张惠斌
- 作品数：213 被引量：771H指数：14
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项江苏省产学研联合创新资金项目更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 槟榔碱合成工艺的改进被引量：4
- 2004年
- 烟酸经酯化、N-甲基化后在乙醇中用硼氢化钠-乙酸体系进行还原,得到槟榔碱,总收率53.6%。
- 黄胜堂黄文龙张惠斌
- 关键词：槟榔碱中间体
- 微波促进固相合成苦瓜MC-JJ0101多肽类似物及其应用
- 本发明涉及新型高效降血糖苦瓜MC-JJ0101多肽类似物及其微波促进固相合成方法。通过对天然苦瓜多肽的2，4，5，8或9位点进行改造得到具有更长药理作用时间的MC-JJ0101多肽类似物；其化学合成是通过微波促进固相合成...
- 黄文龙金晶钱海张惠斌王敬杰陈巍曹金明戴冬艳
- 文献传递
- 偶联一氧化氮供体的槟榔碱结构类似物的合成及舒血管活性被引量：4
- 2006年
- 目的寻找作用于血管内皮、具有血管舒张作用的抗动脉粥样硬化药物。方法将N-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶环通过酯键或酰胺键与NO供体单元3,4-二苯磺酰基-1,2,5-恶二唑-2-氧化物结合,合成具有NO释放和内皮乙酰胆碱靶标激动作用的槟榔碱结构类似物。结果合成了18个新的目标化合物,其结构经MS,IR,1HNMR及元素分析确证,并对合成的化合物进行大鼠胸主动脉血管舒张活性试验,所有化合物均具较好的体外舒血管活性。结论目标化合物具有较强的血管舒张作用,值得深入研究。
- 黄胜堂黄文龙张惠斌
- 关键词：一氧化氮供体动脉粥样硬化
- 一种基于Cereblon配体诱导BET降解的吡咯并吡啶酮类双功能分子化合物
- 本发明涉及一类新的吡咯并吡啶酮类双功能分子及其药学上可接受的盐、水合物、前药和以该化合物为活性成分的药物组合，以及在制备这些化合物和其药用组合物及其用于治疗或预防肿瘤、炎症、免疫等疾病中的应用。本发明涉及的双功能分子是一...
- 曹鹏张惠斌张剑魏清筠周金培郑培源朱佩钰
- 文献传递
- N-甲基-1,2,5,6-四氢吡啶-3-酰芳腙的合成和生物活性研究被引量：4
- 2001年
- 以酰芳腙基代替槟榔碱的酯基 ,合成了 10个新槟榔碱的类似化合物 ,并经IR ,1H NMR ,MS证实。初步的药理实验结果表明 。
- 胡国强黄文龙张惠斌汪海
- 关键词：血管舒张作用
- 三氮唑甲基尿嘧啶衍生物、其制备方法及在医药上的应用
- 本发明涉及三氮唑甲基尿嘧啶衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的三氮唑甲基尿嘧啶类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法，本发明进一步涉及所述尿嘧啶类衍生物及其...
- 张惠斌周金培李清韩丽张兵邢峻豪赵磊磊
- 文献传递
- 取代的四氢异喹啉衍生物、其制备方法及含有它们的药物组合物
- 本发明涉及通式(I)化合物及其盐，这类化合物有较好的逆转肿瘤多药耐药性(MDR)作用，活性高于维拉帕米，并无一般钙拮抗剂样的心血管副作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。
- 黄文龙张惠斌周金培何立文胡振李运曼
- 文献传递
- 二氢青蒿素和11－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物的合成被引量：9
- 1995年
- 为寻找抗疟活性更高和化学性质更稳定的青蒿素衍生物，合成了７个二氢青蒿素和１１－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物并进行了鼠疟筛选。（４ａ）和（４ｂ）的抗疟活性与青蒿素相当，而５ａ－５ｅ则远不如青蒿素本身。这一实验结果说明１１－羟基的引入导致抗疟活性的下降，经长期的稳定性观察，发现这些酯类衍生物中大体积取代基团的存在有利于它们的稳定。
- 李英张惠斌叶云鹏
- 关键词：二氢青蒿素
- 吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的研究进展被引量：6
- 2017年
- 吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是介导色氨酸沿犬尿氨酸途径分解代谢的限速酶。IDO1在肿瘤细胞和抗原呈递细胞(antigen presenting cells,APC)中存在过度表达现象,通过色氨酸的消耗及其代谢产物的聚积抑制局部免疫应答,使肿瘤细胞逃避免疫系统的监测,这与多数肿瘤治疗的不良预后有关。因此,IDO1是肿瘤免疫疗法的重要靶点。目前有多种骨架的IDO1抑制剂正在研究当中,其中3个已经进入了临床研究阶段。本文介绍了IDO1在肿瘤免疫耐受中的作用,并按结构分类,综述了IDO1抑制剂的研究进展。
- 程雨兰门金霞周金培张惠斌
- 关键词：抑制剂肿瘤免疫疗法
- 靶向甘露糖受体的载体甘露糖化壳聚糖的全合成及其细胞毒性评价被引量：4
- 2009年
- 全合成甘露糖化壳聚糖，为靶向递送药物至巨噬细胞和树突状细胞提供载体材料。实验以甘露糖为起始原料，通过6步反应合成预期取代度为5％～10％的甘露糖化壳聚糖，分别用红外（FTIR）、元素分析等技术对其结构进行确证和表征，并通过HeLa和A549细胞毒性试验评价其细胞毒性。结果表明，所制备的甘露糖化壳聚糖为橘黄色固体，不溶于水，在pH低于6．0的醋酸盐缓冲液中溶解良好，取代度为7．35％；其细胞毒性较低，当浓度达到100μg／ml时，细胞存活率大于80％。合成的甘露糖化壳聚糖是一种安全的靶向递送载体。
- 石艳张惠斌宗莉
- 关键词：靶向细胞毒性
