甘莉
- 作品数:17 被引量:177H指数:9
- 供职机构:中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金上海市自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 地塞米松纳米立方液晶眼用制剂家兔房水药代动力学被引量:11
- 2009年
- 目的:以地塞米松(DEX)为模型药物制备眼用纳米立方液晶眼用制剂,并对其家兔房水药代动力学进行了考察。方法:采用高压均质法制备DEX纳米立方液晶,激光粒度测定仪测定粒径,低温透射电镜观察粒子的微观形态;Draize评分法评价制剂的眼部刺激性;采用微渗析法评价家兔的房水药代动力学。结果:DEX纳米立方液晶平均粒径约200 nm,低温透射电镜可见其清晰的立方体结构。Draize评分结果显示,该制剂对家兔眼部无刺激性。房水药代动力学结果显示,DEX纳米立方液晶制剂组AUC0→240,cmax均显著高于市售溶液剂组,且处方1(F1,10%脂质含量)和处方2(F2,20%脂质含量)的AUC0→240分别是市售溶液剂的1.8倍和2.9倍(P<0.05)。结论:DEX纳米立方液晶眼用制剂能够显著提高房水药物浓度,改善药物在眼部组织的生物利用度。
- 甘莉甘勇沈锦秋朱家壁
- 关键词:地塞米松房水药代动力学
- 噻托溴铵干粉吸入剂的研究
- 该文以噻托溴铵为模型药物,研究了肺部给药的新剂型—干粉吸入剂.干粉吸入剂中,药物通常用量很少,处方中常加入大量载体作为稀释剂,可以改善粉体性质,提高流动性,有助于药物粒子的分散.该文建立了粉末的药剂学评价指标和方法,包括...
- 甘莉
- 关键词:干粉吸入剂甘露醇喷雾干燥噻托溴铵
- 文献传递
- 氟比洛芬酯眼用纳米乳-离子敏感型原位凝胶的研究被引量:21
- 2010年
- 设计新型纳米乳-离子敏感型原位凝胶(nanoemulsion-in situ gel,NE-ISG),以氟比洛芬酯(flurbiprofen axetil,FBA)为模型药物,研究药物在家兔眼部的房水药动学特征,并对其流变学特征、微观形态、角膜损伤效果和角膜滞留特性等进行了评价。采用剪切均质工艺制备氟比洛芬酯纳米乳(flurbiprofen axetil nanoemulsion,FBA/NE),与离子敏感型凝胶材料(结冷胶)混合后制得氟比洛芬酯纳米乳-原位凝胶(flurbiprofen axetil nanoemulsion-in situ gel,FBA/NE-ISG)。流变学结果显示,FBA/NE-ISG发生胶凝后,黏度和弹性模量分别增加2Pa·s和5Pa,胶凝能力强。透射电镜结果表明,FBA/NE-ISG中乳滴粒度分布均匀,胶凝前后无明显变化。角膜损伤评价显示,FBA/NE-ISG无角膜刺激性。角膜滞留特性评价结果显示,NE-ISG角膜滞留时间显著延长,NE-ISG和溶液组的消除速率常数分别为0.0085min-1和0.1052min-1。房水药动学结果显示,FBA/NE-ISG组AUC0→12h(126.8μg·min·mL-1)和MRT(12.3h)分别是氟比洛芬钠滴眼液组(flurbiprofen sodium eye drop,FB-Na)的2.9倍和2.7倍,眼部生物利用度显著提高。FBA/NE-ISG能够显著延长药物的眼表滞留时间,发挥缓释作用,提高药物的眼部生物利用度,并有效降低原形药物氟比洛芬(flurbiprofen,FB)的眼部刺激性。
- 沈锦秋甘勇甘莉朱春柳朱家壁
- 关键词:氟比洛芬酯纳米乳
- 透明质酸修饰的核壳纳米粒对视网膜色素上皮细胞基因转染效率的研究被引量:2
- 2014年
- 本文旨在制备透明质酸(hyaluronic acid,HA)修饰的核壳纳米粒(pHA-LCS-NPs)作为基因药物传递载体,并对视网膜色素上皮细胞(human retinal pigment epithelium,ARPE-19)基因转染效率进行研究。采用薄膜分散水化-挤膜法制备核壳纳米粒(LCS-NPs),通过HA与二油酰磷脂酰乙醇胺(dioleoyl phosphatidylethanolamine,DOPE)发生酰胺反应,对脂质膜进行修饰,制得pHA-LCS-NPs。本研究对纳米粒微观形态、粒径和zeta电位进行考察;采用XTT法测定载体的细胞毒性;以绿色荧光蛋白(green fluorescent protein,pEGFP)基因为报告基因,探讨不同含量HA修饰的pHA-LCS-NPs对ARPE-19细胞基因转染效率的影响。结果表明:纳米粒呈现清晰的核壳结构,平均粒径为(214.9±7.2)nm,zeta电位为(-35±3.7)mV;pHA-LCS-NPs组24 h基因的累积释放率低于30%;48 h的细胞转染效率是壳聚糖纳米粒(CS-NPs)组的1.81倍、裸质粒组的3.75倍,且无明显细胞毒性。以上结果显示,pHA-LCS-NPs有潜力成为一种高效低毒的非病毒型基因药物传递载体。
- 赵亚男甘莉王静陈熙贾征甘勇刘建平
