海俐
- 作品数:184 被引量:46H指数:3
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- 相关领域:医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 一种果糖修饰的乳腺癌靶向脂质材料的制备和应用
- 本发明公开了一种新型脂质材料,用于实现乳腺癌靶向药物的传递以及延长药物作用时间。所述的新型脂质材料通过对内源性胆固醇进行修饰,添加连接链,与具有乳腺癌靶向功能的果糖相连接,制成具有乳腺癌靶向的配体分子。使用该配体分子对脂...
- 吴勇海俐管玫彭瑶
- 文献传递
- 一种苯甲酸利扎曲坦新的制备方法
- 本发明公开了一种新的苯甲酸利扎曲坦的制备方法。该制备方法以吲哚啉为起始原料,经过三氮唑甲基化,脱氢,上侧链,还原,成盐五步反应,得到苯甲酸利扎曲坦。该方法的创新之处在于采用了一种全新的方法构建吲哚环,避免了现有路线中使用...
- 吴勇管玫赵银波海俐何毅李晓岑
- 一种西洛多辛中间体的制备及纯化方法
- 本发明公开一种制备西洛多辛中间体2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯酚;2-(2,2,2,-三氟乙氧基)苯氧乙基甲磺酸酯的制备及纯化方法。步骤为:A、在非质子溶剂中和碱性化合物作用下,以邻苯二酚或其盐、2-卤代三氟乙烷或磺酸...
- 吴勇海俐李杰李晓岑袁华杰
- 文献传递
- 醋酸乌利司他的合成
- 2015年
- 3,3-(亚乙二氧基)雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮经乙炔加成,与苯硫氯反应,脱苯亚磺酰基,去甲基重排,羰基保护制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯(7),7以六氟丙酮为催化剂环氧化制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,然后经格氏加成、去保护、乙酰化合成醋酸乌利司他,总收率23.1%,纯度99.8%。优化后工艺生产成本低,生产周期短,操作简便。
- 刘庆庆余永国海俐郭丽吴勇
- 关键词:纯化
- (R)-N-苄基-1-苯乙胺的合成工艺研究被引量:1
- 2008年
- 以(R)-1-甲基苄胺为原料,经与苯甲醛缩合和硼氢化钠还原,合成了标题化合物,其结构经1HNMR、MS等确证,收率达96·4%。
- 杨谨成钱珊吴勇海俐
- 新型肾靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物的合成
- 2013年
- 目的:合成一种新型的肾靶向脂质体配体葡萄糖-胆固醇偶联物。方法:以胆固醇为原料,将其与对甲苯磺酰氯作用后,以丁二醇取代甲苯磺酰氧基,再经甲磺酰氯磺酰化制得化合物4(-5-胆甾烯-3-氧基)-1-甲磺酰氧基丁烷,再与1,2,3,4-四-O-乙酰基-1-巯基-吡喃葡萄糖在碘化钾作用下偶合,经甲醇钠脱保护得到目标化合物。经红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、质谱(MS)确证其化学结构。结果:目标化合物经确证为葡萄糖-胆固醇偶联物,总收率为63.45%,纯度为98%。结论:该方法合成目标化合物路线简单,收率较高。
- 李勋屈博毅海俐吴勇
- 关键词:胆固醇葡萄糖
- 小分子抗肿瘤FGFR抑制剂与FGFR蛋白的作用关系研究及研发进展被引量:3
- 2016年
- 成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptors,FGFRs)为受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,RTKs)超家族的一员。成纤维细胞生长因子(fibroblast growth factors,FGFs)能与FGFRs高亲和力结合,参与许多生物学过程,如调节器官发育,新生血管生成,细胞增殖、迁移、抗凋亡等。FGFR基因的激活突变和扩增,导致FGFR蛋白的扩增,与许多恶性肿瘤的发生、发展有着密不可分的联系。近年来,报道了多种化学骨架的小分子FGFR抑制剂,其中大部分已应用到临床抗癌研究中。本文综述了目前处于临床研究阶段的第二代选择性FGFR小分子抑制剂,并关注其与FGFR蛋白的作用关系,以期为FGFR小分子抑制剂的设计提供一些参考。
- 黎晓龙邱瑞李珏海俐吴勇
- 关键词:成纤维细胞因子抗肿瘤
- 一种制备夏无碱B的新方法
- 本发明提供了一种制备天然化合物夏无碱B的方法。该方法包括:(i)将式4所示化合物与式5所示化合物在适于碳‑碳偶联的条件下接触,以生成式3所示的化合物;后(ii)将式3所示化合物与乙酸铵在适合条件下环合,以生成化合物2;以...
- 吴勇海俐张勇程旭郭令妹李伟剑展震
- 文献传递
- 以葡萄糖和维生素C共同修饰的双重脑靶向前药
- 本发明公开了一种以葡萄糖和维生素C共同修饰的双重脑靶向前药,为通式(I)所示结构或其药学上可接受的盐或水合物:<Image file="752082DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="132" img...
- 吴勇海俐管玫郭丽赵毅卢润鑫王林慧
- 文献传递
- 钯催化的硫叶立德与溴代物的卡宾偶联反应用于合成三取代的烯烃
- 本发明涉及一种钯催化的硫叶立德与溴代物的卡宾偶联反应,通过该方法可以合成得到一系列三取代的烯烃。该方法采用安全、稳定,且容易制备的硫叶立德作为卡宾偶联反应的亲核试剂,在构建取代的碳碳双键领域具有良好的适用性。
- 吴勇海俐李江联严开川何花贺茂遥
- 文献传递