路通
- 作品数：6 被引量：147H指数：6
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家中医药管理局基金资助项目安徽省高等学校青年教师科研项目更多>>
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- HPLC法同时测定灌胃黄芩水煎剂后大鼠血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的质量浓度及药动学研究被引量：29
- 2005年
- 目的建立大鼠ig黄芩水煎剂后血浆中黄芩苷和汉黄芩苷的HPLC测定方法及药动学研究.方法大鼠ig黄芩水煎剂后,不同时间眼底静脉丛取血,制备血浆.血浆样品经甲醇沉淀蛋白,HPLC-UV测定血药浓度.色谱柱为Shim-pack ODS(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相采用梯度洗脱,体积流量:1.5 mL/min;检测波长:276nm.结果黄芩苷的线性范围为0.156～10μg/mL,汉黄芩苷的线性范围为0.109～7 μg/mL,定量下限(LLOQ)分别为0.156和0.109μg/mL,日内和日间精密度(RSD)均小于15%,准确度(RE)为-6.82%～3.26%.大鼠ig黄芩水煎剂后,血浆中黄芩苷和汉黄芩苷血药浓度-时间曲线均存在双峰:黄芩苷的tmax1和tmax2分别为(12.0±4.5)min和(7.2±1.79)h;Cmax1和Cmax2分别为(5.29±1.96)和(4.49±2.12)μg/mL,汉黄芩苷的tmax1和tmax2分别为(14.0±9.0)min和(6.8±1.1)h;Cmax1和Cmax2分别为(1.38±0.16)和(1.62±0.71)μg/mL;黄芩苷的CL/F为(4.72±1.68)L/h,汉黄芩苷的CL/F为(3.04±0.98)L/h.结论该方法经考察符合生物样品的测定要求,可应用于大鼠体内黄芩苷和汉黄芩苷血药浓度的测定和药动学研究.大鼠ig黄芩水煎剂后血浆中黄芩苷和汉黄芩苷质量浓度存在双峰现象,黄芩苷的口服清除率大于汉黄芩苷.
- 路通宋珏谢林王广基刘晓东
- 关键词：黄芩苷汉黄芩苷
- 黄连解毒汤的药动学-药效学相关性研究被引量：22
- 2011年
- 目的研究大鼠给予黄连解毒汤(HJD)、黄芩提取物及黄芩苷后,血清中黄芩苷和汉黄芩苷的经时变化及抗氧化作用的药动学-药效学(PK-PD)相关性。方法以HPLC法同步监测血清黄芩苷、汉黄芩苷的水平,求算其血药浓度-时间曲线下面积(AUC),并将含药血清抗氧化作用的效应-时间曲线下面积(AUE)与对应的AUC进行相关性分析。结果 HJD、黄芩提取物及黄芩苷的lgAUC-AUE均呈近似"S"形曲线。结论 HJD、黄芩提取物及黄芩苷的抗氧化作用与血清黄芩苷、汉黄芩苷水平呈正相关,黄芩苷可能是HJD及黄芩抗氧化作用的活性成分,汉黄芩苷也有一定的抗氧化作用。
- 宋珏路通谢林刘晓东
- 关键词：黄连解毒汤黄芩黄芩苷汉黄芩苷药动学药效学
- 黄芩苷及其含药血清在大鼠体内的药动学、药效学相关性研究被引量：28
- 2006年
- 目的：以黄芩苷含药血清对PC12细胞氧化损伤的保护作用为药效指标，研究黄芩苷的体内药动学及药效学过程的相关性。方法：大鼠灌胃后，测定不同取血点血清样本中的黄芩苷含量，运用血清药理学方法，观察血清样本对H2O2诱导PC12细胞氧化损伤模型的保护作用，对浓度．时间、效应．时间曲线进行相关分析，建立药动．药效结合模型；观察不同浓度黄芩苷溶液的保护作用，获得黄芩苷体外抗氧化作用的量效关系。结果：黄芩苷含药血清对PC12细胞氧化损伤有明显保护作用，且具有时间依赖性。效应-时间曲线的Emax为98％，fmax为15min；浓度-时间曲线的Cmax为9．39μg·ml^-1，fmax亦为15min，以Log（AUC）-AUE作图，图形近似呈“S”形。体外实验中，黄芩苷浓度在0．16～10μg·ml^-1范围内有抑制作用，且作用随剂量增加而增大。结论：黄芩苷体内、外均具有抗氧化作用，且效应的时效关系与血清中黄芩苷的时量关系呈正相关。
- 宋珏路通谢林王广基刘晓东
- 关键词：黄芩苷PC12细胞血清药理学
- 以血清药理学方法研究黄连解毒汤对小鼠的药效动力学被引量：26
- 2005年
- 目的以含药血清对小鼠肝匀浆体外生成丙二醛(MDA)的抑制作用为指标,研究黄连解毒汤及单味药水煎剂的药效动力学.方法测定小鼠ig黄连解毒汤及单味药所得含药血清对MDA生成作用的经时过程,并考察黄连解毒汤含药血清、单味药煎剂及小檗碱、黄芩苷抑制MDA生成作用的剂量-效应关系.结果小鼠ig黄连解毒汤、黄连、黄芩、黄连+黄芩后,含药血清均可抑制体外肝匀浆MDA生成,且作用呈剂量依赖性.各药的Emax分别为86%、76%、79%及81%;tmax分别为180、120、5及15 min;其煎剂对MDA生成抑制作用呈剂量依赖性;小檗碱在0.12～10 ng/mL无明显的抑制作用;黄芩苷在1.11～10μg/mL有抑制作用,且作用亦呈剂量依赖性.结论黄连解毒汤体内抗氧化作用强于各单方.黄芩苷可能是黄芩药液和含药血清中的抗氧化成分之一,而小檗碱可能与含药血清抗氧化作用无关;小鼠ig黄连解毒汤及其单味药所得含药血清对MDA生成呈时间和剂量依赖性.
