刘有平
- 作品数:81 被引量:228H指数:7
- 供职机构:沈阳药科大学药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家高技术研究发展计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 非洛地平缓释片生物利用度及生物等效性被引量:4
- 2014年
- 目的:研究非洛地平缓释片在中国健康人体内的药动学特征和生物等效性。方法:采用双周期、随机、交叉试验设计,22名健康男性受试者先后在空腹状态和餐后状态下随机交叉单剂量口服受试制剂和参比制剂10 mg,在不同时间点采集血浆样本,周期间的清洗期为14 d。采用LC-MS/MS法测定血浆中非洛地平浓度,计算主要药动学参数并评价两种非洛地平制剂的生物等效性。结果:空腹状态下受试制剂与参比制剂的主要药动学参数如下:t1/2分别为(12.96±6.75)h和(14.15±6.19)h,tmax分别为(3.41±1.32)h和(3.66±1.43)h,Cmax分别为(3.42±1.38)μg·L-1和(3.30±1.09)μg·L-1,AUC0-t分别为(43.24±14.52)μg·h·L-1和(40.84±13.05)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(47.60±20.38)μg·h·L-1和(46.44±19.30)μg·h·L-1;餐后状态下受试制剂与参比制剂的主要药动学参数如下:t1/2分别为(12.78±4.33)h和(12.11±7.44)h,tmax分别为(4.50±0.67)h和(4.41±1.22)h,Cmax分别为(7.92±2.88)μg·L-1和(7.74±2.81)μg·L-1,AUC0-t分别为(51.12±13.35)μg·h·L-1和(50.38±15.86)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(53.71±14.48)μg·h·L-1和(52.39±16.04)μg·h·L-1。空腹和餐后状态下,受试制剂与参比制剂经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无显著性差异。结论:2种制剂在空腹和餐后2种状态下均生物等效;食物对非洛地平缓释片的药动学有明显的影响。
- 柯晓丹任丽楼一层王鑫刘有平邸欣
- 关键词:非洛地平药动学生物等效
- 齐多夫定对大鼠内源性左卡尼汀水平及左卡尼汀药动学的影响
- 2013年
- 目的研究齐多夫定对大鼠内源性左卡尼汀水平及左卡尼汀药动学的影响。方法 Wistar大鼠18只,随机分为A、B、C 3组。A组为空白对照组,不给药;B组单独给予齐多夫定;C组联合给予齐多夫定和左卡尼汀。连续给药45 d,采用LC-MS/MS法测定和比较各组大鼠肌肉和心脏中内源性左卡尼汀水平。另取Wistar大鼠12只,随机分成2组,一组给予左卡尼汀,另一组联合给予左卡尼汀和齐多夫定,采用LC-MS/MS法分别测定2组大鼠给药后左卡尼汀血药质量浓度的经时变化,用DAS 2.1.1软件计算主要药动学参数,并进行统计分析和比较。结果大鼠长期给予齐多夫定后,肌肉中左卡尼汀水平较对照组显著降低,心脏中左卡尼汀水平无显著变化;联合给予齐多夫定和左卡尼汀后,大鼠肌肉中左卡尼汀水平与对照组比较差异无统计学意义,心脏中左卡尼汀水平显著升高。大鼠单独给予左卡尼汀和联合给予齐多夫定和左卡尼汀后的主要药动学参数差异无统计学意义。结论齐多夫定能抑制肌肉组织对左卡尼汀的摄取,接受齐多夫定治疗的同时补充左卡尼汀能减轻齐多夫定引起的不良反应,齐多夫定对大鼠体内左卡尼汀的药动学无显著影响。
- 曾文琴刘有平王鑫邸欣
- 关键词:齐多夫定左卡尼汀药动学LC-MSMS
- RP-HPLC法同时测定桑白皮药材中五种指标成分的含量被引量:2
- 2021年
