顾觉奋
- 作品数：290 被引量：1,172H指数：18
- 供职机构：中国药科大学生命科学与技术学院更多>>
- 发文基金：江苏高校优势学科建设工程资助项目中央高校基本科研业务费专项资金江苏省自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程生物学轻工技术与工程更多>>
- 雷帕霉素抗阿尔兹海默病的机制研究被引量：3
- 2018年
- 大环内酯类抗生素雷帕霉素主要作为免疫抑制剂用于器官移植,近年来亦有许多研究表明它可通过抑制哺乳动物雷帕霉素靶标蛋白(m TOR)、促进自噬等途径发挥神经保护功能。本文就雷帕霉素抗阿尔兹海默病的分子机制研究进展进行综述,主要介绍其在抗衰老、减轻认知损伤、减少β-淀粉样蛋白(Aβ)聚集、促进Aβ的清除、减少Tau蛋白过度磷酸化、抑制NO大量产生以及抗阿尔兹海默的其他神经保护作用等方面的作用。
- 顾觉奋
- 关键词：雷帕霉素阿尔兹海默病AΒTAU蛋白过度磷酸化
- 抗HIV抑制剂cyanovirin-N的研究进展
- 2011年
- Cyanovirin-N(CV-N)是一种天然蛋白,由蓝细菌合成分泌,低浓度(0.1～36.8 nmol.L-1)能有效抑制HIV感染免疫细胞,高浓度(45～400 nmol.L-1)对正常细胞无直接的毒副作用。CV-N是作用于吸附过程的HIV抑制剂并且作为局部用(阴道、直肠等)抗HIV药物正处于临床前开发阶段。本文对Cyanorivin-N的理化性质、结构和抗病毒作用机制等进行了概述。
- 李斯文顾觉奋
- 关键词：获得性免疫缺陷综合征抗病毒活性
- 基于核糖体结构和功能的新型抗生素研究进展被引量：1
- 2011年
- 本文介绍了以核糖体为靶点的几种重要抗生素的作用机制,在此基础上对近几年来出现的此类药物研究的新方法新思路进行了综述。远程交互作用网络及诱导-契合机制的发现、抗生素抑制蛋白质合成的新靶点的发掘、利用计算机辅助药物设计技术及其他物理化学分析方法如分子建模技术、计算机动态模拟技术、分子对接技术、X-ray衍射技术进行新型抗生素研究,使我们对于药物与核糖体的结合方式及结合位点有了更加深入的了解,为科研人员对新型抗生素的开发和研究带来了无限的希望。
- 张天娇高向东顾觉奋
- 关键词：核糖体抗生素
- 多环聚酮类抗生素abyssomicin C的研究进展被引量：1
- 2011年
- 对氨基苯甲酸(pABA)是体内生物合成四氢叶酸过程中的关键代谢物,在其合成过程的多种酶类广泛存在于微生物体内,但不存在于人体内,因此pABA生物合成途径可作为设计抗感染药物的一个重要靶点。Abyssomicins C是多环聚酮类抗生素,也是文献报道的第一个具有抑制对氨基苯甲酸生物合成活性的天然化合物。它从日本海洋289米深处的放线菌疣孢菌属(Verrucosispora)菌株AB-18-032中发现,具有良好的抑制耐药金黄色葡萄球菌和耐万古霉素金葡菌的活性。本文综述了abyssomicin C的生物来源、化合物构效关系、生物合成途径、药效学和作用机制,以及化合物开发利用现状等内容。
- 叶卉顾觉奋
- 关键词：对氨基苯甲酸
- 旋转薄层色谱法分离精制大环多内酯类抗生素LY─92被引量：1
- 1996年
- 抗生素ＬＹ－９２系由金黄色链霉菌的发酵菌丝体中提取而得的具有杀螨活性的大环多内酯抗生素。本文设计了梯度展开法，选择适当分离条件，建立了在离心薄层色谱仪上分离精制抗生素ＬＹ－９２的方法，从而获得具有活性的单一组分，并测定了其理化、生物特性。
