王海学
- 作品数:16 被引量:28H指数:3
- 供职机构:复旦大学药学院药理学教研室更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 依替米星与哌拉西林合用在健康人体的药动学被引量:2
- 2001年
- 目的 :为探讨依替米星 (etimicin ,EMT)与哌拉西林 ( piperacilin ,PIP)健康人体合用药动学的相互作用。 方法 :采用自身交叉试验。以微生物法检测血、尿中EMT浓度 ,检测菌为短小芽胞杆菌。结果 :单用组和合用组的主要药动学参数如T1/ 2 β、AUC(s)分别为 ( 1.92± 0 .0 9)和 ( 1.96± 0 .12 )h ;( 3 7.6± 1.3 )和 ( 3 7.9± 1.8)mg·L-1·h ;12h尿药回收率分别为 ( 5 5 .7± 4 .0 ) %和 ( 5 6.1± 3 .0 ) %。差异均无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 :两药合用时PIP对EMT健康人体内药动学无明显影响 ,证明两药合用时有一定的安全性。
- 王海学马统勋
- 关键词:依替米星哌拉西林药动学微生物法联合用药
- 依替米星兔体肌内注射药代动力学被引量:2
- 1998年
- 采用微量微生物法对依替米星兔体肌内注射药代动力学进行了研究,检测菌为短小芽胞杆菌。结果:兔体肌内注射依替米星16mg/kg后,①药时曲线符合一房室开放模型;②达峰时间为(063±018)h,峰浓度为(2420±464)mg/L,药时曲线下面积为(7684±1560)mg·h·L-1,消除半衰期为(190±044)h。
- 王海学张莉蓉乔海灵贾琳静马统勋
- 关键词:依替米星药代动力学
- 长半衰期药物的生物利用度研究方法被引量:2
- 2000年
- 本文介绍了长半衰期药物生物利用度研究的几种改进方法。长半衰期药物生物利用度试验中血样收集时间可不同于常规情况的3个以上半衰期,只须达到吸收完全即可,一般为24~36h。若吸收过程符合线性速率动力学,卷积回归法能够准确计算每个药动学参数,同时SIMA&KA和ESTF&KA计算程序又使求算大大简化,因而成为目前应用最为广泛也最为满意的方法。
- 王海学李端
- 关键词:生物利用度序贯用药药代动力学
- 氟他胺在大鼠肝微粒体经细胞色素P450 1A2代谢的性别差异被引量:2
- 2002年
- 目的 体外研究大鼠肝微粒体细胞色素P4 5 0 1A2 (CYP1A2 )对氟他胺 (flutamideFlu)代谢的性别差异影响。方法 制备正常♀♂大鼠肝微粒体 ,用CYP1A2抗体与氟他胺 (2mg·L- 1 )共同温孵 ,测定氟他胺主要代谢产物 2 羟基氟他胺 (2 hydroxyflutamide ,HF)和原药的浓度比 (HF Flu) ,评价氟他胺在大鼠肝微粒体代谢的性别差异。结果 在CYP1A2抗体浓度为 1∶4 0 0 ,孵育时间为 30min条件下 ,氟他胺在♂大鼠肝微粒体中的HF Flu为 (1 5± 0 6 ) ,而♀动物为 (0 9± 0 4 )。不同性别大鼠肝微粒体对氟他胺的代谢存在性别差异 (P <0 0 1)。结论 Flu在♂大鼠肝微粒体中代谢快 ,而在♀大鼠肝微粒体中代谢较慢。
- 王海学李端许长江刘骁
- 关键词:氟他胺细胞色素P450肝微粒体
- CYP450s体外重组技术及在药物代谢和安全性评价中的应用被引量:6
- 2001年
- 药物代谢是在代谢酶催化下完成的 ,它决定着药物的药理学和毒理学特性。根据动物实验来预测人体的药物代谢时 ,代谢酶的种属差异性会使这项研究工作变得非常困难。本文对含有人体代谢酶系的重组技术模型的应用进行了介绍和评价。
- 王海学邓巧琳李端
- 关键词:CYP450药物代谢安全性药理学
- 注射用氨基糖苷类抗生素的合理化应用被引量:3
- 2000年
