研究阶段。然而,包括耐受性在内的许多临床结果仍难以解释,故药物敏感性或耐药性的新型生物标记物的识别/验证必然成为改善EGFR-TKI临床疗效的可行性研究策略。本文对EGFR-TKI的原发性/获得性耐药机制以及这些小分子EGFR-TKI治疗NSCLC的临床资料进行了较系统的综述。; 王春兰王明华刘明亮; 关键词：NSCLC 获得性耐药

突变非小细胞肺癌一线治疗新进展被引量：2: 2013年; 晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的若干治疗方案及新靶向药物目前正在评价中。本文详细讨论了表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂和EML4-ALK抑制剂在一、二线治疗NSCLC中的重要性,概述了分子检测(EGFR突变、KRAS突变、EML4-ALK融合基因、EGFR表达)的含义以及在NSCLC治疗领域的未来前景。; 王明华刘明亮; 关键词：非小细胞肺癌 EGFR突变 EGFR酪氨酸激酶抑制剂

一种喹啉类化合物在制备抗冠状病毒制剂中的应用: 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种喹啉类化合物在制备抗冠状病毒制剂中的应用。本发明发现式I所示的喹啉类化合物能够明显的抑制冠状病毒依赖的RNA聚合酶的活性并表现出对SARS‑CoV‑2外切酶具有很好的抗性，进而提出其...; 岑山赵建元王玉成王明华张永欣; 文献传递

一种酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景...; 王玉成朱梅王菊仙张国宁董飚彭宗根岑山王宇佳杜潇楠王明华赵跃李云鸽张煊笛邵端阳牛伟萍; 文献传递

一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用: 本发明涉及酶抑制剂技术领域，尤其涉及一种异羟肟酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的异羟肟酸类衍生物中的异羟肟酸基团与LpxC酶活性区域中的活性锌离子螯合，且含有与LpxC酶中的疏水通道结合的疏水侧链，上述两个方面内...; 王玉成游雪甫王菊仙杜潇楠王明华朱梅张国宁; 文献传递

一种含氮杂环氨基衍生物及其制备方法和一种抗HIV-1的药物: 本发明提供了一种含氮杂环氨基衍生物及其制备方法和一种抗HIV‑1的药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的含氮杂环氨基衍生物能够干扰HIV‑1蛋白酶水解Gap和Gap‑Pol前体多聚蛋白的过程，具有高HIV‑1蛋白酶抑制...; 王玉成朱梅王菊仙周慧宇张国宁王明华单淇杜潇楠胡尚玖; 文献传递

一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例...; 王玉成朱梅王菊仙白晓光张国宁董飚彭宗根岑山王宇佳王明华赵跃杜潇楠张煊笛邵端阳李云鸽

氟喹诺酮异羟肟酸类化合物的设计、合成及抗菌活性研究被引量：3: 2019年; 目的:设计合成新型氟喹诺酮C-3位异羟肟酸类衍生物并初筛其体外抗菌活性。方法:利用电子等排体及金属螯合作用,用异羟肟酸或含L-苏氨酸的异羟肟酸片段替代氟喹C-3位羧酸,制备了一系列氟喹诺酮类衍生物。结果:共设计合成14个氟喹诺酮异羟肟酸类衍生物,结构经1H NMR和HR-MS确证,并进行体外抗菌活性测定。结论:体外抗菌活性显示部分化合物对革兰阳性菌、阴性菌表现出中等的抗菌活性(MIC:0. 5～8μg·mL^(-1)),弱于阳性对照左氧氟沙星。其中针对所选的金黄色葡萄球菌和大部分革兰阴性菌,化合物19和34表现出较好的抗菌活性(MIC:0. 12～4μg·mL^(-1))。; 邵端阳王明华张国宁王菊仙游学甫李东辉王玉成; 关键词：氟喹诺酮异羟肟酸抗菌活性

一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用: 本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用，可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤，部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸；本发明提...; 王玉成王菊仙何红伟牛伟萍牛伟晓张国宁朱梅王明华; 文献传递

一类2,3-二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物: 本发明提供了一类2,3‑二取代吲哚衍生物、制备方法及应用和抗新型冠状病毒药物组合物，属于医药技术领域。本发明提供的2,3‑二取代吲哚衍生物可以抑制新冠病毒的RNA依赖性RNA聚合酶，对新冠病毒的复制具有明显的抑制活性，且...; 张国宁王玉成王菊仙朱梅王明华冀凯杜潇楠牛伟萍周慧宇石玉胡尚玖郑承鸿

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王明华