许秋菊
- 作品数:15 被引量:125H指数:7
- 供职机构:河南大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金河南省高校青年骨干教师资助项目河南省基础与前沿技术研究计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 2-(3-吡啶)-5-{[(5-芳基-1,3,4-旻二唑-2-基)亚甲基]硫代}-1,3,4-旻二唑的合成及抗菌活性被引量:11
- 2004年
- 目的 研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法 用 [(5 吡啶 3 基 1,3 ,4 二唑 2 基 )硫代 ]乙酸与相应的芳酰肼缩合 ,得到相应的目标化合物。用试管稀释法 ,研究目标化合物的体外抑菌活性。结果 合成了16个新化合物 ,其结构经MS ,IR ,1HNMR和元素分析确证。其中多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。
- 胡国强许秋菊刘宝张忠泉陈百泉许启泰黄文龙张惠斌黄胜堂
- 关键词:抗菌活性
- 丹参酮ⅡA增强顺铂抗前列腺癌作用及分子机制研究被引量:15
- 2013年
- 探讨丹参酮ⅡA增强顺铂抗前列腺癌作用及其分子机制。采用MTT法检测细胞增殖,流式细胞仪检测细胞周期变化及凋亡率,Western blotting检测蛋白的表达水平,高效液相色谱法检测细胞内顺铂含量。结果表明:丹参酮ⅡA通过增加细胞内顺铂浓度从而产生协同抗细胞增殖作用,两者联用可诱导LNCaP及PC3细胞周期阻滞于S期并引起细胞凋亡,caspase及Bcl-2家族成员均参与了该凋亡过程。提示丹参酮ⅡA能明显增强顺铂的抗前列腺癌作用,并对激素依赖性和非依赖性前列腺癌均有效。
- 侯莉莉许秋菊胡国强谢松强
- 关键词:顺铂细胞周期细胞凋亡
- 罗红霉素合成工艺改进被引量:4
- 2004年
- 红霉素A硫氰酸盐与盐酸羟胺缩合成红霉素A-9-肟,在相转移催化下与甲氧乙氧氯甲醚成肟醚得罗红霉素。
- 胡国强许秋菊许启泰黄文龙张惠斌黄胜堂
- 关键词:抗生素红霉素A罗红霉素相转移催化
- 1,4-双[(5-芳基-1,3,4-噁-二唑-2-)亚甲基]哌嗪的合成及其抗菌活性被引量:1
- 2004年
- 目的研究多杂环化合物的合成方法和抗菌活性。方法将 2 芳基 5 氯甲基 1,3,4 二唑(1a~ 1n)与哌嗪缩合得相应的双取代哌嗪目标化合物 (2a~ 2n)。用试管稀释法 ,研究目标化合物的体外抑菌活性。结果合成了 14个新化合物 ,其结构经MS、IR、1H NMR和元素分析确证。多数化合物在体外表现出较好的抑菌活性。结论双二唑杂环取代的哌嗪化合物有可能成为新型结构的抗菌药物。
- 胡国强许秋菊张忠泉陈百泉许启泰黄文龙张惠斌
- 关键词:药物化学化学合成噁二唑哌嗪抗菌活性
- 环丙氟喹诺酮C3/C7双腙的合成及抗肿瘤活性被引量:9
- 2013年
- 用酰腙及腙分别作为抗菌氟喹诺酮类药物环丙沙星C3羧基和C7哌嗪基的等排体,设计合成了10个未见文献报道的双腙1-环丙基-6-氟-3-(取代苯叉肼酰基)-7-(取代苯叉肼基)-喹啉-4(1H)-酮(3a~3j)新化合物。体外抗肿瘤活性实验发现,双腙化合物对L1210、HL60和CHO 3种肿瘤细胞抑制活性远高于母体环丙沙星。这表明C3羧基和C7哌嗪基不是抗肿瘤活性所必需的药效团,可被其电子等排体取代,进一步扩展了结构修饰的范围。
- 许秋菊侯莉莉毋小魁谢松强胡国强黄文龙
- 关键词:氟喹诺酮抗肿瘤活性
- 褐藻素通过内质网途径诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡的实验研究被引量:1
- 2014年
- 目的探讨褐藻素诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡及其分子机制。方法以四甲基偶氮唑蓝法检测细胞活力,流式细胞仪检测细胞凋亡率、细胞周期及细胞内游离钙的变化,蛋白质印迹法检测凋亡相关蛋白caspase-4、caspase-7、caspase-9、Bcl-2、Bax、细胞色素C的表达。结果褐藻素剂量依赖性的抑制乳腺癌MCF-7细胞的增殖、升高细胞内游离钙含量,阻滞细胞周期于G0/G1期并诱导其凋亡;上调Bax并下调Bcl-2;诱导caspase-4、caspase-7、caspase-9、钙蛋白酶的活化及细胞色素C的释放。结论褐藻素通过Ca2+/钙蛋白酶/caspase-4途径诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡。
- 侯莉莉许秋菊胡国强谢松强
- 关键词:凋亡CA2+钙蛋白酶CASPASE
- 2-芳基-5-氯甲基-1,3,4-噁二唑的改进合成方法被引量:14
- 2004年
- 芳酸与氯乙酰肼在二甲苯中用三氯氧磷作催化剂 ,一步高收率合成 2 芳基 5 氯甲基 1 ,3,4 二唑。
- 胡国强闫大连侯莉莉刘宝许启泰张中泉许秋菊
- 关键词:酰化剂
- 氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性:均三唑-二唑甲硫醚曼尼希碱衍生物被引量:6
- 2014年
- 为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-二唑甲硫醚(6a^6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a^7j),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了硫醚及其曼尼希碱化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的生长抑制活性。结果表明,硫醚及其曼尼希碱对3种肿瘤细胞的生长抑制活性不但显著强于母体化合物1,而且曼尼希碱的活性也高于其相应硫醚的活性,尤其对肝癌SMMC-7721细胞的活性明显高于对白血病细胞L1210和HL60的活性,显示出了一定的抗肿瘤选择性。
- 孙玉生许秋菊侯莉莉岳喜波仵钊锋黄文龙谢松强胡国强
- 关键词:氟喹诺酮均三唑硫醚曼尼希碱抗肿瘤活性
- 氟喹诺酮C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性Ⅲ.均三唑噁二唑甲硫醚衍生物被引量:4
- 2013年
- 为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径,用均三唑和噁二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4]噁二唑-2-甲硫基)-4H-[1,2,4]-三唑-3-基]-喹啉(1H)-4-酮新化合物(7a^7j)。结果显示:对L1210、HL60和CHO 3种肿瘤细胞的体外抑制活性显著高于母体培氟沙星,表明C-3羧基不是抗肿瘤活性所必需的药效团,可被杂环等排体替换,进一步扩展了结构修饰的途径。
- 许秋菊侯莉莉仵钊锋岳喜波胡国强黄文龙
- 关键词:氟喹诺酮均三唑噁二唑硫醚抗肿瘤活性
- 不同方法制备壳聚糖微囊形成机理初探被引量:8
- 2010年
- 目的:对不同方法制备壳聚糖微囊的成囊机理进行初步探讨。方法:采用单凝聚法、复凝聚法和乳化固化法分别制备壳聚糖微囊,结合传统理论解释,对相关影响因素进行评价。结果:各种方法成囊机理不同,影响较大的因素也互不相同。结论:通过对这些方法制备壳聚糖微囊成囊机理的研究,可以为优化壳聚糖微囊制备工艺提供理论依据和参考。
- 王玮金邻豫白颖张海峰许秋菊
- 关键词:壳聚糖微囊