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曹燕华
作品数:
1
被引量:6
H指数:1
供职机构:
中国药科大学
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发文基金:
国家自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
刘海春
中国药科大学
张亮
中国药科大学
陆涛
天然药物活性组分与药效国家重点...
孙善亮
中国药科大学
卢帅
中国药科大学
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刘海春
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年份
1篇
2013
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靶向Polo样激酶1底物结合区:PBD1抑制剂的研究进展
被引量:6
2013年
PBD1是位于PLK1 C端一处的特征性结构域,具有调节酶的催化活性和亚细胞动态定位的重要功能。目前大部分抗肿瘤PLK1抑制剂均针对ATP结合口袋,但ATP结合区结构保守性使得对靶标的选择性难以实现,而且还易与其他激酶抑制剂类药物产生交叉耐药性。而远离PLK1催化区域的PBD1因其结构特异性而在近期受到广泛关注,有望成为激酶结构域的替代靶点。研究者从化学小分子或多肽入手,期望开发出有效的PBD1抑制剂,用于抗肿瘤药物研究。本文对PBD1的结构和功能以及主要抑制剂的研究进展进行了综述和展望。
张亮
曹燕华
卢帅
孙善亮
刘海春
陆涛
关键词:
POLO样激酶1
有丝分裂
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