郝玲花
- 作品数：28 被引量：53H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：卫生行业科研专项国家科技重大专项卫生部卫生公益性行业科研专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学更多>>
- 吉莫斯特的合成被引量：4
- 2005年
- 目的合成二氢嘧啶脱氢酶抑制剂吉莫斯特。方法以丙二腈、原乙酸三甲酯和1,1二甲氧基三甲胺为起始原料制备1,1二氰基2甲氧基4(N,N二甲基氨基)1,3丁二烯,经体积分数为80%的冰醋酸环合得3氰基4甲氧基2(1H)吡啶酮,再经NCS氯代形成5氯3氰基4甲氧基2(1H)吡啶酮,经质量分数为48%的HBr水解得吉莫斯特。结果合成了吉莫斯特,总收率达65.6%,各步中间体结构由MS1、H NMR确证,目标产物经MS、1H NMR以及元素分析确证。结论该工艺路线成本较低,反应条件温和,操作简便,容易实现工业化生产。
- 郝玲花周洁孙延龙王友奇曾昭钧
- 关键词：抗癌药物药物合成
- 三乙酰基-3-羟基苯基腺苷及其调血脂的用途
- 本发明公开了式(I)所示的三乙酰基-3-羟基苯基腺苷、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，公开了一个新的化合物2’，3’，5’-三-O-乙酰基-N<Sup>6</Sup>-(3-羟基苯基)腺苷，其制备方法以次黄嘌呤核苷...
- 朱海波吴松郝玲花渠凯朱平王星李薇
- O5′,N6-双取代腺苷衍生物的合成及降血脂活性评价被引量：1
- 2011年
- 目的设计合成O5′,N6-双取代腺苷衍生物,并评价其降血脂活性,寻找新型降血脂化合物。方法以6-氯嘌呤为起始原料,经4步反应合成目标化合物;通过测试目标化合物对油酸刺激下HepG2细胞内三酰甘油水平的影响及高胆固醇血脂症小鼠总胆固醇含量的影响评价化合物的活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证。活性评价结果显示,多数化合物表现出良好的降血脂活性。
- 郝玲花渠凯熊路魏金钊朱海波吴松
- 关键词：降血脂活性
- 一种腺苷衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种腺苷衍生物及其制备方法和应用。具体而言，涉及如通式(I)所示的腺苷衍生物，含有这类药物的组合物和这类化合物的制备及其在制备预防和/或治疗失眠、焦虑、抑郁症药物中的用途。<Image file="D2009...
- 吴松郝玲花杜冠华李薇杨庆云戚燕童元峰
- 文献传递
- HPLC法测定左乙拉西坦右旋异构体及其他有关物质被引量：4
- 2013年
- 目的:分别建立手性色谱分离法和RP-HPKC法测定左乙拉西坦右旋异构体及其他有关物质。方法:RP-HPLC法采用Inertsil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-磷酸氢二钾溶液(10:90)为流动相,流速1 ml·min^(-1),检测波长205nm,柱温30℃;手性色谱分离法采用三-(3,5-二甲基苯基氨基甲酸)纤维素酯键合硅胶柱(大赛璐OD-H,250 mm×4.6 mm,5μm),以正庚烷-无水乙醇-CF_3COOH(83:17:0.1)为流动相,流速0.5 ml·min^(-1),检测波长为205 nm,柱温30℃。结果:在RP-HPLC条件下,已知杂质及破坏产生未知杂质与左乙拉西坦明显分离,左乙拉西坦最低检测限为2 ng;在手性色谱分离法条件下,左乙拉西坦与其右旋对映异构体明显分离,右旋异构体在2～10μg·ml^(-1)浓度范围内呈良好线性(r=0.999 5),方法的最低检测限为10 ng。结论:两种方法简便,灵敏,准确,可以有效检测左乙拉西坦右旋异构体及其他有关物质。
- 郝玲花戚燕杜冠华吴松
- 关键词：反相高效液相色谱法右旋异构体
- 奥美拉唑产品中二种杂质的制备被引量：5
- 2009年
- 为对奥美拉唑产品中的杂质进行定量控制,以2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑和2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶经缩合、氧化制得2个奥美拉唑杂质——5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲磺酰基]-1H-苯并咪唑和5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基-1-氧化物)甲磺酰基]-1H-苯并咪唑,并经核磁共振和质谱确证结构。
- 郝玲花李薇魏金钊陈帅吴松
- 关键词：奥美拉唑抗溃疡药
- 腺苷A<sub>2A</sub>受体拮抗剂Istradefylline水溶性结构类似物的合成研究
- 腺苷是一种内源性生理功能调节剂，通过细胞膜上特定受体调节许多重要的生理功能。腺苷受体是一类较新且具有临床相关性的药物作用靶点，迄今己发现A<sub>1</sub>、A<sub>2A</sub>、A<sub>2B</sub...
- 郝玲花
- 关键词：腺苷拮抗剂
- 一种腺苷化合物在制备防治应激障碍药物中的用途
- 本发明公开了如式I所示的一种腺苷化合物WS070133在制备预防或治疗应激障碍产品中的用途。所述的应激障碍及相关疾病包括急性应激障碍、创伤后应激障碍、适应障碍及恐惧症、焦虑症、躁狂症、躁郁症等疾病。发明通过对创伤后应激障...
- 杜冠华吴松黄中麟白晓宇郝玲花
- 文献传递
- 溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱及其治疗高血脂症的用途
- 本发明公开了溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱及其治疗高血脂症的用途。所述的溴化N-邻甲氧羰基苄基四氢小檗碱的结构如式(I)所示，还公开了该化合物的合成制备方法、以及含有该化合物的药物组合物、该化合物用于治疗高血脂的用途、...
- 吴松朱海波陈帅渠凯郝玲花杨庆云戚燕童元峰
- 文献传递
- 兰索拉唑有关物质的合成被引量：2
- 2010年
- 目的为加强对兰索拉唑原料药和制剂产品的质量控制,合成存在于该药品中的3个有关物质。方法以2-氯甲基-3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯并咪唑为起始原料,用化学法合成2-{[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基硫代}-1H-苯并咪唑(1),2-{[3-甲基-1-氧-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲磺酰基}-1H-苯并咪唑(2),2-{[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲磺酰基}-1H-苯并咪唑(3)。结果在甲醇钠的作用下起始原料经缩合得到(1),收率97%。化合物1与两倍摩尔量的间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)先在0℃下反应1h,再在25℃下反应3h氧化得到(2),收率91%;化合物1与两倍摩尔量的m-CPBA在-15℃的作用下,氧化得到(3),收率58%,本实验结果经质谱、核磁等确证。结论本实验反应条件温和,原料易得,操作简单,收率高,同时由于溶剂和试剂单一,利于回收套用,降低成本,减少污染。
- 李薇陈帅郝玲花吴松
- 关键词：兰索拉唑质子泵抑制剂
