李静
- 作品数:7 被引量:14H指数:3
- 供职机构:郑州大学化学与分子工程学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学化学工程更多>>
- 含噻吩并[2,3-d]嘧啶α-氨基膦酸酯的合成及活性研究
- <正>噻吩并嘧啶类化合物是一类重要的杂环化合物,自然界中存在许多含有此结构单元的物质,由于该类物质具有多种生物活性,因此它们的合成得到了广泛的研究。同时,α-氨基膦酸酯具有抗菌、抗癌、抗抑郁等生物活性,根据活性叠加原理,...
- 于知冉王海卫朱文娟李静廖新成
- 关键词:Α-氨基膦酸酯
- 文献传递
- 新型含吲哚的α-氨基膦酸酯的合成及结构表征
- <正>在新药的研发中,人们常常会将不同的药效基团同时设计在一个分子结构中,通过协同作用来开发新型的混合药物。基于此,我们将具有优良生物活性的膦酸酯药效团引入到吲唑环上,成功地设计并合成了一系列新型含1H-吲唑环的α-氨基...
- 董保东朱文娟于知冉王海卫李静廖新成
- 关键词:吲哚Α-氨基膦酸酯
- 文献传递
- 含噻吩并[3,2-c]吡啶α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及生物活性的研究被引量:4
- 2013年
- 以3-噻吩甲醛和氨基乙醛缩二甲醇为原料,经亲核加成、还原、取代、成环、甲酰化反应,得到2-醛基噻吩并[3,2-c]吡啶(4),然后与亚磷酸酯、芳香胺发生类Mannich反应得到一系列新型含有噻吩并[3,2-c]吡啶环的α-氨基膦酸酯类衍生物6a~6p.所有目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,31P NMR,IR和MS确证.初步的生物活性测定试验表明,在50 ug/mL浓度下,大部分目标化合物对食管癌细胞(EC109)、人体肝癌细胞(HepG2)表现出较好的抑癌活性,其中化合物6k和6o对人体肝癌细胞的抑制率超过90%.
- 马姣丽朱文娟李静纪朋朱智志廖新成
- 关键词:Α-氨基膦酸酯
- 钯催化噻吩C-S键的切断反应
- <正>~~
- 李静梁微红高群段征
- 文献传递
- 含1,2,4-三唑和1,3,4-噁二唑硫醚类化合物的合成及结构表征被引量:6
- 2012年
- 在KOH溶液中,芳甲酰肼(2)与CS2生成钾盐3;然后3在水合肼作用下经过环化、取代、肼解得3-巯基-4-氨基-5-苯基-4H-1,2,4-三唑-乙酸酰肼(6),6再与CS2回流成环生成化合物5-(4-氨基-5-苯基-4H-1,2,4-三唑-3-硫烷基)-1,3,4-噁二唑-2-硫醇(7),最后7与取代苄基氯反应得目标化合物A1~A6,与芳基甲醛反应得终产物B1~B15.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,IR,MS或HRMS确证结构.
- 王海卫朱文娟于知冉李静董保东廖新成
- 关键词:1,2,4-三唑1,3,4-噁二唑硫醚
- 含1,3,4-噻二唑和吡唑的酰胺衍生物的合成和抗肿瘤活性研究
- 2021年
- 以苯乙酮和草酸二乙酯为原料,设计并合成了一系列含有1,3,4-噻二唑和吡唑的新型酰胺衍生物A1〜A26.通过^(1)H NMR,^(13)C NMR,IR,ESI-MS和HRMS等多种手段对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(MGC803)体外抗肿瘤活性的表现.实验结果表明,以5-氟尿嘧啶作为阳性对照药物(IC_(50)=0.0787 μmol/mL),化合物A1(IC_(50)=0.0695 μmol/mL),A2(IC_(50)=0.0682 μmol/mL)和A3(IC_(50)=0.0753 μmol/mL)对HepG2细胞表现出相似的抑制作用.值得注意的是,化合物A1对MGC803细胞表现出较强的抑制作用(IC_(50)=0.0420 μmol/mL),远比阳性对照药物5-氟尿嘧啶(IC_(50)=0.0820 μmol/mL)优异.
- 马姣丽郭鹏虎李静廖新成程辉成
- 关键词:酰胺衍生物1,3,4-噻二唑吡唑抗肿瘤活性
- 1,2,4-三氮唑和哌嗪的酰胺类化合物的合成及生物活性被引量:4
- 2014年
- 以氨基硫脲、芳甲酰卤为原料,经亲核取代、环化、亲核取代3步反应制得5-芳基-1,2,4-三氮唑-2-巯基乙酸后,再与单芳酰基哌嗪缩合合成18个未见文献报道的含1,2,4-三氮唑环的双取代哌嗪衍生物。目标化合物的结构通过1HNMR、IR、MS和HRMS确认。初步生物活性测试表明:目标化合物具有一定的抗肿瘤活性。
- 李静王海卫马姣丽朱智志纪朋廖新成
- 关键词:环化1,2,4-三氮唑