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龚伟: 作品数：77 被引量：122H指数：6; 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>; 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>; 相关领域：医药卫生生物学化学工程理学更多>>

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一种特考韦瑞注射用药物组合物及其制备方法: 本发明涉及一种特考韦瑞注射用药物组合物，含有活性成分特考韦瑞、环糊精和附加剂。还涉及该药物组合物的制备方法。该组合物通过联合使用环糊精和葡甲胺，比单独使用环糊精或单独使用葡甲胺，大大提高了特考韦瑞的水中溶解度。且具有处方...; 钟武杨美燕龚伟王玉丽高春生周辛波李松; 文献传递

长春新碱长循环热敏脂质体的抗肿瘤活性被引量：2: 2016年; 目的评价长春新碱长循环热敏脂质体(VTSL)的体内外抗肿瘤活性。方法采用MTT法评价长春新碱注射液(VCR)和VTSL对sw620、PANC细胞的细胞毒作用;使用香豆素-6(Cou-6)标记脂质体,Hoechst 33258细胞染色,激光共聚焦显微镜观察HT-1080细胞对长循环热敏脂质体(TSL)摄取情况;建立荷瘤裸鼠模型(Hep G-2、MCF-7),给药后加热肿瘤部位30 min,测量裸鼠体质量和肿瘤体积,比较研究VTSL的抑瘤效果。结果脂质体组给药后72 h,sw620细胞活性均<5%,PANC细胞活性均<20%,较VCR显示出更强的细胞毒作用;Cou-6标记脂质体加热后细胞内绿色荧光增强,细胞摄取增多;同剂量下VCR和VTSL对Hep G-2、MCF-7的抑瘤率分别是50.0%和69.7%,47.8%和76.1%,治疗结束后肿瘤质量存在显著性差异。结论将长春新碱制备成为VTSL提高了细胞毒性,加热能促进脂质体与细胞膜融合;在相同治疗剂量下,VTSL比VCR抑瘤率显著提升且存在一定的剂量依赖性。结果表明将长春新碱制备为VTSL应用于实体瘤治疗,能显著提高其治疗效果,有潜力拓展该药物的临床适用范围。; 刘楠李明媛龚伟喻芳邻杨阳张慧梅兴国; 关键词：长春新碱长循环热敏脂质体药效学评价

阿戈美拉汀口腔崩解片的制备与质量评价被引量：3: 2012年; 目的制备阿戈美拉汀口腔崩解片(AGO-ODT)并对其质量进行评价。方法饱和水溶液法制得AGO-羟丙基-β-环糊精包合物后与辅料混匀直接压制成AGO-ODT,测定其崩解时限、溶出度和人体适应性,高效液相色谱法检测AGO-ODT的含量。结果 AGO-ODT平均崩解时限为13.17 s,8 min内溶出度大于95%,口感和吞咽舒适度均比未包合片好,AGO在1.0～40.0μg/ml范围内,色谱峰面积与浓度呈线性关系,回收率均在98%～102%之间,RSD小于2%。结论所制备的AGO-ODT能够快速崩解并溶出;所建立含量测定方法专属性强、简便、重现性好,三批样品的含量均符合要求。; 刘洪玉张慧龚伟梅兴国; 关键词：阿戈美拉汀口腔崩解片高效液相色谱法

RP-HPLC测定长春西汀冻干乳剂的含量及其有关物质被引量：6: 2010年; 目的建立RP-HPLC进行长春西汀冻干乳剂的含量及有关物质测定方法,为原料与制剂的质量控制提供有效的分析方法。方法采用C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相:甲醇-0.5%三乙胺溶液(84∶16,pH8);检测波长:273nm;流速:1.0ml/min;柱温:室温。结果在选定的色谱条件下,长春西汀与有关物质分离完全;长春西汀在5～50μg/ml内,峰面积与质量浓度线性关系良好,相关系数r2=0.9998,检测限为20ng/ml;冻干乳中平均回收率为100.79%,相对标准差为0.67%(n=9)。结论本法简便、准确、专属性强,可用于长春西汀的有关物质检查及其冻干乳剂的含量测定。; 张小娟龚伟蒋金富梅兴国胡富强; 关键词：反相高效液相色谱法

