郭丽
- 作品数：73 被引量：107H指数：5
- 供职机构：四川大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程文学更多>>
- 果糖和RGD肽共修饰的双重靶向三阴性乳腺癌的脂质材料
- 本发明公开了一种新型脂质材料，用于实现三阴性乳腺癌靶向药物的传递。所述的新型脂质材料以赖氨酸为连接基团，分别与胆甾部分、果糖部分和RGD部分连接。可利用该新型脂质材料中的果糖和RGD分别与三阴性乳腺癌细胞表面高表达的果糖...
- 吴勇海俐管玫郭丽彭瑶蒲妍池
- 文献传递
- 3-酰胺苯甲酰胺衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的初步研究
- 2014年
- 目的合成一类新型3-酰胺苯甲酰胺衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以2-甲基-5-氨基苯甲酸和2-氯-5-氨基苯甲酸等为起始原料,经过氨基Boc保护、羧基形成酰胺、脱保护基、酰化等反应得到目标化合物;采用MTT法在前列腺癌细胞PC-3、人卵巢癌细胞SKOV-3、人结直肠癌细胞HCT116、人肝癌细胞Hep-G2、人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺癌细胞A549和慢性髓细胞性白血病细胞K562等细胞株上进行了体外抗肿瘤活性的测试。结果与结论合成了9个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示:化合物Ⅳh和Ⅳi显示出对白血病细胞有较好的活性。
- 李博邵薇何谷成丽郭丽
- 关键词：抗肿瘤
- N,N-二取代苯乙胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究
- 2012年
- 目的合成一类新型的N,N-二取代苯乙胺衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以N-Boc哌啶酮为起始原料,经过还原胺化、N-酰化、N-Boc保护基脱除等反应得到目标化合物;采用MTT法在小鼠黑色素瘤B16、人肺癌A549、人结直肠癌HCT116、人恶性黑色素瘤A375等细胞株上测试其体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了7个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示:化合物Ⅲb具有良好的抗黑色素瘤活性及选择性。
- 王强何谷郭丽
- 关键词：抗黑色素瘤补体系统C5A
- 三分枝RGD修饰的脑胶质瘤靶向脂质材料的制备和应用
- 本发明公开了一类三分枝RGD修饰的脑胶质瘤靶向脂质材料，用于实现脑胶质瘤治疗药物的靶向递送。所述的新型脂质材料通过分枝骨架，一端连接聚乙二醇延伸的胆固醇，另外一端连接三分子具有脑胶质瘤靶向功能的RGD肽，可利用该新型脂质...
- 吴勇海俐郭丽唐宝兰李祉飏彭瑶李茹卢嘉琪
- 文献传递
- 酶促立体有择合成(1R,3S,5S)-1-乙炔基3-二苯叔丁硅氧基双环[3.1.0]己烷
- 2002年
- (1R,3S,5S) 1 乙炔基 3 二苯叔丁硅氧基双环[3.1.0]己烷(3)是合成19 失碳 1α,25 二羟基维生素D3(2)的重要合成子.为了寻找更有效的可用于工业化生产的合成(3)的方法,作者以(±)外向 1 溴双环[3.1.0] 3 己醇(±4)为原料,经酶促立体有择反应得到光学活性的(1S,3S,5S) 1 溴 双环 [3.1.0] 3 己醇(4),再经羟基保护等3步反应得到目标物(3).实验结果表明,该合成方法实验操作简单、收率较高,所合成的(3)的光学纯度可达99%,是一个较好的合成方法.
- 郭丽伍晓春李佩杰吴勇
- 螺环吲哚类MDM2抑制剂的分子对接、定量构效关系和分子动力学模拟被引量：6
- 2013年
- 采用分子对接、三维定量构效关系(3D-QSAR)和分子动力学方法研究了21个螺环吲哚类化合物与MDM2蛋白的相互作用,并建立了相关预测模型.比较分子场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)模型的交互验证相关系数q2分别为0.573和0.651,非交互验证相关系数r2分别为0.948和0.980.分子对接得到的结合模式与分子动力学模拟得到的结果一致,结合模式表明该类螺环吲哚化合物主要通过疏水相互作用和氢键与MDM2结合.基于上述相互作用模型设计并合成了6个新结构螺环吲哚化合物,并在MDM2高表达的前列腺癌LNCaP细胞株上测定其活性,结果表明化合物5,6的半数抑制浓度均低于1μg·mL-1,可作为新的抗肿瘤药物先导化合物进一步深入研究.本研究对以MDM2为靶点的新结构螺环吲哚类抑制剂的开发提供了理论和实验依据.
- 李博周锐何谷郭丽黄维
- 关键词：分子对接分子动力学
- 一类新型N型钙通道阻滞剂的比较定量构效关系研究被引量：5
- 2006年
- 使用结构和量子化学参数对一系列N取代N-甲基二肽衍生物的N型钙通道阻滞活性进行了定量构效关系研究,并使用SOMFA方法建立了三维定量构效关系模型.结果表明分子的范德华体积和最低未占据轨道能量是影响化合物生物活性的主要因素.N原子上取代基的溶剂可及面积也对化合物的钙通道阻滞活性有重要影响.三维定量构效关系模型进一步支持了以上结果.这些研究结果可为设计更高活性的N型钙通道阻滞剂提供有价值的参考信息.
- 欧阳亮何谷郭丽
- 关键词：定量构效关系量子化学
- 生物素与葡萄糖共同修饰的乳腺癌靶向脂质体的制备和应用
- 本发明公开了一类新型脂质材料，用于实现乳腺癌靶向药物的传递。所述的新型脂质材料以赖氨酸为连接基团，分别与胆甾部分、生物素部分和葡萄糖部分连接。可利用该新型脂质材料中的生物素和葡萄糖分别与乳腺癌细胞表面高表达的生物素转运体...
- 海俐吴勇郭丽蒲妍池彭瑶李茹
- 文献传递
- 基于PepT1的寡肽前药的制备及其在体肠吸收能力的评价
- 2013年
- 目的为提高药物在小肠的吸收,设计以苯丙氨酸-丝氨酸-丙氨酸(Phe-Ser-Ala)为底物的寡肽,将其与萘普生(Nap)结合,从而制得前药,并考察其与PepT1的亲和性。方法使用混合酸酐法制备(Phe-Ser-Ala)-Nap前药,通过肠灌流实验探索与PepT1的亲和性。结果制得(Phe-Ser-Ala)-Nap前药,产物经ESI-MS、1HNMR确证。并通过在体肠实验测定其对靶点的亲和性。结论合成的(Phe-Ser-Ala)-Nap前药具有潜在的PepT1转运亲和性。
- 文敏潘钧铸戴天刘欢郭丽
- 关键词：在体肠灌流NAPROXEN
- 葡萄糖和三苯基鏻修饰的脑肿瘤靶向脂质体的制备与应用
- 本发明公开了葡萄糖和三苯基鏻共修饰的还原敏感型脑肿瘤靶向脂质体的制备与应用，用于实现脑肿瘤靶向药物的高效传递。所述的新型脂质体通过葡萄糖和三苯基鏻共同修饰，可分别识别血脑屏障和脑肿瘤细胞表面高表达的葡萄糖转运体GLUT1...
- 吴勇海俐彭瑶郭丽李茹卢嘉琪
- 文献传递
