史卫国
- 作品数:79 被引量:48H指数:3
- 供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 6-α乙基鹅去氧胆酸合成工艺的改进
- 2016年
- 目的:改进6-α乙基鹅去氧胆酸的合成工艺。方法:以鹅去氧胆酸为起始原料,经过氧化、酯化、硅醚化、亚乙基化、还原、氢化,得到目标化合物6-α乙基鹅去氧胆酸。结果:目标化合物的总产率为42%,其结构经过~1HNMR,MS的确认。结论:通过改进反应工艺简化操作,产率有所提高,具有较高的实际应用价值。
- 刘大伟史卫国樊士勇郑志兵仲伯华
- 关键词:非酒精性脂肪肝
- 非天然结构的抗HIV活性多肽设计及作用机制研究
- 多肽类抗HIV药物T-20(通用名:enfuvirtide/商品名:Fuzeon)与其类似物C34含有共同的七残基重复(heptadrepeat,HR)序列结构区,但含不同生物活性功能区,如T-20C端脂膜结合区LBD(...
- 史卫国刘克良QI Zhi贾启燕PAN Chun-GenXUE Na郄建坤JING Wei-GuoDebnath A.KJIANG Shi-Bo
- 关键词:抗HIV药物药物设计融合抑制剂
- 文献传递
- 非天然结构的抗HIV活性多肽设计及作用机制研究
- 史卫国
- HIV-1融合抑制剂是衍生于HIV-1gp41CHR序列的多肽,通过与相应的NHR作用,抑制促融合的六螺旋体结构(6-HB)的形成,阻断病毒与靶细胞膜的融合从而抑制病毒进入靶细胞,在感染的初始环节切断HIV-1的传播,其...
- 关键词:
- 关键词:多肽融合抑制剂
- 胆固醇修饰的非天然HR序列肽类HIV-1融合抑制剂的合成及活性初筛被引量:3
- 2014年
- 将胆固醇分子通过1个半胱氨酸侧链硫醚键和1个β-丙氨酸连接臂引入到所设计的非天然HR序列抗HIV融合活性多肽的C端和N端,合成了与天然C肽序列同源性很低的非天然序列的类肽抗HIV融合分子,以考察胆固醇修饰对非天然HR序列活性的影响,探讨克服耐药性的新思路.生物活性评价结果表明,胆固醇与HR肽C端结合物抑制HIV融合活性显著提高,而连接到N端的序列则完全失去了抗病毒活性,表明所设计的非天然序列确实具有与天然序列类似的作用机制.
- 张沙史卫国王潮蔡利锋郑保华王昆冯思良贾启燕刘克良
- 关键词:HIV融合抑制剂多肽耐药性
- 抗病毒药物
- 本发明涉及抗病毒药物,具体涉及式I所示的无环核苷酸类似物的结晶:<Image file="DEST_PATH_DSB00000478780100011.GIF" he="223" imgContent="undefine...
- 仲伯华何新华史卫国张振清谢剑炜陈兰福
- 文献传递
- 喜树碱衍生物及其医药用途
- 本发明的目的是提供式I代表的喜树碱衍生物及其无毒性的药学上可接受的盐,水合物或溶剂合物:<Image file="DSA00000815174000011.GIF" he="172" imgContent="undefi...
- 仲伯华刘美霞何新华樊士勇史卫国姚宜山贾红新
- 文献传递
- 镇痛活性化合物及其医药用途
- 本发明涉及具有强效镇痛活性和较低毒副作用的结构式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,含有这些化合物作为活性成分的药物组合物,以及所述衍生物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛药物的用途。<Image file="DSA000...
- 仲伯华张凭史卫国贾红新樊士勇姚宜山付仁芳
- 新型胰岛素增敏剂的合成及其生物活性评价
- 2014年
- 以川芎嗪为结构单元,与噻唑烷二酮类降糖药物的药效团组合,设计并合成了一个新的胰岛素增敏剂——2-甲氧基-5-[(2,4-二氧代-5-噻唑烷基)-甲基]-N-[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-苯甲酰胺(Ⅰ),其结构经1H NMR和MS表征。体外活性测试结果表明,Ⅰ在用药量为1×10-5mol·L-1时对PPAR-γ的激动活性与吡格列酮相当;体内生物活性测试结果表明,Ⅰ有抑制血糖升高的倾向,有一定的血管内皮细胞保护作用。
- 宋云龙何新华樊士勇史卫国贾红心仲伯华
- 关键词:噻唑烷二酮胰岛素增敏剂激动剂生物活性
- 结晶态的抗乙肝病毒药物
- 本发明的目的是提供式I所示的结晶态的无环核苷酸类似物及其结晶态的非毒性药学上可接受的盐,以及包含式I所示的结晶态的无环核苷酸类似物及其结晶态的非毒性药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物,以及式I所示的结晶态的无环核苷...
- 仲伯华何新华樊士勇史卫国姚宜山靳雪源贾红新
- 文献传递
- 抑制HIV感染的小分子-多肽缀合物
- 本发明属于生物医药领域,涉及一种抗HIV感染的多肽,具体地,涉及式ISm-L<Sub>1</Sub>-XNNYTSLIHSLIEESQNQQEKNEQELL-L<Sub>2</Sub>-Chol 式I所示的多肽、其衍生物...
- 刘克良王潮史卫国蔡利锋王昆冯思良徐亮
- 文献传递