- 宋珏路通谢林王广基刘晓东
- 关键词：黄连解毒汤血清药理学药效动力学
- 黄连解毒汤抗氧化作用的血清药理学研究被引量：36
- 2010年
- 目的:研究黄连解毒汤及其单味药对细胞氧化损伤保护作用的药效动力学,并对其血清药理学方法进行探讨。方法:采用血清药理学方法,研究黄连、黄芩、黄连解毒汤含药血清对H2O2所致PC12细胞氧化应激损伤保护作用的时间-效应关系;并研究黄连、黄芩、黄连解毒汤提取物和小檗碱、黄芩苷纯品对氧化损伤保护作用的剂量-效应关系。结果:各药的含药血清对细胞氧化损伤都有明显的保护作用,其中以黄连解毒汤作用最强,黄芩和黄芩苷次之,黄连最弱;在试验浓度范围内,黄连解毒汤和黄芩提取物对模型细胞有剂量依赖性保护作用,而黄连没有保护作用;在0.15～10μg.mL-1浓度范围内,黄芩苷对细胞模型有保护作用,且呈剂量依赖性。0.15～10 ng.mL-1浓度范围内,小檗碱没有明显的保护作用。结论:黄连解毒汤体内抗氧化作用强于各单味药;黄芩苷可能是黄芩及其含药血清中的抗氧化成份之一,而小檗碱与含药血清的抗氧化作用无关;黄连解毒汤及其单味药含药血清对细胞氧化应激模型的保护作用呈时间和剂量依赖性。
- 宋珏路通谢林刘晓东
- 关键词：黄连解毒汤血清药理学PC12细胞氧化应激损伤
- 应用液相色谱-质谱联用技术检测血浆样品中丹参酚酸类成分的浓度被引量：10
- 2007年
- 目的：研究丹参酚酸中丹参素（tanshinol，TSN）、原儿茶醛（protocatechualdehyde，PCA）、丹酚酸A（salvianolic acid A，SAA）、丹酚酸B（salvianolic acid B，SAB）及丹酚酸D（salvianolic acid D，SAD）的电喷雾串联质谱（ESI-MS／MS）检测特性，为开展复方丹参滴丸药代研究，建立灵敏可靠的定量分析血浆样品中丹参酚酸浓度的方法。方法：研究丹参酚酸的电离模式及效率、二级质谱的碎片离子及打碎效率；建立有效可靠的从血浆样品中提取被测丹参酚酸物质的前处理方法；优化色谱条件、减少分析干扰、促进质谱检测；围绕准确性、精密度和提取回收率等进行方法学验证。结果：电喷雾（ESI）负离子模式能有效实现丹参酚酸被测化合物的电离。以下离子对m／z197→135、137→108、493→295、717→519、417→197分别为被测化合物偈N、PCA、SAA、SAB、SAD提供最佳的选择离子对监测（SRM）检测条件。为取得可靠的分析结果，建立了两个分析方法：其一用于测定血浆样品中的TSN；其二用于测定血浆样品中的PCA、SAA、SAB和SAD。两个分析方法均以HCI酸化血样后用乙酸乙酯提取的方法处理血浆样品，其中，TSN的提取回收率在57．7％～61．6％之间；PCA、SAA、SAB和SAD的提取回收率在38．0％～58．9％之间。偈N的线性范围为2．7～2000．0ng／mL，相关系数r为0．999，最低检测限（LLOQ）为2．7ng／mL；PCA、SAA、SAB及SAD的线性范围为1．4～1000．0ng／mL或4．1～1000．0ng/mL，相关系数r〉0．99，LLOQ分别为1．4ng／mL（PCA）和4．1ng/mL（SAA、SAB和SAD）。两个分析方法的日内准确性和精密度分别为90％～112％和2．5％～14．5％；日间准确性和精密度分别为91％～110％和0．7％～9．8％。结论：成功建立了能够灵敏可靠地测定血浆样品中5种丹参酚酸化合物浓度的分析方法，此方法可用于复方丹参滴丸的药代
- 陈平路通吴伯英杜飞飞高秀梅张伯礼李川
- 关键词：丹参素原儿茶醛丹参酚酸
