胡欢
- 作品数：3 被引量：5H指数：2
- 供职机构：复旦大学药学院放射药学教研室更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- ^(125)I标记重组人血小板生成素大鼠静脉注射后药动学参数被引量：2
- 2005年
- 本文目的是建立125I标记重组人血小板生成素(125I-rhTPO)的分析方法并研究大鼠单剂量静脉注射125I-rhTPO后的药动学特性。以Iodogen法制备I-rhTPO,HPLC法及SDS-PAGE法鉴定并测定放化纯度。125大鼠按2μg·kg-1剂量经尾静脉给药,于不同时相取血测放射性计数,并计算相应的血药浓度及药动学参数。制备的I-rhTPO符合药动学研究要求,标记前后化合物所在电泳位置一致,放化纯度>98%,4℃100h后125放化纯度仍大于95%。尾静脉注射2μg·kg-1,在大鼠体内可以二室模型拟合血药浓度的动态变化,T1/2(α)为(1.32±0.35)h,T1/2(为(24.55±1.07)h,AUC0β)→t为(134.26±22.99)ng·h·mL-1。Iodogen法制备125I-rhTPO,经SDS-PAGE检验,标记后的I-rhTPO与rhTPO的纯度、分子量相当,且I-rhTPO在体外稳定性较好。尾125125静脉注射2μg·kg-1,在大鼠体内可以二室模型拟合,半衰期约为25h。
- 钱隽朱建华李端胡欢
- 关键词：重组人血小板生成素IODOGEN法血药浓度
- 高收率合成醋酸群勃龙被引量：2
- 2002年
- 目的 由雌甾 4,9 二烯 3 ,1 7 二酮 (1 )经五步合成醋酸群勃龙 (6)。方法 雌甾 4,9 二烯 3 ,1 7 二酮(1 )在对甲苯磺酸的催化下与甲醇作用 ,得 3 ,3 二甲氧基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 1 7 酮 (2 ) ,化合物 (2 )用钾硼氢还原 ,得 3 ,3 二甲氧基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 1 7β 醇 (3) ,不经分离 ,用硫酸催化水解 ,得 1 7β 羟基 雌甾 5(1 0 ) ,9(1 1 ) 二烯 3 酮 (4) ,化合物 (4)用DDQ脱氢 ,得 1 7β 羟基 雌甾 4,9,1 1 三烯 3 酮 (群勃龙 ,5) ,再经乙酰化反应 ,得醋酸群勃龙 (6)。总收率为 63 .1 % ,(6)的纯度为 99.6 %。结果 此法以高收率合成了醋酸群勃龙。结论 该合成法具有工业生产价值。
- 张沪跃陈燕施蛟胡欢
- 关键词：脱氢反应
- 甲氧基对苯酰胺类化合物受体亲合性的影响被引量：1
- 2005年
- 目的 研究甲氧基在苯酰胺类化合物与多巴胺D2受体(受体)结合中所起的作用。方法 合成(S) N [(1 乙基2 吡咯烷基)甲基] 4 氨基2 甲氧基苯甲酰胺(ABZM )的类似物(S) N [(1 乙基 2 吡咯烷基)甲基] 4 氨基 2 羟基苯甲酰胺(AHBZM)。用Iodogen法进行碘标记,反相高效液相色谱法(RP HPLC)鉴定、纯化得到标记物12 5I AIHBZM及12 5I AIBZM。通过体外受体放射配基结合分析和动物体内分布实验,比较上述两种标记物受体亲合力的大小。结果 成功制备了新化合物12 5I AIHBZM (放化纯度>99% )。测得AHBZM的IC50 值比ABZM的IC50 值大4～5个数量级。小鼠和大鼠的纹状体/小脑比值在0 .8～1.2。结论 甲氧基缺失后苯酰胺类化合物与受体特异结合的能力显著下降。
- 胡欢盛许晶陈孟博朱建华
- 关键词：多巴胺D2受体高效液相色谱法
