王哲
- 作品数：3 被引量：11H指数：3
- 供职机构：温州医学院药学院更多>>
- 发文基金：浙江省医学扶植重点建设学科计划国家自然科学基金更多>>
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- 高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体CYP3A酶的活性被引量：4
- 2012年
- 目的以咪达唑仑为探针药用HPLC法测定大鼠肝微粒体CYP3A酶活性。方法用ZORBAX SB-C18色谱柱分离;流动相为乙腈-水-0.1%三氟乙酸;流速为1 mL.min-1;柱温40℃;检测波长为230 nm。肝微粒体加入咪达唑仑孵育5 min后,用乙腈终止反应,加入内标溶液50μL,混匀后离心10 min,取上清进行HPLC分析;计算Km和Vmax。结果 1-羟基咪达唑仑浓度在0.06～3.00 mg.L-1内线性关系良好;日内、日间精密度均<10%,回收率>75%。咪达唑仑羟化反应的Km=7.32μmol.L-1,Vmax=0.59 nmol.min-1.mg-1pro。结论本方法稳定可靠,能准确反映CYP3 A酶的活性。
- 邱相君王哲徐涛罗顺斌胡国新
- 关键词：高效液相色谱法肝微粒体咪达唑仑
- 甲氧滴滴涕及其代谢产物2,2-二(4-羟基苯基)-1,1,1-三氯乙烷在大鼠体内的毒代动力学被引量：3
- 2011年
- 目的探讨甲氧滴滴涕(MXC)及其代谢产物2,2-二(4-羟基苯基)-1,1,1-三氯乙烷(HPTE)在大鼠体内的毒代动力学。方法雄性SD大鼠单次ig给予MXC 500 mg.kg-1染毒后,于不同时间点收集血液样本。应用高效液相色谱-紫外法测定大鼠血浆中MXC和HPTE的含量,用DAS 2.0软件的房室模型进行拟合,计算代谢动力学参数。结果 MXC的毒代动力学参数血浆最大浓度(cmax)为(5.52±1.21)mg.L-1;分布半衰期(t1/2α)为(4.12±1.21)h;消除半衰期(t1/2β)为(22.54±6.31)h;曲线下面积〔AUC(0-t)〕为(65.97±17.94)mg.h.L-1;AUC(0-∞)为(69.06±18.61)mg.h.L-1;清除率(Cl)为(7.94±2.31)L.h-1.kg-1;和表观分布容积(V)为(66.16±20.21)L.kg-1。代谢产物HPTE的毒代动力学参数cmax为(1.32±0.37)mg.L-1,t1/2α为(3.13±0.91)h;t1/2β为(31.12±10.91)h,AUC(0-t)为(14.69±2.99)mg.h.L-1,AUC(0-∞)为(17.23±3.66)mg.h.L-1,Cl为(30.14±6.09)L.h-1.kg-1,V为(232.55±36.44)L.kg-1。结论 MXC及其代谢产物HPTE的毒代动力学均符合二室模型。MXC和HPTE的清除半衰期均较长,易发生体内蓄积。
- 阚歆张潇云王哲董洁王蒙蒙胡国新
- 关键词：甲氧滴滴涕毒代动力学
- HPLC检测大鼠血浆中伊马替尼的浓度及其药动学研究被引量：4
- 2013年
- 目的建立大鼠血浆中伊马替尼检测的高效液相色谱方法,研究伊马替尼的药动学。方法血浆经高氯酸沉淀,以ZORBAX SB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱;流动相为乙腈-水-0.1%TFA(19∶61∶20),流速为1.0 mL·min-1;检测波长为282 nm。6只SD大鼠,♂,灌胃给予50 mg·kg-1伊马替尼,分别在给药后多点尾静脉采血。用该方法检测血浆中伊马替尼的浓度;用DAS计算药动学参数。结果伊马替尼浓度在0.10～20.00 mg·L-1内线性关系良好(r=0.999 8);定量下限为0.05 mg·L-1;低(0.25 mg·L-1)、中(5.00 mg·L-1)、高(15.00 mg·L-1)3个浓度的相对回收率分别为(98.86±2.77)%、(100.35±2.31)%、(100.14±1.66)%,绝对回收率分别为(80.95±1.58)%、(81.60±1.00)%、(82.01±1.40)%;日内RSD分别为2.64%、2.50%和1.62%,RE分别为-1.60%、-1.00%、0.10%;日间RSD分别为3.51%、2.77%和1.34%,RE分别为-0.80%、0.72%、0.21%。大鼠伊马替尼灌胃后,伊马替尼在大鼠体内符合二室模型;α相和β相消除半衰期分别为(2.40±0.84)h和(7.82±0.87)h。结论本方法准确、简便快速,适合用于大鼠血浆伊马替尼浓度的测定及其药动学研究。
- 王晨明林高通王哲徐涛胡国新
- 关键词：伊马替尼血药浓度药动学
