- 与抗癫药物相关的药物动力学相互作用被引量：12
- 2005年
- 曹伟郭歆曹亚杰黄志壮程泽能
- 关键词：药物动力学相互作用药物相关乙内酰脲类单一用药硝西泮
- 苯磺酸左旋氨氯地平片人体生物等效性研究
- 目的 研究两种苯磺酸左旋氨氯地平片在健康受试者体内的生物等效性.方法 20名健康男性受试者随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂5 mg(2片)，于服药前(0 h)至服药后120 h内采集静脉血，共采集15次.采用HPLC—...
- 陈琳瑶郭歆刘智余鹏尹援华程泽能
- 齐墩果酸在大鼠体内的药动学及组织分布被引量：8
- 2008年
- 目的:建立HPLC-MS/APCI法测定SD大鼠血中及组织中齐墩果酸浓度分析方法,并对其在大鼠体内的药动学、组织分布及血浆蛋白结合率进行研究。方法:全血采用甲醇沉淀蛋白,血浆及组织匀浆采用有机溶剂提取的方法分别处理样品,HPLC-MS/APCI法测定。色谱柱:Thermo Hypersil GOLD C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(含1‰甲酸)(85∶15);流速为1.0mL.min-1;柱温为40℃。结果:SD大鼠一次灌胃给予齐墩果酸后血药浓度-时间曲线呈一室模型,半衰期t1/2为(1.10±0.20)h。齐墩果酸在组织脏器的浓度分布特点是:C肺>C脾>C肾>C心>C肝>C脑,血浆蛋白结合率约为87%。结论:SD大鼠灌胃给予齐墩果酸混悬剂后,其体内药动学过程符合单室模型一级吸收,药物进入体内后迅速分布,消除也较快;组织中以肺中浓度最高,脑中最低;齐墩果酸有较高的血浆蛋白结合率。
- 郭歆程泽能曹伟梁海霞黄志壮李焕德
- 关键词：齐墩果酸药动学高效液相色谱-质谱法
- 齐墩果酸SD大鼠药物动力学及生物药剂学研究
- 一、目的
研究齐墩果酸在SD大鼠体内的经时血药浓度变化过程、吸收机制、组织分布特征及血浆蛋白结合率，为其在人体内的研究及剂型改造提供参考。
二、方法
1．齐墩果酸大鼠肠吸收机制研究
...
- 郭歆
- 关键词：齐墩果酸药物动力学血浆蛋白结合率生物药剂学动物模型
- 文献传递
- 苯磺酸左氨氯地平片的人体相对生物利用度与生物等效性研究被引量：1
- 2013年
- 目的:建立测定血浆中苯磺酸左氨氯地平质量浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法,研究苯磺酸左氨氯地平片的相对生物利用度及其生物等效性。方法:按照两制剂、双周期、自身对照、交叉试验设计,20例健康男性志愿者单剂量口服试验试剂或参比试剂,采用LC-MS/MS法测定血浆中苯磺酸左氨氯地平的药物质量浓度,使用WinNonlin 6.1软件的NCA模块计算药动学参数,并评价2种制剂的生物等效性。结果:受试试剂及参比试剂的主要药代动力学参数如下:峰浓度(Cmax)分别为(3.37!0.9)、(3.50!1.39)μg.L-1;峰时间(Tmax)分别为(4.7±2.1)、(5.7±2.8)h;AUClast(AUC0-t)分别为(146.3±53.5)、(144.1±43.3)μg.h-1.L-1;AUCinf(AUC0-∞)分别为(167.9±64.8)、(165.1±52.3)μg.h-1.L-1;AUClast/AUCinf分别为(87.8±6.1)%、(87.8±6.1)%;MRTlast(MRT0-t)分别为(40.4±4.4)、(40.0±3.6)h;MRTinf(MRT0-∞)分别为(57.5±13.6)、(57.1±12.5)h;血浆半衰期(t1/2)分别为(38.6±9.4)、(38.8±9.4)h。受试试剂的相对生物利用度:Flast为(101.3±15.7)%,Finf为(101.2±15.9)%。结论:受试试剂和参比试剂具有生物等效性。
- 吴梅青程泽能郭歆刘智余鹏尹援华李培炯
- 关键词：高效液相色谱-串联质谱法生物利用度生物等效性
- 齐墩果酸大鼠肠吸收动力学被引量：20
- 2007年
- 目的研究齐墩果酸在大鼠小肠的吸收动力学特征及吸收机制。方法采用大鼠在体肠灌流吸收实验模型,对齐墩果酸在大鼠体内的吸收机制及吸收动力学进行研究;使用紫外分光光度计测定大鼠在体肠循环液中酚红的浓度;采用HPLC-UV法测定循环液中齐墩果酸的浓度。结果齐墩果酸在小肠上段和下段的吸收速率常数分别为（0.140±0.007）、（0.134±0.014）h^-1。20.0、35.7、70.2 mg·L^-13个不同浓度循环液灌流中药物吸收速率常数分别为（0.141±0.026）、（0.165±0.036）、（0.145±0.014）h^-1。结论齐墩果酸在小肠中吸收良好,没有特定吸收部位;不同浓度对齐墩果酸在大鼠全肠道的吸收无显著影响,在20.0-70.2 mg·L^-1剂量与药物的吸收呈一级吸收动力学特征,吸收机制为被动扩散。齐墩果酸是难溶性药物,可以通过增加药物的溶出度,进而提高药物的生物利用度。
- 郭歆曹伟程泽能黄志壮李焕德
- 关键词：齐墩果酸吸收动力学被动转运
- 盐酸氨基乙酰丙酸(ALA·HCl)搽剂在中重度痤疮患者中的耐受性和药动学研究
- 目的 在中重度痤疮患者中研究盐酸氨基乙酰丙酸搽剂用于光动力疗法(ALA-PDT)的耐受性和药动学,并观察其疗效,为Ⅱ期临床试验治疗方案制定提供依据.方法 24例中重度痤疮患者随机分为3组,每组8例,分别用5％、10％及2...