- 目的建立准确、高效、简便的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)同时测定不同产地桑白皮药材中桑辛素M、桑黄酮G、桑黄酮C、桑皮酮E和桑辛素5种指标成分含量,为桑白皮药材质量评估提供依据。方法色谱柱为DikmaPlatisilTM ODS-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),选择乙腈(含体积分数0.3%甲酸)-水(含体积分数0.3%甲酸)作为流动相,梯度洗脱;流速为1.0 mL·min-1;柱温为35℃;检测波长为270 nm。结果桑辛素M、桑黄酮G、桑黄酮C、桑皮酮E和桑辛素的质量浓度分别在2.0~40 mg·L^(-1),10.0~200 mg·L^(-1),10.0~200 mg·L^(-1),2.0~40 mg·L^(-1)和2.0~40 mg·L^(-1)内线性关系良好(r≥0.9991),平均加样回收率分别为94.6%,92.6%,93.5%,92.0%和92.6%,RSD分别为2.5%,2.3%,1.2%,1.4%和1.9%(n=6)。结论所建立的方法准确、重现性好,适用于桑白皮药材中桑辛素M、桑黄酮G、桑黄酮C、桑皮酮E和桑辛素的含量测定,为评价桑白皮的质量提供参考。
- 杜月王鑫刘有平邸欣
- 关键词:桑白皮高效液相色谱法
- 树莓的抗氧化活性与主要化学成分的相关分析被引量:11
- 2013年
- 目的研究树莓提取物的抗氧化活性与总花色苷、总多酚和总黄酮含量间的相关性。方法采集不同品种及不同成熟期的树莓,采用DPPH和ABTS法测定各树莓乙醇提取物的清除自由基能力,再分别采用pH示差法、Folin-Ciocalteu法和亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠显色法测定不同树莓中总花色苷、总多酚和总黄酮的含量,利用Pearson相关系数分析树莓的抗氧化活性与各成分含量间的相关性。结果树莓的抗氧化活性与总黄酮和总多酚含量显著相关,尤其与总多酚含量的相关性最高(r>0.91),但与总花色苷含量的相关性不明显。结论多酚类物质是树莓发挥抗氧化作用的主要物质基础。
- 王睿婷王鑫张富敏刘有平邸欣
- 关键词:树莓抗氧化活性总多酚总黄酮
- 非共价涂层毛细管电泳法测定黄连及其炮制品中3种生物碱的含量被引量:6
- 2011年
- 目的建立同时测定黄连药材中小檗碱、巴马汀和药根碱含量的毛细管电泳方法。方法采用聚凝胺-聚丙乙烯磺酸钠涂层毛细管柱(33 cm×50μm I.D.,有效长度为24.7 cm),运行缓冲液为500 mmol.L-1Tris-甲醇(体积比为70∶30)缓冲溶液(8 mol.L-1,磷酸调节pH 7.5),分离电压为22 kV,检测波长为230 nm,温度为20℃,压力自动进样(5 000 Pa×6 s),阴极检测。结果在所选电泳条件下,黄连中的生物碱组分在4.5 m in内得到良好分离,盐酸小檗碱、盐酸巴马汀和盐酸药根碱的线性范围分别为199.8-1 998、48.45-484.5和47.3-473 mg.L-1,线性关系良好,加样回收率分别为102.8%、100.2%和97.7%。结论该方法可应用于黄连药材中生物碱的分析测定。
- 郑畅刘有平周秋红邸欣
- 关键词:毛细管电泳法黄连生物碱
- 大黄素在大鼠肝微粒体酶动力学及胡椒碱对其代谢的影响被引量:1
- 2016年
- 目的分别研究大黄素在雌性和雄性大鼠肝微粒体中酶促动力学及胡椒碱对其代谢的影响。方法将系列浓度的大黄素分别与雌性或雄性大鼠肝微粒体进行体外共孵育,采用HPLC法测定孵育液中大黄素的浓度,并计算酶动力学参数。另将不同浓度的胡椒碱与大黄素在大鼠肝微粒体中进行共孵育,计算胡椒碱对大黄素代谢的抑制常数(Ki),进一步探讨其代谢抑制类型,并推测其对大黄素体内代谢的影响。结果大黄素在雌性和雄性大鼠肝微粒体中代谢的最大反应速率(Vmax)分别为(84.49±9.62)和(32.97±7.37)μmol·min^(-1)·mg protein^(-1),米氏常数(Km)分别为(60.50±8.71)和(34.48±4.96)μmol·L^(-1),内在清除速率(CLint)分别为(1 406±112)和(965±73.7)μL·min^(-1)·mg protein^(-1),雌性和雄性大鼠的Ki值分别为0.35和0.31μmol·L^(-1)。结论大鼠肝微粒体中胡椒碱抑制大黄素的葡萄糖醛酸代谢呈浓度依赖性,根据图形推断其抑制类型为混合性抑制,并推测合用胡椒碱后,大黄素在大鼠体内的血药浓度显著增加,为其进一步开发研究提供了参考依据。
- 邸欣王鑫刘有平刘有平
- 关键词:大黄素胡椒碱大鼠肝微粒体酶动力学葡萄糖醛酸转移酶药物相互作用
- HPLC法同时测定杨梅叶中杨梅素等3种黄酮类化合物的含量被引量:2
- 2015年