在线固相萃取-液相色谱串联质谱法测定阿姆西汀异构体的药代动力学差异被引量：1: 2014年; 建立了在线固相萃取-高效液相色谱-串联质谱法（ On-line SPE HPLC-MS/MS）测定大鼠血浆中S/R-阿姆西汀手性异构体的方法。血浆样品经过以下预处理步骤：采用甲醇-乙腈（50：50, V/V）沉淀蛋白；应用On-line SPE将血浆样品中的其它杂质去除；将保留在SPE柱上的阿姆西汀和内标洗脱后用分析柱进一步分离。分离后再用串联质谱法分别测定大鼠血浆中S/R-阿姆西汀的含量。 SPE柱为 Retain PEP Javelin（10 mm ×2.1 mm）；分析柱为ZORBAX SB-C18（50 mm ×2.1 mm×3.5μm）。质谱采用电喷雾离子源（ESI）,多反应监测（MRM）模式,检测离子为正离子,分别选择m/z 292.1/154.0和260.4/116.2作为S/R-阿姆西汀和内标（普萘洛尔）的检测离子对。结果表明,S/R-阿姆西汀的线性范围为0.2～1000μg/L,相关系数 R 分别为0.9903和0.9951,批内精密度 RSD 分别为1.2％～12.0％和0.4％～11.2％,回收率分别为94.2％～101.6％和94.3％～109.4％之间。本方法显著提高了阿姆西汀的检测灵敏度,可以满足大鼠灌胃给予阿姆西汀两种异构体的药代动力学研究要求。; 李迎冯航龚伟喻芳邻谢向阳何新华张有志梅兴国; 关键词：新型抗抑郁药

酒石酸长春瑞滨长循环(热敏)脂质体在比格犬体内的药代动力学研究被引量：2: 2015年; 目的：应用液相色谱质谱联用（ HPLC-MS／MS）建立长春瑞滨（ NVB）比格犬血浆检测方法并用于药代动力学研究。方法血浆样品采用蛋白沉淀和液－液萃取方法。色谱柱Venusil XBP C18（2．1 mm ＆#215;50 mm，3μm），柱温30℃，流动相∶水（10 mmol／L乙酸铵，1％乙腈）∶甲醇＝20∶80，流速0．3 ml／min，进样量5μl；采用正离子模式、电喷雾离子源（ESI）及多反应监测（MRM），NVB m／z 779．4～765．4，内标长春新碱m／z 825．4～122。结果 NVB在5～2500 ng／ml浓度范围线性良好（ r＝0．9994），准确度、精密度和提取回收率符合方法学验证要求，样品在－20℃和室温放置稳定性良好。比格犬给药后，Cmax分别为（833．51±150．42）和（1397．95±443．05） ng／ml、AUC（0－t）分别为（577．16±223．5）和（1059．82±408．27） ng／ml＆#183; h，Cl分别为（3014．64±1049．17）和（1633．10±551．77） ml／（h＆#183; kg）。显著性检验表明，两种制剂的Cmax、AUC（0－t）、AUC（0－∞）和Cl均有显著性差异（P≤0．05）。结论建立了准确、灵敏、可靠的定量检测比格犬血浆中NVB分析方法，可满足药代动力学研究。脂质体能提高药物达峰浓度，延长药物半衰期，增加药物暴露强度并降低毒性反应。; 刘楠龚伟张慧喻芳邻李迎李明媛梅兴国; 关键词：液质联用长循环热敏脂质体药代动力学