- 谢栋吴蔚郭歆刘智程泽能
- 缬沙坦分散片与胶囊在健康人体的相对生物利用度研究被引量：2
- 2004年
- 目的 研究缬沙坦分散片和胶囊在人体内的相对生物利用度。方法 18名健康志愿者,采用自身对照,随机交叉方式分别口服缬沙坦分散片或胶囊160 mg后不同时间点取血,血浆样品以新建立的高效液相色谱-荧光检测法测定,比较两者主要药物动力学参数的差异和相对生物利用度。结果 缬沙坦分散片和胶囊的AUC0-30均值分别为(17 268.2±5 611.6)、(17 723.1±5 844.2)μg·h·L-1,cmax均值分别为(2 185.9±656.9)、 (2 176.5±730.7)μg·L-1,实测tmax均值分别为(1.2±0.5)、(2.2±0.4)h,方差分析结果表明,两种制剂的AUC0-∞、cmax没有显著性差异(P>0.05),两制剂间的tmax有显著差异(P<0.05),分散片明显快于胶囊剂。以胶囊为参比制剂,缬沙坦分散片的相对生物利用度为(98.8±14.6)％。结论 缬沙坦分散片体内吸收快于缬沙坦胶囊,但血药浓度峰值和吸收程度没有显著性差异,两者仍具有生物等效性。
- 张志华丁劲松欧阳利龙郭歆何周康
- 关键词：高效液相色谱法相对生物利用度
- 别嘌醇缓释片人体药物动力学与生物等效性研究被引量：3
- 2005年
- 目的研究别嘌醇缓释片在健康受试者体内的药物动力学和生物等效性.方法健康男性受试者单剂量或多剂量口服别嘌醇缓释片和普通片.用高效液相色谱法测定血浆中别嘌醇和氧别嘌醇浓度,计算两药的药物动力学参数.结果受试者口服单剂量别嘌醇缓释片和普通片后的别嘌醇AUC0～12分别为(4.58±1.52)mg·h·L-1和(4.43±1.40)mg·h·L-1,tmax分别为(2.00±0.41)h和(1.25±0.41) h,Cmax分别为(1.75±0.49)mg·L-1和(2.06±0.40)mg·h·L-1.氧别嘌醇AUC0～72分别为(123.94±23.39)mg·h·L-1和(126.52±27.47)mg·h·L-1,tmax分别为(6.42±3.47)h和(4.18±1.59)h,cmax分别为(3.70±0.52)mg·L-1和(3.99±0.61)mg·L-1.口服多剂量别嘌醇缓释片和普通片后的氧别嘌醇的稳态谷浓度cmin分别为(4.41±0.76)mg·L-1和(4.07±0.76)mg·L-1,稳态峰浓度cmax分别为(7.33±1.31)mg·L-1和(7.31±1.25)mg·L-1,tmax分别为(2.58±1.44)h和(5.68±2.03)h,波动度DF分别为(0.52±0.18)和(0.58±0.13).结论每日1次口服别嘌醇缓释片250 mg与每日2次口服普通片相同剂量在吸收程度上具有生物等效性.
- 胡哲益余奇王黎青郭歆叶樱程泽能
- 关键词：别嘌醇药物动力学生物等效性
- 盐酸贝那普利片的人体相对生物等效性及药物动力学研究被引量：1
- 2005年
- 目的比较国产盐酸贝那普利片在20名健康志愿者体内的药物动力学特征及相对生物利用度,评价其生物等效性。方法20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服20mg的盐酸贝那普利片,采用高效液相色谱/质谱/质谱联用的方法测定贝那普利及其活性代谢产物贝那普利拉的血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果经3P87模型拟合,口服盐酸贝那普利20mg后,贝那普利的主要药物动力学参数为:α为(4.79±6.73)/h,β为(0.95±0.61)/h,Ka为(10.52±11.11)/h,V/f(c)为(121±58)L,t1/2α为(0.24±0.11)h,t1/2β为(0.39±2.12)h,K21为(1.22±0.79)/h,K10为(4.06±6.72)/h,K12为(0.46±0.52)/h,AUC为(72.88±20.51)μg·h/L,Cl(s)为(0.30±0.10)L/h,T(peak)为(0.39±0.12)h,Cmax为(89.61±25.31)μg/L,MRT0-∞为(0.85±0.23)h。其活性代谢产物贝那普利拉的主要药物动力学参数α为(0.37±0.10)/h,β为(0.06±0.07)/h,Ka为(1.89±0.45)/h,V/f(c)为(220±30)L,t1/2α为(1.99±0.52)h,t1/2β为(5.91±7.90)h,K21为(0.10±0.09)/h,K10为(0.26±0.05)/h,K12为(0.07±0.06)/h,AUC为(359.83±79.95)μg·h/L,Cl(s)为(0.06±0.01)L/h,T(peak)为(1.84±0.50)h,Cmax为(58.68±13.06)μg/L,MRT0-∞为(8.
- 张国刚郭歆王黎青胡哲益余奇程泽能
- 关键词：贝那普利拉药物动力学生物等效性盐酸贝那普利片血药浓度