- 顾觉奋严华
- 关键词：精制
- 微生物来源的Hsp90抑制剂——抗癌格尔德霉素衍生物17-AAG的研究进展被引量：4
- 2016年
- 本文主要对微生物来源的Hsp90抑制剂研发情况以及格尔德霉素的衍生物17-AAG(17-丙烯胺-17-去甲氧基,tanespimycin)的分子作用机制、药代动力学、毒性和治疗范围等全方位的重点介绍。并对17-AAG近年来有关研究进展进行了概述。
- 顾觉奋
- 关键词：HSP90抑制剂17-AAG分子作用机制药代动力学
- 具有烯二炔类抗生素产生能力的稀有放线菌的筛选
- 2014年
- 高质量的微生物天然产物库是新药研发的重要来源,目前我国已经建立了较大规模的微生物产物库,建立高效准确的筛选模型来筛选烯二炔类抗肿瘤抗生素对已建立的微生物产物库进行筛选对于新药研发至关重要。本文重点讨论了目前已经较为常用的烯二炔类抗生素产生菌的筛选方法,包括基于活性与基因的筛选模型和精原细胞筛选模型,之后根据甄永苏院士的团队所做的内容提出两种新的理论上可行而且未来有可能被构建的筛选模型。
- 张宇萌顾觉奋
- 关键词：PCR
- 新型抗流感病毒强效神经氨酸酶抑制剂帕拉米韦研究进展被引量：32
- 2013年
- 神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年来开发的一类抗流感病毒药物,具有对各亚型流感病毒广谱的有效性、低耐药性、良好的患者耐受性等优点,成为当前抗击人感染高致病性禽流感和新型甲型HxNy流感病毒最主要的一类药物。帕拉米韦作为一种新型NA抑制剂,可以抑制多种甲型、乙型流感病毒的NA活性,已进入Ⅲ期临床阶段,针对口服生物利用度不高研发了帕拉米韦氯化钠注射液。国家食品药品监督管理总局和药品审评中心,为应对上海、江苏、浙江等地新发的人感染H7N9禽流感疫情,第一时间批准中国自主研发的新药帕拉米韦注射液上市。本文介绍了国内外帕拉米韦的研发历程、理化性质、抑制NA作用机制、药效学研究、体外抗流感病毒作用、体内抗流感病毒作用、药动学研究、临床实验研究并概述了国内生产企业等研发动态。
- 顾觉奋
- 关键词：抗流感病毒药动学
- 新型脂肽类抗生素DT-08的薄层色谱扫描光密度法定量
- 摸索合适的展开系统以使抗生素DT-08和其他杂质得到有效的分离开,并建立薄层色谱扫描法测定抗生素DT-08的发酵液,中间体的含量。结果以水:甲醇:乙腈（30:15:60）内含0.2%吡啶和0.2%醋酸为展开剂,碘熏显色,...
- 郑珩夏敏顾觉奋
- 关键词：展开剂显色剂
- 文献传递
- calicheamicinone的化学合成及其衍生物的构效关系被引量：4
- 1997年
- <正>1987年以来,烯二快高效抗肿瘤抗生素(calicheamicins,esperamicins,dynemicins,neocarzinostatin chromophore,kedarcidinchromophore等)的发现在化学界引起了广泛的关注.由于它们以极小的用量即可对多种肿瘤有强杀伤作用,且化学结构新颖,故被誉为是一些具有划时代意义的抗生素.有关这些化合物的结构、产生菌及作用机制已有报道,此处不再赘述.本文主要对calicheamicin γ_1(CLMγ_1~I)中烯二炔的化学合成及其衍生物的构效关系等进行讨论.
- 顾觉奋韩利
- 关键词：抗肿瘤抗生素化学合成衍生物构效关系