- 关键词:透明质酸人视网膜色素上皮细胞
- 新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的优化和评价被引量:7
- 2007年
- 筛选新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的处方。以油相的用量(%)和表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km)作为自变量,自乳化时间(t)、平均粒径(PS)和多分散系数(PI)作为因变量,采用星点设计——效应面法进行处方优化,模拟体内环境,考察了离子强度、食物、pH值、转速和介质体积对优化处方释放的影响,并采用大鼠在体小肠吸收试验评价了优化处方的吸收情况。结果表明,优化处方为:油相中链甘油三酸酯(MCT)的质量分数为30%~34%,表面活性剂聚氧乙烯40氢化蓖麻油(Cremophor RH40)与助表面活性剂乙醇的质量比为4.8~5.2。优化处方的释放行为基本不受介质环境的影响。大鼠在体小肠吸收试验表明胆管结扎与未结扎对吸收率无显著影响,个体间吸收行为差异性较小。以星点设计——效应面法对自微乳化释药系统的处方进行优化,预测性良好,优化处方体外释放和大鼠小肠吸收行为均比较稳定。
- 张建媛甘勇甘莉朱春柳潘卫三
- 关键词:自微乳化释药系统在体小肠吸收
- 地塞米松眼用纳米立方液晶制剂及其制备方法
- 本发明涉及一种地塞米松眼用纳米立方液晶制剂及其制备方法,该地塞米松眼用纳米立方液晶制剂由脂质材料、乳化剂、增稠剂、渗透压调节剂、抑菌剂、pH调节剂和纯化水制备而成;其特点在于采用能够形成立方液晶形态的两亲性类脂,包括单油...
- 朱家壁甘莉甘勇
- 文献传递
- 地塞米松眼用微乳的研究被引量:26
- 2006年
- 目的以微乳为载体,制备适合眼部用药的地塞米松滴眼液。方法选择适宜的油、表面活性剂和助表面活性剂,以离心稳定性和乳滴粒径为评价标准,优化处方和工艺。通过影响因素试验初步评价地塞米松眼用微乳的稳定性,并通过家兔眼刺激性实验评价了地塞米松眼用微乳的安全性。结果地塞米松眼用微乳的乳滴平均粒径为36.8 nm,经离心(13 000 r.min-1,30 min)稳定,高温、强光条件下考察10 d,乳滴粒径、pH值和含量均未见显著变化,对家兔的眼部组织无刺激性。结论微乳作为热力学稳定系统,制备工艺简单,生物相容性好,适合作为眼部用药的载体。
- 林艳琼甘勇甘莉王柏陈欣欣
- 关键词:地塞米松微乳稳定性眼刺激性
- 聚乙二醇修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体的制备及其小鼠组织分布被引量:24
- 2008年
- 本研究采用熔融乳化-高压均质法制备了聚乙二醇(PEG)修饰的羟基喜树碱(HCPT)纳米脂质载体(HCPT-PEG-NLC)及非修饰的羟基喜树碱纳米脂质载体(HCPT-NLC),并考察了其形态、粒径及包封率。测定了HCPT注射液、HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC 3种制剂经小鼠尾静脉注射后在血浆、心、肝、脾、肺、肾及卵巢等主要组织的浓度,评价了HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在各组织的靶向性效果。透射电镜下观察,HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC呈球形;测得平均粒径分别为(88.6±22.5)和(127.2±43.4)nm;包封率分别为(90.51±3.29)%和(84.37±2.81)%。经小鼠尾静脉注射后,HCPT-PEG-NLC及HCPT-NLC在多数取样时间点的血药浓度较HCPT注射液有所提高,HCPT在各组织中的消除半衰期明显延长。HCPT-NLC蓄集于网状内皮系统(RES),在肝、脾的相对摄取率(Re)和峰浓度比(Ce)明显高于HCPT-PEG-NLC。HCPT-PEG-NLC延长了药物在血浆中的滞留时间,提高了生物利用度,MRT及AUC0-24 h分别为注射液的19.80和17.02倍,并且与HCPT-NLC比较显著降低了RES的吞噬作用,在肺部表现出明显的靶向作用(Re及Ce分别为14.51,41.35)。综上,HCPT-PEG-NLC可延长HCPT的体内循环时间,呈现明显的肺靶向性,有望作为HCPT肺癌治疗的理想载体。
- 张馨欣甘勇杨星钢朱春柳甘莉聂淑芳潘卫三
- 关键词:羟基喜树碱纳米脂质载体
- 地塞米松眼用纳米立方液晶
- 甘莉
- 关键词:地塞米松角膜透过性
- 干粉吸入剂中粉末特性及其评价被引量:14
- 2003年
- 干粉吸入剂利用肺部给药途径的优越性 ,克服了气雾剂定量吸入的种种缺点 ,广泛应用于肺部呼吸道疾病的治疗 ,也为大分子多肽类药物开辟了新的给药途径。本文就干粉吸入剂中粉末的大小、形态。
- 甘莉
- 关键词:干粉吸入剂流动性电性吸湿性