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新型FXR激动剂的合成和应用: 本发明涉及化学药物领域。本发明公开了新型FXR激动剂Fex‑3和Fex‑4的合成策略。合成策略步骤简洁，总收率高，可以用于大规模制备。Fex‑3和Fex‑4作为FXR激动剂可以用于治疗胰岛素抵抗和肥胖。; 郝海平徐小为赵洲王洪; 文献传递

Fex-3在制备抗肥胖症药物中的应用: 本发明公开了Fex‑3在制备抗肥胖症药物中的应用。本发明的药物组合物含有Fex‑3和一种或者多种药学上可接受的载体，其中Fex‑3通过肠道限制性激动FXR发挥抗肥胖症的作用。; 徐小为郝海平王洪赵洲赵小艾; 文献传递

FXR激动剂与SIRT1激动剂联用在制备抗肝纤维化药物中的应用: 本发明公开了FXR激动剂与SIRT1激动剂联用在制备抗肝纤维化药物中的应用。相对于现有技术，本发明公开了FXR激动剂和SIRT1激动剂的联用在制备抗肝纤维化药物中的应用。在肝损伤状态下，FXR表达水平显著降低，而SIRT...; 郝海平王洪崔双王广基潘晓洁周济宇何青娴章鹏飞郭怡彤黄宁宁; 文献传递

一种促进FXR蛋白与Caspase 8蛋白相互作用的小分子的制备方法: 本发明公开了一种促进FXR蛋白与Caspase 8蛋白相互作用的小分子的制备方法。本发明式I所示的小分子可通过三步合成。本发明提供的小分子制备方法路线新颖，明确了起始原料、合成途径，从而高选择、高产率地得到了此类化合物。...; 郝海平徐小为马士贞王洪胡洋

干扰FXR表达试剂在制备抗肝纤维化药物中的应用: 本发明涉及生物医学领域。本发明提供了干预法尼醇X受体FXR(Farnesoid X Receptor，FXR)表达试剂在制备抗肝纤维化药物中的应用。具体的，本发明涉及利用FXR来治疗肝纤维化，通过给小鼠尾静脉注射干扰FX...; 郝海平王洪王广基周济宇郭怡彤黄宁宁; 文献传递

一种含有SUMO抑制剂的组合物及应用: 本发明提供了一种含有SUMO抑制剂的组合物，属于医药技术领域，所述组合物包括FXR激动剂和SUMO抑制剂。在肝星状细胞高活化状态下，FXR激动剂不具备抑制肝星状细胞活化的作用；本发明将FXR激动剂和SUMO抑制剂复配后，...; 郝海平王洪周济宇王广基崔双潘晓洁郭怡彤黄宁宁; 文献传递

水飞蓟宾对硫代乙酰胺所致肝损伤状态下CYP3A的调节作用及机制(英文)被引量：3: 2013年; 目的:水飞蓟宾(SB)是植物奶蓟的主要成分,长期以来被用于治疗各种肝脏疾病。由于肝病往往伴随有CYP450酶的功能失调,因此本文以硫代乙酰胺(TAA)引起的大鼠肝损伤为模型,研究水飞蓟宾的肝保护作用和对CYP3A的调控作用之间的关系。方法:血清生化指标检测和肝脏病理切片实验评价水飞蓟宾的保肝作用。免疫组化实验测定α-SMA的表达,ELISA试剂盒测定大鼠肝脏炎症因子的表达。实时定量PCR和western blot实验考察CYP3A和PXR的mRNA和蛋白表达水平变化,咪达唑仑4-羟基化反应测定CYP3A的活性。siRNA转染实验沉默PXR后考察PXR在硫代乙酰胺细胞毒和CYP3A调节中的作用。结果:水飞蓟宾表现出明显的保肝、抗炎、抗纤维化作用,并能有效逆转硫代乙酰胺导致的大鼠肝脏CYP3A和PXR表达减少以及PXR的入核减少。PXR沉默实验显示PXR参与了水飞蓟宾的细胞保护和CYP3A调控过程。结论:PXR是参与CYP3A调控的重要因子,很可能是水飞蓟宾在硫代乙酰胺导致的大鼠肝损伤模型中的作用靶点,同时也提示在治疗肝脏疾病时要注意与水飞蓟宾合用的药物可能与水飞蓟宾之间存在潜在的药物相互作用。; 谢媛郝海平王洪王兆先王广基; 关键词：水飞蓟宾硫代乙酰胺肝损伤炎症 CYP3A PXR

黄酮衍生物的应用: 本发明公开了一类黄酮衍生物的应用，所述黄酮衍生物包括异黄酮类、二氢异黄酮类、黄酮类、二氢黄酮类、黄酮醇类和二氢黄酮醇类化合物。该类黄酮衍生物通过表面等离子共振技术和报告基因技术筛选得到，可作为FXR配体，表现为该靶点的激...; 郝海平王洪章鹏飞孙慧涌徐小为王广基潘晓洁崔双苏宇佩王康; 文献传递

2H-吲唑-7-甲酰胺类化合物、制备方法、药物组合物和应用: 本发明公开了一类2H‑吲唑‑7‑甲酰胺类化合物、制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式(I)，其包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物在体内具有优异的药代动力学性质，对PARP7和...; 徐云根郝海平邹毅古宏峰汪勇严文昕朱启华王洪黄磊苏宇佩许文博杨解平

FXR激动剂与瘦素联用在制备抗肥胖药物中的应用: 本发明公开了FXR激动剂与瘦素(Leptin)联用在制备抗肥胖药物中的应用。相对于现有技术，本发明公开了FXR激动剂和Leptin联用在制备抗肥胖药物中的应用。本发明研究表明，FXR激动剂与Leptin联用后，可以显著抑...; 郝海平王洪郭怡彤徐小为王广基周济宇何青娴章鹏飞潘晓洁黄宁宁颜娜娜张军; 文献传递

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王洪