- 王海学马统勋
- 关键词:氨基糖苷类抗生素注射液合理用药
- 硫酸依替米星与哌拉西林合用兔体药代动力学研究被引量:2
- 2000年
- 对依替米星 (etimicin,ETM)与哌拉西林 (piperacillin,PIPC)兔体合用药动学进行了研究。采用自身交叉试验 ,以微量微生物法 (IMM)检测血、尿中 ETM浓度 ,检测菌为短小芽胞杆菌 ,药时数据经 3P87软件处理。结果证明 :(1)兔体 ETM单用及与 PIPC合用时药时曲线均符合二房室开放模型 ;(2 )单用组和合用组的 V(c)、t1 /2α、t1 /2β、K2 1 、K1 0 、K1 2 、AUC、Cls等药动学参数分别为 :0 .2 738和 0 .2 747L / kg;0 .310 0和 0 .3315 h;1.6 86 5和 1.6 882 h;1.40 81和 1.36 111/ h;0 .6 6 96和 0 .6 6 35 1/ h;0 .6 2 0 7和 0 .5 6 5 6 1/ h;38.32 71和 38.6 410mg·h/ L;0 .1834和 0 .182 3L/ h;(3) 12 h尿药回收率分别为 87.46 %和 87.18%。两组之间其它药动学参数均无显著性差异 (P>0 .0 5 )。表明两药合用时 PIPC对 EMT兔体内的药动学无显著影响 ,具有一定优越性。本结果为临床联合用药提供了依据。
- 王海学马统勋
- 关键词:硫酸依替米星哌拉西林药代动力学合理用药
- 氟他胺的肝毒性及其机制研究
- 目的:氟他胺(Flutamide,FLU)是一种非甾体类抗雄激素药物,临床上主要用于治疗前列腺癌和前列腺增生,随着FLU在临床上的广泛应用,陆续有报道其可诱发不同程度的肝毒性.且肝脏细胞色素P450(CYP450)诱导剂...
- 王海学
- 关键词:氟他胺肝毒性药物代谢CYP1A2
- 文献传递
- 依替米星与哌拉西林合用兔体药动学研究
- 1998年
- 本文对依替米星(Etimicin,EMT)与哌拉西林(Piperacillin,PIP)兔体合用药动学进行了研究。采用自身交叉试验,分设EMT单用组和EMT与PIP合用组。以微量微生物法检测血、尿中EMT浓度,检测菌为短小芽胞杆菌,药时数据经3P87软件处理。单用组静脉滴注EMT8mg/kg后不同时间耳缘静脉微量取血,并收集尿液;合用组先静脉注射PIP 120mg/kg,继之静脉滴注EMT,用药剂量、方法及血、尿收集均同单用组。结果证明:①EMT单用组及其与PIP合用组药时曲线均符合二房室开放模型;②单用组和合用组的VC、t1/2α、t1/2β、K21、K10、K12、AUC、
- 王海学马统勋
- 关键词:依替米星哌拉西林药动学参数临床药理学药时曲线
- 全文增补中
- 氟他胺对大鼠肝生物转化酶和抗氧化功能的影响
- 2001年
- 目的 初步确定氟他胺 (flutamide,Flu)肝毒性发生的机制。方法 研究Flu 5 0、10 0、2 0 0mg/kg 3个剂量对SD大鼠的肝生物转化酶和抗氧化功能的影响。研究指标为谷丙转氨酶 (ALT)、谷草转氨酶 (AST)、碱性磷酸酶 (AKP)、总胆红素 (TBIN)、谷胱甘肽 (GSH)、谷胱甘肽 S转移酶 (GSH -ST)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH Px)和肝脏指数。肝组织切片经HE染色观察其病理学改变。结果 Flu 10 0和 2 0 0mg/kg组可使血清中ALT、AST、TBIN、AKP和GSH Px水平显著升高 ,GSH含量显著降低 ,对GSH ST无明显影响。 3个剂量组 14d末的肝脏指数均明显增加。病理学观察发现Flu中、高剂量有明显肝细胞变性和坏死发生。结论 Flu对SD大鼠肝脏有一定毒性 。
- 王海学许长江李端
- 关键词:氟他胺生物转化酶类抗氧化病理学