王素军
- 作品数:56 被引量:311H指数:11
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- 阿魏酸在Caco-2细胞模型的通透性及其在大鼠体内吸收特性研究被引量:15
- 2012年
- 目的研究阿魏酸在大鼠体内的绝对生物利用度(Fabs)及其吸收特点。方法建立人源结肠腺癌细胞系Caco-2单层细胞模型,LC-MS/MS法分析阿魏酸由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)和由BL侧到AP侧两个方向的转运过程;用大鼠原位肠肝血管灌流模型研究阿魏酸在肠道的吸收率;通过测定大鼠ig和iv阿魏酸后的血药浓度计算其Fabs。结果阿魏酸的表观渗透系数(Papp)分别为Papp AP→BL:(10.24±1.58)×10 6cm/s,Papp BL→AP:(11.25±1.45)×10 6cm/s;在肠肝血管灌流模型中的吸收率为59.00%;在大鼠体内的Fabs为64.91%。结论 LC-MS/MS定量分析法灵敏、简单、专属性强;阿魏酸在Caco-2细胞具有良好的转运,在肠肝血管灌流模型中吸收速度快,主要吸收部位为小肠,阿魏酸ig给药后在大鼠体内达峰时间短,吸收、分布、消除较快。
- 莫李立王素军杨本坤
- 关键词:阿魏酸绝对生物利用度CACO-2细胞LC-MS/MS
- 液相-串联质谱法研究氧化苦参碱在食蟹猴体内的代谢被引量:7
- 2013年
- 目的:研究氧化苦参碱在食蟹猴体内的药动学及代谢转化率。方法:建立食蟹猴血浆中氧化苦参碱及苦参碱的液相-串联质谱(LC/MS/MS)测定法;测定ig和iv氧化苦参碱后氧化苦参碱和代谢产物苦参碱的血药浓度,以及ig和iv苦参碱后苦参碱的血药浓度;计算氧化苦参碱的药动学参数与代谢转化率。结果:氧化苦参碱的代谢转化率为(30.7±6.6)%。结论:氧化苦参碱在食蟹猴体内代谢转化率高。
- 王素军杨本坤曾洁莫李立臧林泉谢海棠
- 关键词:氧化苦参碱苦参碱
- LC-MS法测定Beagle犬血浆中苦参碱及其药代动力学被引量:13
- 2004年
- 目的 :建立Beagle犬血浆中苦参碱的LC MS测定法 ,测定其药物动力学及绝对生物利用度。方法 :采用LichrospherC18柱 ,2 5 0mm× 4 .6mm (ID) ,5 μm,柱温 :2 5℃ ;流动相 :10mmol·L-1醋酸胺水溶液 甲醇 (2 5 75 ) ,流速 :1ml·min-1。电喷雾离子化 (ESI)方式 ,采用选择性离子检测 ,检测离子为正离子 ,苦参碱的离子是 [M +H]+ ,m z 2 4 9.2。结果 :苦参碱在 2~ 5 0 0 0 μg·L-1的范围内呈良好的线性关系 (r =0 .9975 ) ,最低检出限达 0 .3μg·L-1。日内和日间误差均小于 4 .5 % ,方法回收率大于96 .6 % ;药 时数据符合二室模型 ,Cmax 为 382 1±70 5 μg·L-1,Tmax为 0 .4± 0 .1h ,T1 2 β为 11.2± 2 .1h ,AUC0→∝ 为 74 46± 14 5 6 μg·h·L-1,绝对生物利用度为(6 0 .1± 19.0 ) %。结论 :该法灵敏、快速、简单 ,专属性强 ,苦参碱在Beagle犬体内有较高的绝对生物利用度。
- 王素军王广基李晓天马仁玲盛龙生孙建国谢海棠
- 关键词:苦参碱药代动力学BEAGLE犬绝对生物利用度
- 氧化苦参碱在犬体内的药动学被引量:10
- 2005年
