鉴于含氟化合物在药物化学领域起到愈发重要的作用,以苯并噻吩酮和三氟乙胺为原料,在四氯化钛脱水作用下,合成9个新型苯并噻吩衍生的三氟乙基酮亚胺衍生物(3a~3i)。同时,初步尝试了三氟乙基苯并噻吩酮亚胺和2-硝基苯并呋喃的[3+2]去芳构化环加成反应,得到了含三氟甲基的多环杂环化合物(5)。最后对这些化合物的结构进行了1 H NMR、13 C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。
以1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)为催化剂,2-氨基查尔酮与烯基巴比妥酸为原料,经aza-Michael/Michael串联反应合成了11个新型的四氢喹啉螺巴比妥酸类化合物,分离收率62%~94%, dr 值均大于20/1,其结构经^1H NMR,^13C NMR和HR-MS(ESI)表征。
含磷吲哚衍生物是一类重要的有机磷化合物,不仅广泛存在于医药制剂中,而且作为配体和中间体广泛存在于材料学和有机合成中。利用膦亲核试剂对磺酰吲哚原位生成的插烯亚胺中间体进行迈克尔加成,能够以较高收率得到一系列3-膦取代吲哚化合物。以磺酰基吲哚和二苯基氧磷为原料,在无机碱碳酸铯作用下发生迈克尔加成反应,合成了11个结构新颖的3-(1-磷酰基)甲基吲哚类化合物3a~3k,产率为72%~98%,并对这些化合物进行^(1)H NMR、^(13)C NMR、31 P NMR、熔点和HR-MS(ESI-TOF)表征。
