宫丽丽
- 作品数：20 被引量：29H指数：3
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项中央级公益性科研院所基本科研业务费专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 吲唑类化合物、其制备方法及其药物用途
- 本发明首次公开了一系列吲唑类化合物或其生理上可接受的衍生物、其制备方法及其药物用途。所述吲唑类化合物或其生理上可接受的衍生物分别具有抑制Rho激酶活性的作用；具有舒张血管、保护血管功能的作用；具有保护心肌细胞抗缺氧再灌注...
- 方莲花谢平杜冠华王丽萍袁天翊焦晓臻王夙博李人则郭晶宫丽丽
- 文献传递
- 结合虚拟筛选和高通量筛选方法寻找Rho激酶抑制剂
- 2008年
- 目的（Objective）结合虚拟筛选和高通量筛选，寻找Rho激酶的抑制剂，为心脑血管、神经系统等疾病的治疗和预防提供新的治疗策略。方法（Method）采用Accelrys公司Discovery Studio 2．0软件，通过Commmon Feature Pharmacophore Generation模块对已知Rho激酶抑制剂结构进行分析，找出药效团，对化合物数据库的样品进行初筛。通过Ligandfit模块将初筛得到的先导物进行分子对接，
- 宫丽丽方莲花杜冠华
- 关键词：激酶抑制剂RHO激酶高通量筛选选方心脑血管
- 金黄色葡萄球菌分泌趋化抑制蛋白与C5aR、C5L2的相互作用被引量：1
- 2010年
- 目的探讨金黄色葡萄球菌分泌的趋化抑制蛋白(CHIPs)与G蛋白偶联受体(GPCR)C5a受体(C5aR)或促酰化蛋白受体(C5L2))的相互作用。方法将纯化的CHIPs蛋白分别与表达C5aR、C5L2、CXC趋化因子受体3(CXCR3)的人肾胚胎上皮细胞293T分别孵育,用Western blot检测结合情况。结果CHIPs蛋白与C5aR相结合,与C5L2和CXCR3无明显结合。结论C5aR是CHIPs蛋白的受体,提示C5L2与C5aR在和CHIPs的结合作用上存在明显差异。
- 刘振嘉杜冠华宫丽丽高金明
- 关键词：CHIPSC5AR相互作用
- 重组人Rho激酶在制备药物中的应用
- 本发明公开了重组人Rho激酶在制备药物中的应用。该重组人ROCK1片段蛋白(简称RP1)具有Rho激酶活性可以使相应底物磷酸化；RP1具有收缩血管作用，这种血管功能调节作用与血管内皮相关、被钙通道阻断剂所阻滞、被Rho激...
- 方莲花杜冠华宫丽丽陈柏年
- 文献传递
- 基于Rho激酶靶点的防治血管损伤性疾病药物的发现与研究
- 小分子G蛋白Rho及其下游Rho激酶(ROCK),是在血管壁细胞的信号传递中起分子开关作用的重要激酶.该研究通过重组表达制备人缘ROCK,建立ROCK抑制剂的高通量筛选模型,通过高通量筛选发现活性化合物,探讨活性化合物对...
- 方莲花袁天翊陈俞材武玉洁郭晶王夙博宫丽丽杜冠华
- 关键词：RHO激酶药物靶点血管性疾病黄连碱
- 5-硝基-1氢-吲唑-3-腈在制备药物中的应用
- 本发明公开了如式(I)所示的化合物5-硝基-1氢-吲唑-3-腈或其生理上可接受的衍生物在制备药物中的应用。该化合物具有抑制Rho激酶活性的作用；具有提高一氧化氮合酶水平而促进一氧化氮生成的作用；具有阻断钙通道的作用；具有...
- 杜冠华方莲花宫丽丽谢平
- 文献传递
- 对乙、丁酰胆碱酯酶具有双重抑制活性的化合物及其用途
- 本发明应用虚拟药物筛选技术与高通量筛选技术，通过建立虚拟乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选方法，和AChE活性检测方法，评价了化合物样品库中1万多个样品对AChE的抑制活性，发现了一批抑制活性较高的化合物。再根据老年痴呆的病理特征，...
- 刘艾林杜冠华王琳高梅宫丽丽
- 文献传递
- Rho激酶抑制剂的高通量筛选模型建立与应用被引量：6
- 2010年
- 目的建立重组人Rho激酶(Rho-associated coiled-coil forming protein kinase,ROCK)的表达、纯化方法,并建立基于荧光素酶发光法的ROCK抑制剂的高通量筛选(high throughput screening,HTS)模型,通过大规模筛选发现其选择性抑制剂,为心脑血管、神经系统等疾病的预防和治疗提供新的治疗策略。方法用分子生物学的技术,构建ROCK-Ⅰ/pET32a表达质粒,转化入大肠杆菌BL21中,筛选阳性克隆,诱导目的蛋白表达。纯化可溶性蛋白后,用Kinase-Glo Luminescent Kinase Assay进行活性鉴定,用Z’因子评价HTS方法的稳定性,并对3万个化合物和中药提取物进行了HTS。结果重组人ROCK-Ⅰ蛋白显示较好的激酶活性,建立的HTS模型Z’因子为0.75,基于此模型筛选出4个活性化合物和5个活性提取物。结论本实验建立了一个简单而快速的人重组ROCK-Ⅰ表达系统,该系统具有低成本、稳定、表达量大等特点。ROCK-Ⅰ的化学发光检测方法适用于HTS技术,具有较高的稳定性、灵敏性和可重复性。
- 宫丽丽方莲花彭健豪何国荣杜冠华
- 关键词：RHO激酶高通量筛选大肠杆菌化学发光
- J7028的舒张血管作用及其机制
- 目的:研究J7028对大鼠胸主动脉的舒张作用,并探讨其可能的作用机制。方法采用离体大鼠胸主动脉环张力测定方法,观察J7028对去甲肾上腺素(1μmol·L,Norepinephrine,NE)和高浓度氯化钾(60 mmo...
- 方莲花宫丽丽吕扬杜冠华
- 关键词：血管舒张主动脉内皮RHO激酶
- 文献传递
- 重组人Rho激酶在制备药物中的应用
- 本发明公开了重组人Rho激酶在制备药物中的应用。该重组人ROCK1片段蛋白(简称RP1)具有Rho激酶活性可以使相应底物磷酸化；RP1具有收缩血管作用，这种血管功能调节作用与血管内皮相关、被钙通道阻断剂所阻滞、被Rho激...
- 方莲花杜冠华宫丽丽陈柏年
