鹿文博
- 作品数：5 被引量：22H指数：2
- 供职机构：复旦大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生更多>>
- GSK-3β抑制剂或其盐及其药物用途
- 本发明属于药物化学领域。公开了式I结构的抑制糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）的化合物，其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK-3β相关疾病中的应用。该类化合物是GSK-3β的小分子抑制剂，其作用模式是...
- 楚勇鹿文博张鹏叶德泳
- 文献传递
- 苯并噻嗪酮类GSK 3β非ATP竞争型抑制剂的设计、合成和构效关系研究
- 糖原合成酶激酶3β (GSK 3β)是一种多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,它与多种疾病的发生有着重要的关系,如Ⅱ型糖尿病(T2DM),阿尔茨海默病(AD)以及恶性肿瘤。因此,针对GSK 3β的抑制剂有着很好的应用前景。第...
- 鹿文博
- 关键词：结构优化构效关系
- 文献传递
- GSK-3β抑制剂或其盐及其药物用途
- 本发明属于药物化学领域。公开了式I结构的抑制糖原合成酶激酶‑3β（GSK‑3β）的化合物，其药学上可接受的盐、或其药物组合物在预防或治疗与GSK‑3β相关疾病中的应用。该类化合物是GSK‑3β的小分子抑制剂，其作用模式是...
- 楚勇鹿文博张鹏叶德泳
- 文献传递
- 苯并噻嗪酮类GSK-3β非ATP竞争型抑制剂的设计、合成与生物活性评价被引量：3
- 2013年
- 目的设计合成新型的苯并噻嗪酮类化合物,并研究其对GSK-3β酶的抑制活性和动力学作用模式,以期发现新型的GSK-3β非ATP竞争型抑制剂。方法采用分子杂交方法设计了一系列苯并噻嗪酮类化合物。以苯并噻嗪酮(1)为起始原料,经过一步取代反应,在N原子上引入不同取代基得到中间体2a^2d,然后在羰基α碳上引入酰基得到中间体3a^3d及目标化合物3e,再通过肼解反应得到相应的酰肼4a^4d,最后在缩合剂作用下酰肼与不同的有机酸缩合得到目标化合物5a^5u。目标化合物以化学发光法测试其GSK-3β体外酶抑制活性,并通过动力学实验确定了其酶抑制作用模式。结果与结论合成的22个目标化合物均为新化合物,其结构均经过核磁和质谱确证。其中6个化合物对GSK-3β表现出一定的抑制活性(IC50<30μmol·L-1),活性最好的化合物5h与目前文献报道的GSK-3β非ATP竞争型抑制剂活性相当。酶动力学实验证实5h为非ATP竞争型和非底物竞争型抑制剂。本文还初步总结了该类化合物的构效关系。
- 鹿文博张鹏黄科楚勇叶德泳
- 关键词：GSK-3Β构效关系
- 基于创新型人才培养的药物设计学课程建设被引量：19
- 2011年
- 从教学内容、教材改革和教学网站建设等方面进行药物设计学课程建设与改革,以适应药学创新型人才的培养要求.
- 李炜叶德泳仇缀百鹿文博
- 关键词：药学教育课程建设与改革创新型人才培养