- 目的建立同时测定杨梅叶中杨梅素、槲皮素和山奈酚3种黄酮类化合物含量的反相高效液相色谱方法。方法采用Thermo Scientific ODS-2 Hypersil色谱柱(200mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-体积分数0.2%甲酸水溶液,梯度洗脱;柱温为40℃;流速为0.7mL·min^-1;检测波长为360 nm。结果杨梅素、槲皮素和山奈酚的线性范围分别为15.0-150.0mg·L^-1、1.50-15.0mg·L^-1和1.0-10.0mg·L^-1,r≥0.999 4;平均加样回收率分别为100.2%、94.9%和104.2%,RSD分别为1.3%、1.0%和1.7%(n=6)。应用该法测定了3批杨梅叶中3种黄酮类化合物的含量。结论该方法准确、可靠、重复性好,为杨梅叶中黄酮类活性成分的开发利用提供参考。
- 马元旦王鑫刘有平邸欣
- 关键词:杨梅杨梅素山奈酚反相高效液相色谱法
- 响应曲面法优化伸筋草总生物碱的微波辅助提取工艺被引量:6
- 2014年
- 目的:优化微波辅助提取伸筋草总生物碱的工艺条件。方法:采用酸性染料比色法测定总生物碱含量,以石松灵碱为指标成分。在单因素试验基础上,以总生物碱提取率为评价指标,选取液料比、提取温度和提取时间3个因素进行BoxBehnken中心组合设计,采用响应曲面法优化伸筋草总生物碱的微波辅助提取工艺。结果:伸筋草总生物碱的最佳提取工艺为加17倍量甲醇-水-盐酸(85∶15∶1)于72℃提取8 min;总生物碱提取率4.092 mg·g-1,与预测值4.070 mg·g-1的偏差较小。结论:与传统提取工艺相比,优选的微波辅助提取工艺具有时间短、提取率高、能量消耗低等优点。
- 黄鹤刘有平王鑫邸欣
- 关键词:伸筋草总生物碱响应曲面法
- LC-MS/MS法测定Wistar大鼠组织中银杏内酯B的浓度被引量:3
- 2012年
- 目的建立LC-MS/MS法测定大鼠组织中银杏内酯B的浓度,并将此方法应用于银杏内酯B注射液在Wistar大鼠体内的组织分布研究。方法色谱柱:AQVASIL C18柱(100 mm×2.0 mm I.D.,5μm),流动相:乙腈-水-甲酸(体积比为60.0∶40.0∶0.4),流速:0.4 mL.min-1,离子源为电喷雾电离(electrospray ionization,ESI)源,负离子化方式,以选择反应监测(selective reaction monito-ring,SRM)方式进行扫描定量,用于定量分析的离子反应分别为m/z 423→m/z 367(银杏内酯B)和m/z 444→m/z 138(格列吡嗪)。测定了18只Wistar大鼠静脉注射给予银杏内酯B(给药剂量为3.75 mg.kg-1)后大鼠体内各组织和脏器中银杏内酯B的质量浓度。结果测定大鼠组织匀浆液中银杏内酯B的线性为1.0~500.0μg.L-1,定量下限为1.00μg.L-1。低、中、高3个质量浓度质控样品的日内和日间精密度分别小于6.4%和14.5%,准确度为97.3%~103.6%。银杏内酯B在心、肝、脾、肺、肾、胰、胃、小肠、脑、肌肉、脂肪、子宫、卵巢和睾丸14种组织中(除脑组织6 h时间点外)均被检出。银杏内酯B在大鼠各组织中分布广泛,自各组织中消除也较快。结论该方法适用于银杏内酯B注射液在Wistar大鼠体内的组织分布研究。
- 刘冰洋刘有平王鑫王寅郝瑞家邸欣
- 关键词:银杏内酯B液相色谱-串联质谱法
- 水飞蓟宾非对映异构体在大鼠肝微粒体中葡萄糖醛酸化代谢的酶动力学比较研究被引量:2
- 2018年
- 目的比较水飞蓟宾A(silybin A,sa)和水飞蓟宾B(silybin B,sb)在大鼠肝微粒体中葡萄糖醛酸化代谢的酶动力学特性。方法将系列浓度的水飞蓟宾(sa和sb的质量比为45∶53)加入到大鼠肝微粒体孵育液中进行孵育,采用HPLC法分别测定β-葡萄糖苷酸酶水解前和水解后孵育液中sa和sb的浓度,据此计算sa和sb的葡萄糖醛酸结合物的浓度,绘制酶动力学曲线,并计算酶动力学参数。结果 sa和sb的最大反应速率(vmax)分别为(2.80±0.14)mmol·min^(-1)·kg^(-1)和(4.21±0.31)mmol·min^(-1)·kg^(-1),米氏常数(Km)分别为(36.66±7.52)μmol·L-1和(89.78±23.08)μmol·L-1,内在清除率(Clint)分别为76.38 L·min^(-1)·kg^(-1)和46.89 L·min^(-1)·kg^(-1)。结论水飞蓟宾在大鼠肝微粒体中的葡萄糖醛酸化代谢具有立体选择性,sb的代谢速率快于sa。
- 李秉新王鑫刘有平邸欣
- 关键词:水飞蓟宾非对映异构体葡萄糖醛酸转移酶