吴也
- 作品数：8 被引量：11H指数：2
- 供职机构：成都医学院药学院更多>>
- 发文基金：四川省教育厅科学研究项目国家大学生创新性实验计划更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 微波法合成熊果酸衍生物被引量：1
- 2014年
- 以熊果酸为原料,分别通过常规方法及微波法合成3-O-乙酰基熊果酸和熊果酸丁酯,并经核磁共振氢谱确证其化学结构。结果表明,微波法大大缩短了反应时间,提高了收率。
- 甘亚廖洪利吴也夏春勇王武强
- 关键词：微波法熊果酸衍生物
- α-螺旋多肽构象锁定成核策略
- 2017年
- 蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)界面较大且相对平坦,通常被认为是无成药性的靶点。生命进程中许多重要的PPI都是通过α-螺旋介导,因此α-螺旋结构的表位模拟物能很好地作用该界面。然而多肽自身构象易变且不稳定,导致其应用受限。Arora等使用成核和交联等策略对α-螺旋多肽进行构象锁定并提升其稳定性和细胞入膜性,使其能靶向胞内PPI界面。目前,多肽构象锁定策略得到了很大发展,已成为多肽领域研究的热点方向。本文综述了近年来α-螺旋多肽的构象锁定成核策略、应用及发展趋势,以期为基于PPI为靶点的药物设计提供理论依据。
- 吴也莫金秋刘泰容廖洪利
- 关键词：蛋白质-蛋白质相互作用Α-螺旋成核药物设计
- 抗肿瘤环九肽crourorb A1的固相合成
- 2017年
- 通过Fmoc固相合成法,以Rink Amide MBHA树脂为载体、Fmoc-Asp-OAll为起始原料、DIEA/HCTU为缩合体系,按照crourorb A1的氨基酸序列由C端向N端依次偶联后,在树脂上实现环合,切割后经制备型RP-HPLC纯化,得到纯度为98%的抗肿瘤环九肽crourorb A1,总收率34%。
- 吴也王许梦林乐凌保东廖洪利
- 关键词：A1抗肿瘤固相合成环肽
- 两种方法制备薄荷油β-环糊精包合物的工艺比较被引量：2
- 2013年
- 目的比较饱和水溶液法和超声法制备薄荷油β-环糊精包合物的工艺。方法选用适量薄荷药材,提取薄荷油,分别用饱和水溶液法和超声法制备薄荷油β-环糊精包合物。结果与超声法相比,饱和水溶液法制备薄荷油β-环糊精包合率和包合物的收率均较高;并通过正交试验确定了饱和水溶液法最佳包合工艺为薄荷油(ml)∶β-环糊精(g)为1∶5、搅拌时间为1 h、包合温度45℃,β-环糊精(g)∶水(ml)为1∶10。结论优选的饱和水溶液法包合工艺合理、结果较好,并且操作更为简便。
- 邓晶晶徐娟吴也陈俊似杨凤
- 关键词：饱和水溶液法超声法
- 花椒属环八肽Zanriorb A1的固相合成
- 2017年
- 目的合成能够诱导T淋巴细胞白血病Jurkat细胞凋亡的花椒属环八肽Zanriorb A1。方法通过9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法,以2-氯三苯基氯树脂(CTC)为载体,Fmoc-Gly-OH为起始原料,N,N-二异丙基乙胺(DIEA)/6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯(HCTU)为缩合体系,在液相经1-羟基苯并三氮唑(HOBt)/苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸(PyBOP)/DIEA实现环合,所得化合物通过RP-HPLC、MS等光谱表征。结果通过本法顺利得到纯度>98%的花椒属环八肽Zanriorb A1,总收率为48%。结论该合成方法具有可行性,操作简单,总收率高,目标化合物可用于抗Jurkat细胞的药物研究。
- 吴也凌保东宋丽莫金秋廖洪利
- 关键词：A1花椒属JURKAT细胞固相合成环肽
- 盘状结构域受体1在实体瘤中作用的研究进展被引量：2
- 2015年
- 盘状结构域受体（discoidin domain receptor tyrosine kinases,DDRs）是近20年来发现的一类非整合型胶原受体家族,该家族属于受体型蛋白酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinases,RTKs）,是细胞外基质（extracellular matrix,ECM）和酪氨酸激酶受体这两个大受体家族的交叉点。
- 吴也廖洪利
- 关键词：胶原实体瘤
- 藻青菌环八肽Samoamide A的固相合成
- 2018年
- 以2-氯三苯甲基氯(CTC)树脂为固相载体,N,N′-二异丙基碳二亚胺(DIC)和1-羟基苯并三唑(HoBt)为缩合体系,通过9-芴甲氧羰基(Fmoc)固相合成法合成直链肽,然后将其从树脂上切下,以HoBt、苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸(PyBOP)和N,N′-二异丙基乙二胺(DIPEA)为环合试剂进行液相环合合成了广谱抗癌的藻青菌环八肽Samoamide A。将Samoamide A进行制备液相色谱纯化,采用MS、NMR等对其进行表征。结果表明,顺利得到纯度为99.12%的藻青菌环八肽Samoamide A,总收率为42.8%。该方法操作简便,收率高,适合于类似环肽的化学合成。目标化合物可作为筛选抗癌药物的先导化合物进行深入研究。
- 莫金秋吴也刘泰容苏春丽胡宏岗廖洪利
- 关键词：固相合成环肽
- 基于Wnt/β-catenin信号通路的骨质疏松靶向治疗研究进展被引量：6
- 2016年
- Wnt/β-catenin信号通路在胚胎发育、成人组织稳态以及组织再生等方面发挥着重要作用,同时对骨形成也起着重要的促进作用。随着Wnt/β-catenin信号通路在骨质疏松中作用的阐明,针对Wnt/β-catenin信号通路的靶向治疗已经成功地应用于临床。对基于Wnt/β-catenin信号通路的骨质疏松靶向治疗进行了综述,为抗骨质疏松药物的设计提供了理论依据。
- 吴也廖洪利
- 关键词：WNT/Β-CATENIN信号通路骨质疏松靶向治疗药物