酒石酸美托洛尔渗透泵控释片比格犬体内药动学研究被引量：1: 2014年; 目的以酒石酸美托洛尔普通片作为参比制剂,研究酒石酸美托洛尔渗透泵控释片比格犬体内药动学特征。方法采用自身对照交叉试验设计,比较研究比格犬单剂量口服酒石酸美托洛尔渗透泵控释片与普通片的药动学特征,采用HPLC-MS测定比格犬血浆中酒石酸美托洛尔浓度。结果酒石酸美托洛尔渗透泵控释片和普通片的C max分别为(1124.76±318.09)和(3822.88±567.28)ng·ml-1;T max分别为(8.00±1.79)和(0.88±0.14)h;MRT分别为(11.18±2.46)和(4.54±0.84)h;AUC0-t分别为(11 773.09±3897.03)和(14 876.61±3903.03)ng·h·ml-1。酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的体外累积释放百分数与比格犬体内药物吸收百分数之间线性相关系数为0.993。结论与普通片相比,口服酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的C max显著降低,T max和MRT显著延长,具有明显缓释效果,体内外相关性良好。; 龚伟李阳刘燕衣伟峰梅兴国; 关键词：酒石酸美托洛尔渗透泵片控释药动学

HPLC-电喷雾检测器法测定长春瑞滨热敏脂质体中溶血磷脂含量被引量：6: 2014年; 目的：建立HPLC-电喷雾检测器检测长春瑞滨脂质体中单硬脂酰磷脂酰胆碱（MSPC）含量的方法并验证。方法：采用Waters e2695系列高效液相色谱系统联合电喷雾检测器进行测定。采用ZorbaxE—clipse Plus C18色谱柱，流动相为甲醇一水，梯度洗脱，流速1．0mL·min^-1。检测器参数：气压35psi（house nitrogen），量程200pA。结果：此方法线性范围为4．8～28．8μg·mL^-1（r=0．9999），重复性、中间精密度RSD均〈2．O％，平均回收率为100．43％。结论：本方法可以快速、简便的测定长春瑞滨热敏脂质体中MSPC的含量，灵敏度高，相应一致性好，充分说明了电喷雾检测器适于检测脂质体中的低浓度溶血磷脂。; 李晗龚伟张慧梅兴国; 关键词：高效液相色谱法热敏脂质体溶血磷脂

呼吸道合胞病毒重组蛋白DsbA-G1F/M2的制备方法及免疫原性研究被引量：3: 2007年; 目的建立呼吸道合胞病毒(RSV)重组蛋白DsbA-G1F/M2的制备方法,并研究其免疫原性。方法PCR扩增G1和F/M2基因片段,经酶切后插入原核表达载体pET-DsbA中,构建重组质粒pET-DsbA-G1F/M2,转化大肠杆菌(Escherichiacoli)BL21(DE3),IPTG诱导表达,采用Ni+螯合亲和色谱法纯化尿素变性的包涵体溶液,梯度透析复性,Western-blot鉴定重组蛋白的RSV特异性,免疫BALB/c小鼠,用ELISA测定抗体滴度,MTT法测定细胞毒性T细胞活性(CTL)。结果构建的重组质粒在E.coli中表达了RSV特异性的重组蛋白,经变性、纯化并复性后获得了高纯度的DsbA-G1F/M2(>90%);该蛋白诱导了高滴度的RSV特异性抗体和CTL活性。结论建立了重组蛋白DsbA-G1F/M2的制备方法,该蛋白具有良好的免疫原性,为进一步研究开发RSV重组亚单位疫苗奠定了基础。; 曾瑞红龚伟梅兴国刁志花郝丽梅; 关键词：呼吸道合胞病毒免疫原性

热敏脂质体抗肿瘤药物改善热消融治疗肝肿瘤疗效的动物试验研究: 目的探讨RFA联合热敏脂质体抗肿瘤药物(Thermosensitive liposomal vinorelbine,TL-VIN)的病理机制,分析联合治疗对改善长期生存率的影响。方法采用皮下种植H22肝腺癌模型的国产雄性...; 杨薇王凇龚伟李荣杰王延杰梅兴国; 文献传递

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