朱启华
- 作品数：120 被引量：51H指数：4
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江苏省产学研前瞻性联合研究项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学自动化与计算机技术化学工程更多>>
- 盐酸绿卡色林的工艺研究?
- 2019年
- 目的研究减肥药盐酸绿卡色林(1)的合成工艺。方法以N-烯丙基-N-[2-(4-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁酯(3)为原料,经一步反应同时实现分子内的傅-克烷基化反应和脱Boc保护基反应,再经L-(+)-酒石酸手性拆分和成盐制备得到1。结果合成工艺总收率为24.7%,化学纯度为99.9%,光学纯度ee值>99.8%。各中间体和目标产物经1H NMR、13C NMR、ESI-MS表征。结论所研制的合成工艺路线操作简便、经济实用,适合工业化生产。
- 何光超王均伟管哲朱启华徐云根
- 关键词：合成工艺减肥药
- 柠檬苦素-7-氨基衍生物、其制法以及医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类水溶性柠檬苦素-7-氨基衍生物(I)和(II)，其制备方法以及医药用途。药理实验证明，本发明化合物具有镇痛和抗炎作用，可用于临床缓解疼痛和炎症疾病。<Image file="DDA00...
- 徐云根杨芸蒋艾豆朱启华龚国清
- 哒嗪酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用
- 本发明公开了一种式(I)所示的哒嗪酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物作为PARP抑制剂在血脑屏障透过性方面具有潜在优势，对PARP酶的抑制活性达到纳摩尔浓度水平，可用于制备预防或/和治疗脑卒中的药物；此...
- 徐云根刘晓蓉邹毅杨解平古宏峰朱启华
- 三嗪类化合物及其制备方法、药物组合物和应用
- 本发明公开了一种三嗪类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该化合物具有式I的结构，还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物，可对PARP‑1和PI3K均具有良好的抑制作用，在分子水平上IC<Sub>50</Sub...
- 朱启华徐云根黄至诚高凡云叶柳黄诗卉翟冰新杜宇
- 利奥西呱合成路线图解被引量：1
- 2017年
- 利奥西呱（riociguat，1），化学名N-[4，6-二氨基-2-[1-[（2-氟苯基）甲基]-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲胺基甲酸甲酯，是拜耳公司研发的可溶性鸟苷酸环化酶（soluble guanylate cyclase，sGC）激活剂，2013年10月由FDA批准上市，商品名Adempas，适应证包括慢性血栓栓塞性肺动脉高压和肺动脉高压，以改善患者的运动能力并缓解病情。
- 周海平张云然朱启华
- 关键词：合成路线图解可溶性鸟苷酸环化酶肺动脉高压甲酸甲酯化学名
- 一种盐酸绿卡色林的制备方法
- 本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种盐酸绿卡色林即(R)‑8‑氯‑1‑甲基‑2,3,4,5‑四氢‑1H‑3‑苯并氮杂卓盐酸盐的制备方法。其特征是以对氯苯乙胺为原料，依次经过酰化保护氨基、烯丙基取代、傅‑克烷基化、拆分、...
- 徐云根朱启华王均伟何光超管哲
- 文献传递
- Epacadostat关键中间体的制备方法
- 本发明涉及药物合成领域。具体涉及IDO1抑制剂Epacadostat(I)关键中间体3‑(4‑((2‑氨乙基)氨基)‑1，2，5‑噁二唑‑3‑基)‑4‑(3‑溴‑4‑氟苯基)‑1，2，4‑噁二唑‑5(4H)‑酮盐酸盐(I...
- 朱启华何光超王羿伟
- 文献传递
- 一类含苯基羟肟结构衍生物及其制法与用途
- 本发明公开了一种含苯基羟肟结构衍生物及其制法与用途，该衍生物为通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，活性高以及副作用小的抗肿瘤候选化合物，这些化合物通过与其他抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒...
- 朱启华蒋腾段齐珠沈慧何广卫徐云根
- 文献传递
- 盐酸西那卡塞的合成工艺研究被引量：2
- 2014年
- 目的:确定一条适合工业化生产的盐酸西那卡塞的合成工艺。方法:以1-萘乙酮为起始原料,经Leuckart- Wallch反应、水解、手性拆分、缩合、还原、成盐6步反应合成盐酸西那卡塞。结果:通过工艺改进,简化了操作过程,提高了安全性,降低了生产成本,总收率14.38%(此合成路线总收率未经文献报道),纯度99.9%。结论:本方法条件温和,操作简单,成本低,收率高,适合大规模生产。
- 卞学国王均伟王均伟朱启华
- 含脲基的IDO1和IDO2双重抑制剂、其制法及其医药用途
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含脲基的IDO1和IDO2双重抑制剂(I)及其制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有IDO1和IDO2双重抑制作用，可用于治疗恶性肿瘤等疾病。<Image file="DDA00...
- 朱启华方升阳段齐珠徐云根江振洲衡浩张陆勇
- 文献传递
