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8种新型7胺-基取代的1,4二-氢-3H-2,3苯-并噁嗪-3甲-酸乙酯衍生物的合成: 2006年; 1，4-二氢-3H-2，3-苯并噁嗪-3-甲酸乙酯经过硝化、还原和重氮化溴代得到了7-溴-1，4-二氢-3H-2，3-苯并噁嗪-3-甲酸乙酯（C）。以Pd（OAc）2／R（＋）BINAP（2，2＇-二苯膦-1，1’-联萘）为催化体系，C与苯胺、N-甲基苯胺、对氟苯胺、对乙氧基苯胺、环己胺、吗啡、四氢吡咯及六氢吡啶等8种有机胺类化合物（Amine1～8），在氮气保护下，以碳酸铯为碱于干燥的甲苯中100℃反应16～24h，生成了相应的8种新的7-胺基取代的1，4-二氢-3H-2，3-苯并噁嗪-3-甲酸乙酯类化合物（D1—8），反应收率分别为83％、85％、71％、90％、72％、63％、75％和83％。通过^1HNMR、质谱和元素分析对这些化合物的结构进行了表征。; 沈晓红王玲玲胡应和

黑色素皮质素受体激动剂的高通量筛选模型研究被引量：3: 2004年; 为了建立黑色素皮质素受体 (MC4R)激动剂的高通量筛选方法 ,将人的MC4R基因质粒 (hMC4R/pCDNA3 1 )与报告基因质粒 (3×CRE/3×MRE/SRE LUC)按 1∶5的比例共转染到HEK2 93细胞 ,通过G4 1 8筛选 ,建立了稳定的MC4R激动剂筛选细胞株 .利用MC4R内源激动剂α MSH探索和优化了每孔接种细胞数目、激动剂孵育时间、溶剂DMSO终浓度、荧光素酶底物浓度等筛选条件 ,建立了可靠的筛选方法 .实验表明 :当细胞数目为 4× 1 0 4个 /孔 ,激动剂孵育时间为 8h ,每孔DMSO终浓度小于 1 %和α MSH终浓度为 1 μmol/L时 ,系统Z 因子接近 0 7。; 郑旭煦欧阳克清高虹许治良胡应和蔡绍皙; 关键词：报告基因激动剂高通量筛选

New lead discovery for novel M_1 agonists:pharmacophore model based on DISCO computation and virtual screening: 2008年; To discover new lead compounds for M1 agonists. Ten typical M1 agonists were superimposed to build a M1 agonists 3D-pharmacophore model using distance-comparisons （DISCO） method without the previous knowledge of the three-dimensional structure of M1 receptor. Virtual screening strategy was used to analyze the Available Chemicals Directory-Screening Compounds （ACD-SC） to identify possible new hits. Twenty-two compounds which fit the pharmacophore model well and are not similar with known M1 agonists were purchased in order to evaluate their M1 receptor agonist activity. One of them shows M1 receptor agonist activity with EC50 of 4.90 μmol/L and maximum response. Multiple of 10.0 which shows it worthy of further study as a new lead compound for M1 agonists.; 高广涛牛彦王栋雷小平胡应和

G-蛋白偶联受体的功能测定和高通量药物筛选被引量：15: 2003年; G 蛋白偶联受体家族是药物开发中最大的一类药物靶点 ,高通量药物筛选是开发药物早期阶段的最重要工具之一。根据G 蛋白偶联受体与配体结合及激发的信号通路 ,人们设计了各种可行的功能测试方法 ,用于G 蛋白偶联受体为药靶的高通量药物筛选 ,如 :微体积荧光数字图像测定技术 (Fluorometicmicrovolumeassaytechnology ,FMAT)、荧光偏振 (Fluoresencepolarization ,FP)、竞争性ELISA (Com petitiveenzyme linkedimmunosorbent)、闪烁邻近测定法(Scintillation proximityassay ,SPA)、载黑色素细胞测定法(Melanophoreassay)、报告基因测定法 (Reportergeneassay)和钙离子测定法等测定方法。在这些方法中 ,报告基因测定法和钙离子测定法占了主导地位。非放射性、无需底物和辅助剂的报告基因测定方法和荧光钙离子指示剂的钙离子测定方法可能是将来G; 许治良高虹欧阳克清郑旭煦蔡昭皙胡应和; 关键词：高通量药物筛选 G-蛋白偶联受体

慢病毒载体介导的RNA干扰被引量：14: 2006年; RNA干扰(RNAinterference)是指由双链RNA分子抑制同源基因的表达。慢病毒载体(lentivirusvector)则是高效的基因转导工具,能将外源序列稳定导入分裂相和非分裂相细胞。将慢病毒载体和RNA干扰结合,能在哺乳动物各类细胞中,特异性抑制同源基因的表达;也是基因功能研究和基因治疗的有力手段。; 杨馨胡应和; 关键词：RNA干扰慢病毒载体