- 目的:建立beagle犬血浆中氧化苦参碱的LCMS测定法,测定其灌胃后在beagle犬体内的药动学。方法:采用LichrospherC18柱(250mm×4.6mm,5μm),柱温:25℃。流动相为10mmol·L-1醋酸铵水溶液甲醇(25∶75),流速:1mL·min-1;电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择性离子检测法,检测离子为正离子,氧化苦参碱的离子为[m/z+H]+265.1,内标非那雄胺的离子是[m/z+H]+373.3。结果:氧化苦参碱在2~5000μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9990),最低检出限达0.6μg·L-1,日内和日间误差均小于4.2%,萃取回收率大于90%;氧化苦参碱的药时数据符合二室模型,Cmax为(2418.3±970.8)μg·L-1,tmax为(1.0±0.3)h,t1/2β为(5.5±1.6)h,AUC0→∝为(6117.4±1080.2)μg·L-1·h。结论:该法灵敏、简单,专属性强,可用于犬血浆中氧化苦参碱的测定。
- 王素军王广基李晓天孙建国李昊谢海棠马仁玲
- 关键词:氧化苦参碱药动学液相色谱-质谱联用
- LC-MS法测定槐果碱及其在Caco-2细胞上的转运特征被引量:15
- 2007年
- 目的:建立槐果碱的LC—MS测定法,研究其在Caeo-2细胞上的转运特征。方法:采用Zorbax Extend-C18柱,流动相10mmol·L^-1醋酸铵水溶液-乙腈(85:15),流速0.2mL·min^-1。电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择性离子检测法,检测离子为正离子,槐果碱的选择性离子为[m/z+H]^+247.3;考察了温度、药物浓度、时间对槐果碱在Caco-2细胞上转运的影响。结果:槐果碱在5—2000μg·L^-1呈良好的线性关系(r=0.9985),最低定量限为5μg·L^-1;槐果碱在Millicell系统上的转运量具有一定的浓度-时间依赖性,其转运表现为被动扩散,槐果碱的平均表观通透系数Papp为3.159×10^-5cm·s^-1。结论:该法灵敏、简单,专属性强,槐果碱在Caeo-2细胞上具有良好的转运。
- 王素军王广基李晓天阮金秀张振清
- 关键词:槐果碱CACO-2细胞转运
- 氧化苦参碱缓释片在犬体内的代谢及其相对生物利用度被引量:14
- 2008年
- 目的研究氧化苦参碱缓释片在Beagle犬体内的代谢及其相对生物利用度。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量灌胃氧化苦参碱缓释片或胶囊,用LC-MS测定给药后的血浆中氧化苦参碱和其代谢物苦参碱浓度。结果氧化苦参碱缓释片中氧化苦参碱、代谢物苦参碱的相对生物利用度分别为(73.9±2.1)%和(122.0±11.7)%。结论以氧化苦参碱或代谢物苦参碱为统计指标,氧化苦参碱缓释片和胶囊在吸收程度上生物不等效。
- 王素军王广基李晓天阮金秀张振清
- 关键词:苦参碱相对生物利用度
- 精眯对脾虚大鼠肠黏膜损伤的修复及葡萄糖吸收的影响被引量:1
- 2017年
- 目的研究精眯对脾虚大鼠肠黏膜损伤的修复及葡萄糖吸收的影响。方法将利血平造模成功的SD大鼠随机分为模型组,精眯低、中、高剂量组,阳性药表皮生长因子(EGF)组及健康SD大鼠作为正常组,每组6只,通过在体单向肠灌流检测对葡萄糖吸收的影响及制作病理切片观察肠黏膜损伤修复情况,利用实时定量PCR(RT-PCR)及免疫组化检测相关钠依赖性葡萄糖转运载体(SGLT-1)mRNA、易化性葡萄糖转运载体(GLUT-2)mRNA及SGLT-1、GLUT-2表达差异。结果根据吸收速率常数K_a和有效渗透系数P_(app)结果显示,与正常组相比,模型组对葡萄糖的吸收显著减少;与模型组相比,精眯各给药组随剂量增加吸收增大;与正常组相比,模型组肠黏膜明显变薄受损,腺体数目减少,SGLT-1,SGLT-1mRNA,GLUT-2,GLUT-2 mRNA明显下调;与模型组相比,给药组肠黏膜得到修复,SGLT-1、SGLT-1mRNA、GLUT-2、GLUT-2 mRNA上调,其中以精眯高剂量组与EGF组最为显著。结论精眯通过肠黏膜的修复促进葡萄糖的吸收。
- 吴燕燕黄丽花王晶王素军臧林泉王桂香
- 关键词:脾虚大鼠葡萄糖吸收
- 四妙勇安汤不同配伍对其主要活性成分绿原酸吸收的影响被引量:1
