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陈孟博
作品数:
1
被引量:1
H指数:1
供职机构:
复旦大学药学院放射药学教研室
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
盛许晶
复旦大学药学院放射药学教研室
胡欢
复旦大学药学院放射药学教研室
朱建华
复旦大学药学院放射药学教研室
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2005
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甲氧基对苯酰胺类化合物受体亲合性的影响
被引量:1
2005年
目的 研究甲氧基在苯酰胺类化合物与多巴胺D2受体(受体)结合中所起的作用。方法 合成(S) N [(1 乙基2 吡咯烷基)甲基] 4 氨基2 甲氧基苯甲酰胺(ABZM )的类似物(S) N [(1 乙基 2 吡咯烷基)甲基] 4 氨基 2 羟基苯甲酰胺(AHBZM)。用Iodogen法进行碘标记,反相高效液相色谱法(RP HPLC)鉴定、纯化得到标记物12 5I AIHBZM及12 5I AIBZM。通过体外受体放射配基结合分析和动物体内分布实验,比较上述两种标记物受体亲合力的大小。结果 成功制备了新化合物12 5I AIHBZM (放化纯度>99% )。测得AHBZM的IC50 值比ABZM的IC50 值大4~5个数量级。小鼠和大鼠的纹状体/小脑比值在0 .8~1.2。结论 甲氧基缺失后苯酰胺类化合物与受体特异结合的能力显著下降。
胡欢
盛许晶
陈孟博
朱建华
关键词:
多巴胺D2受体
高效液相色谱法
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