用毒蕈胆碱M1受体激动剂筛选技术发现的泽泻的新用途: 本发明涉及泽泻在制备治疗老年痴呆症药中的应用，尤其是泽泻在制备毒蕈胆碱M1受体激动剂中的应用，属于分子药理学技术领域。本发明采用毒蕈胆碱M1受体激动剂的筛选技术，构建得到含有毒蕈胆碱M1受体、响应元件和报告基因的细胞株和...; 高虹胡应和; 文献传递

胰升血糖素样肽鄄1及其受体与2型糖尿病的治疗被引量：6: 2005年; 胰岛素对治疗2型糖尿病有一定效果,但长期使用会引起低血糖反应;双胍类药物降糖疗效显著,但会引起消化道不良反应.因此,寻找一种安全有效的药物是2型糖尿病治疗的当务之急.胰升血糖素样肽-1作为一种胰岛素分泌促进剂和胰岛素增敏剂越来越受人们的关注,将它用于治疗糖尿病不会产生低血糖,对1型和2型糖尿病都有疗效.讨论胰升血糖素样肽-1及其受体的最新研究状况.; 范益军欧阳克清王贵学胡应和; 关键词：2型糖尿病胰升血糖素样肽-1

巴斯德毕赤酵母表达的突变型人白细胞介素-2的发酵条件与纯化研究被引量：9: 2005年; 在以前的研究中,通过蛋白质工程技术获得了三突变体白细胞介素_2基因(编码12 5位半胱氨酸→丙氨酸;18位亮氨酸→蛋氨酸;19位亮氨酸→丝氨酸) ,并在毕赤酵母中加以表达。进一步优化表达条件,其最适诱导条件:80 %以上的通气,诱导2d ,初始pH6 0 ,甲醇终浓度为1 0 %。在上述条件下表达量占菌体总蛋白的30 %以上,大约2 0 0mg L。建立了一套从毕赤酵母表达上清中分离纯化分泌型表达蛋白IL_2的方法,经离心,超滤浓缩,强阳离子交换S柱和分子筛层析得到纯化的突变型和野生型IL_2 ;其得率为2 7% ,纯度达电泳纯并且HPLC检测只有一个峰。纯化的突变蛋白对CTLL_2细胞具有刺激性;与野生型IL_2相比,在各种温度条件下储存的突变蛋白保留有更高的活性;突变型IL_2的活力是野生型的4～5倍,具有更高的利用价值。; 刘堰苏畅胡应和欧阳克清蔡绍皙

高效液相色谱法测定注射用唑来膦酸的含量及有关物质被引量：9: 2006年; 目的:建立了测定注射用唑来膦酸的含量及有关物质的反相高效液相色谱法。方法:采用C18柱(250 mm×4．6 mm,5μm),以乙腈-四氢呋喃-0．05 mol·L-1磷酸氢二铵(4:1:100,磷酸调节pH值2．55)为流动相用于含量测定,以0．03％氢氧化四丁基铵水溶液(磷酸调节pH值2．55)-乙腈(100:7)为流动相用于有关物质测定。流速1．0 mL·min-1,UV检测波长218 nm。结果:含量测定条件下注射用唑来膦酸在5～125μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0．999 9),平均回收率100．3％,RSD=0．50％,有关物质测定条件下,各有关物质与主药的分离良好。结论:本法测定注射用唑来膦酸的含量及有关物质准确可靠。; 王玲玲高嵩宗国军胡应和; 关键词：唑来膦酸反相离子对色谱法

毒蕈胆碱M_1受体激动剂的高通量筛选模型被引量：15: 2003年; 目的　建立毒蕈碱样胆碱M1 受体激动剂的高通量筛选模型 ,以此模型进行M1 受体激动剂筛选。方法　将M1 受体基因质粒 (M1 /pCDNA3 1 )与报告基因质粒 (3×CRE/ 3×MRE/SRE LUC)按 1∶5的比例共转染HEK2 93 ,建立了一个稳定的M1 受体激动剂报告基因筛选细胞株。配体与细胞表面M1 受体结合后 ,激活相应的信号通路 ,调节报告基因的表达 ,通过测定荧光酶素报告基因表达水平的变化 ,评估配体激活M1 受体的生物活性。结果　通过对筛选条件 ,如细胞数目、荧光素酶表达时间、底物浓度的优化 ,建立了可靠的筛选方法 ,并对多种抗衰老中药水提物进行了筛选 ,找到 3种对M1 受体有活性的中药。结论　该系统能准确、稳定、有效地应用于M1; 高虹欧阳克清郑旭煦许治良胡应和蔡绍皙; 关键词：M1受体报告基因激动剂高通量药物筛选

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胡应和

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