- 2011年
- 目的考察分析四妙勇安汤不同配伍对其主要有效活性成分绿原酸的吸收影响。方法四妙勇安汤不同配伍后各种样品水煎液大鼠十二指肠给药,肠一肝灌流模型循环灌流2h后采用LC/MS分析灌流液中主要活性成分绿原酸的浓度。结果四妙勇安汤不同配伍对其主要活性成分绿原酸的吸收有明显影响,金银花水煎液、金归(金银花加当归)水煎液、金玄(金银花加玄参)水煎液、金甘(金银花加甘草)水煎液和四妙勇安汤全方合煎液中绿原酸吸收程度分别为(10.60±3.18)%、(8.04±2.62)%、(5.88±2.31)%、(6.08±1.75)%和(6.38±2.16)%。其中金银花水煎液和金归水煎液中绿原酸的吸收相对较好,而金玄水煎液、金甘水煎液和四妙勇安汤全方合煎液中绿原酸吸收相对较差(P〈0.05)。结论四妙勇安汤不同配伍对其主要有效活性成分绿原酸的吸收具有明显的影响。
- 王素军阮金秀莫李立杨本坤王桂香
- 关键词:四妙勇安汤绿原酸
- LC-MS法测定槐果碱及其在Caco-2细胞上的摄取特性被引量:5
- 2007年
- 目的:建立槐果碱的LC—MS测定法,研究其在Caco-2细胞上的摄取特性。方法:采用Zorbax Extend—C18柱(50mm×2.1mm,5μm),流动相为10mmol·L^-1醋酸铵水溶液-乙腈(85:15),流速0.2mL·min^-1。电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择性离子检测法,检测离子为正离子,槐果碱的选择性离子为m/z:247.3[M+H],考察了温度、药物浓度、时间和pH值对槐果碱在Caco-2细胞上摄取的影响。结果:槐果碱在2~1000μg·L^-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9997),最低定量限为2μg·L^-1;槐果碱在Caco-2细胞上的摄取具有一定的浓度、时间和pH值依赖性,其摄取表现为被动扩散。结论:该法灵敏、简单,专属性强,槐果碱在Caco-2细胞上具有良好的摄取。
- 王素军李晓天王广基阮金秀张振清
- 关键词:槐果碱CACO-2细胞
- LC-MS法研究血浆中氧化苦参碱及其代谢物在犬体内的药代学被引量:25
- 2005年
- 目的 :建立同时测定Beagle犬血浆中氧化苦参碱及其代谢物的LC MS分析法 ,研究氧化苦参碱及其代谢物药代学过程。方法 :采用LichrospherC18柱 (4.6mm× 2 5 0mm ,5 μm) ,柱温 2 5℃。流动相 10mmol·L-1醋酸铵水溶液 甲醇 (2 5∶75 ) ,流速 1mL·min-1;电喷雾离子化 (ESI)方式 ,采用选择性离子检测法 ,检测离子为正离子 ,氧化苦参碱SIM的离子是 [M +H]+ ,m/z 2 6 5 .1;苦参碱SIM的离子是 [M +H]+ ,m/z2 4 9 2。结果 :氧化苦参碱与苦参碱在 2~ 5 0 0 0ng·mL-1呈良好的线性关系 (r≥ 0. 9990 ) ,二者最小检出含量分别为 0. 6 ,0. 3ng·mL-1。日内和日间误差均小于 4.7% ,方法回收率大于 96. 5 % ;氧化苦参碱的T1/ 2 ,Tmax,Cmax,MRT ,AUC0→ 2 4h为 (5. 5± 1 5 8)h ,(1.0± 0 .30 )h ,(2 4 18 3± 970 78)ng·mL-1,(3.2± 0. 6 4 )h ,(5 797 4± 90 8 16 )ng·mL-1·h ,苦参碱的T1/ 2 ,Tmax,Cmax,MRT ,AUC0→ 2 4h为 (9.8± 2.77)h ,(1.9± 1.0 9)h ,(15 32. 4± 4 94 86 )ng·mL-1,(4 4± 1 97)h ,(5.5 30 5± 10 4 2.6 5 )ng·mL-1·h。结论 :氧化苦参碱和苦参碱LC MS定量法灵敏、快速、简单 ,专属性强 ;
- 王素军王广基李晓天马仁玲孙建国盛龙生
- 关键词:氧化苦参碱药代学血浆代谢物C18柱