王丽萍 作品数:12 被引量:13 H指数:1 供职机构: 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
吲唑类化合物、其制备方法及其药物用途 本发明首次公开了一系列吲唑类化合物或其生理上可接受的衍生物、其制备方法及其药物用途。所述吲唑类化合物或其生理上可接受的衍生物分别具有抑制Rho激酶活性的作用;具有舒张血管、保护血管功能的作用;具有保护心肌细胞抗缺氧再灌注... 方莲花 谢平 杜冠华 王丽萍 袁天翊 焦晓臻 王夙博 李人则 郭晶 宫丽丽文献传递 4-叔丁氧羰酰胺基-呋喃-2-甲酸甲酯的合成 2009年 以呋喃甲醛为起始原料,经过5步反应合成了天然产物Proximicin A的关键中间体——4-叔丁氧羰酰胺基-呋喃-2-甲酸甲酯,其结构经1HNMR,13C NMR,ESI-MS和HR-ESI-MS确定。 焦晓臻 王丽萍 谢平关键词:偶联 呋喃 中间体 (+)-Talaumidin的全合成 2008年 以(S)-4-苯基-3-戊烯酰基-2-噁唑烷酮为起始原料,以不对称的Aldol反式羟醛缩合反应和付-克反应为关键步骤,合成了(+)-Talaumidin,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。 姜英俊 焦晓臻 王丽萍 张力子 谢平 梁晓天关键词:药物合成 三白脂素-8结构简化物的合成及抗癌活性的研究 三白脂素-8(Manassantin A)是从中草药三白草根中分离得到的双木脂素类化合物,对人乳腺癌T47D细胞中的HIF-1α具有强烈的选择性抑制作用。为了进一步研究其构效关系,本文以三白脂素-8为先导化合物,设计并拟... 刘晓宇 焦晓臻 王丽萍 吴倩 田承森 谢平关键词:活性 构效关系 文献传递 三白脂素结构简化物,其制法和其药物组合物与用途 本发明公开了三白脂素结构简化物,其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式I所示的通式(I)化合物或其异构体及其盐类,这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物,包括有效剂量的式I化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开这类... 谢平 陈晓光 焦晓臻 刘晓宇 李燕 张翼 郎立伟 王丽萍 李人则文献传递 (R)-2-甲基半胱氨酸盐酸盐的合成方法改进 2009年 以L-半胱氨酸甲酯盐酸盐为起始原料,经4步反应合成了(R)-2-甲基半胱氨酸盐酸盐。在关键中间体(2R,4R)-2-叔丁基-3-甲酰基-4-甲基-1,3-噻唑烷-4-甲酸甲酯(4)的合成中,采用Self-regeneration of stereocenters原理,用六甲基二硅胺钠取代文献方法中的二异丙基胺基锂,4的收率由文献的56%提高至90%。化合物的结构经1HNMR和MS表征。 肖琼 焦晓臻 王丽萍 薛鹏 吴倩 谢平pH敏感性的TAT肽修饰胶束的制备及其体外评价 被引量:13 2011年 本文采用具有pH敏感性的硬脂酰磺胺甲氧嘧啶、mPEG2000-DOPE和TAT肽(transactivator of transcription peptide)修饰的聚乙二醇化磷脂,以薄膜分散法制备了载阿霉素的聚合物胶束。pH敏感胶束在pH 7.4的粒径约为20 nm,阿霉素的包封率为(99.1±2.1)%。流式细胞术显示,pH 7.4和pH 6.8时TAT修饰的胶束均可迅速被摄取;而pH敏感胶束在pH 7.4时进入细胞较少,pH 6.8时进入细胞增多,孵育1 h后摄取量接近TAT修饰胶束。激光共聚焦显示pH敏感胶束在pH 6.8时肿瘤细胞摄取量显著大于pH 7.4。结果说明,该胶束具有pH敏感性,pH 7.4时屏蔽TAT肽,避免其无选择性的透膜进入细胞,而在pH 6.8时暴露出TAT肽,发挥其进入细胞的能力,介导载药胶束进入肿瘤细胞,实现特异性杀伤肿瘤细胞的目的。此pH敏感胶束是一种有前景的肿瘤靶向给药系统。 陈卫 金明姬 高钟镐 王丽萍 朴海峰关键词:聚合物胶束 PH敏感 阿霉素 海洋天然产物Plakinidine D的全合成研究 Plakinidine D是从印尼的海鞘Didemnum sp.以及来自帕劳群岛和北马里亚纳群岛的海鞘D.rubeum中分离得到的海洋天然产物。吡咯[2,3,4-kl]并吖啶稠环是这类分子的特征结构,在以往发现的天然化合... 吴倩 焦晓臻 王丽萍 刘晓宇 李人则 谢平关键词:全合成研究 文献传递 三白脂素结构简化物,其制法和其药物组合物与用途 本发明公开了三白脂素结构简化物,其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式I所示的通式(I)化合物或其异构体及其盐类,这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物,包括有效剂量的式I化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开这类... 谢平 陈晓光 焦晓臻 刘晓宇 李燕 张翼 郎立伟 王丽萍 李人则文献传递 吲唑类化合物、其制备方法及其药物用途 本发明首次公开了一系列吲唑类化合物或其生理上可接受的衍生物、其制备方法及其药物用途。所述吲唑类化合物或其生理上可接受的衍生物分别具有抑制Rho激酶活性的作用;具有舒张血管、保护血管功能的作用;具有保护心肌细胞抗缺氧再灌注... 方莲花 谢平 杜冠华 王丽萍 袁天翊 焦晓臻 王夙博 李人则 郭晶 宫丽丽文献传递