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糖苷类化合物血浆蛋白结合的研究: 2013年; [目的]考察dapagliflozin及其衍生物与大鼠血浆蛋白的结合规律以及结合位点。[方法]采用平衡透析法和高效液相色谱法(HPLC)测定血浆蛋白结合率,选出代表性化合物与地西泮和华法林进行竞争性结合实验,利用对接计算进行结合位点的初步研究。[结果]dapagliflozin的蛋白结合率随着血浆比例的增加而增大,糖苷类化合物结构变化对蛋白结合率也有一定影响,地西泮和华法林对糖苷类化合物的蛋白结合影响较小,对接结果表明糖苷类化合物主要与白蛋白的第2个亚结构结合。[结论]dapagliflozin及其衍生物具有较高的血浆蛋白结合能力,可能结合在与华法林和地西泮不同的白蛋白结合位点,结构的变化可以一定程度改变蛋白结合率。; 刘斐张士俊徐为人申秀萍商倩汤立达; 关键词：蛋白结合率结合位点

4-取代苯胺基-7-取代烷氧高哌嗪基-喹唑啉衍生物及其制备方法和用途: 本发明涉及4-取代苯胺基-7-取代烷氧高哌嗪基喹唑啉衍生物(通式i)及其制备方法和用途，其中r1，r2和n分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法，其与无...; 李祎亮蔡志强刘巍石玉邹美香汤立达张士俊商倩孟凡翠徐为人李洪明林木森刘金雷纪潇朗范宗兄

一种噁唑烷酮衍生物的乙酸溶剂化物及其制备方法和用途: 本发明涉及一种(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的乙酸溶剂化物及其制备方法和用途。制备的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3...; 黄长江袁静付晓丽张士俊商倩刘旭圆刘登科徐为人汤立达; 文献传递

噁唑烷酮衍生物及其制备方法和用途: 本发明涉及血液凝固领域。具体而言，本发明涉及具有通式(I)结构新的噁唑烷酮手性化合物、其制备方法、含有它们的药物组合物及其作为生物活性物质用于制备预防和/或治疗疾病的药物的用途。<Image file="DDA00001...; 黄长江袁静张士俊商倩刘鹏付晓丽蔡志强龚珉汤立达徐为人; 文献传递

喹唑啉芳基脲衍生物及其制备方法和用途: 本发明涉及喹唑啉芳基脲衍生物通式I及其制备方法和用途，其中R1，R2和R3分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法，其与无机或有机的...; 李祎亮蔡志强刘巍石玉邹美香汤立达张士俊商倩孟凡翠徐为人李洪明林木森刘金雷纪潇朗范宗兄; 文献传递

4-取代对甲磺酰胺苯胺基-喹唑啉衍生物及其制备方法和用途: 本发明属药物化学技术领域，涉及通式(I)4-取代对甲磺酰胺苯胺基-喹唑啉衍生物，其中R1和R2分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法，其与无机或有机的酸...; 李祎亮蔡志强刘巍石玉邹美香张士俊商倩孟凡翠徐为人李洪明刘经国纪潇朗商骐鸣; 文献传递

凡德他尼衍生物的抗肿瘤活性筛选研究被引量：2: 2014年; 目的对合成的一系列凡德他尼衍生物进行体内外抗肿瘤活性的筛选,为寻找低毒高效的新型酪氨酸激酶抑制剂研究提供依据。方法体外筛选采用均相时间分辨荧光(HTRF)法和磺酰罗丹明B(SRB)法分别进行激酶和细胞的筛选;采用经典的急性毒性实验方法,并建立移植人非小细胞肺癌H1975裸鼠模型评价其抗肿瘤活性。结果 HTRF结果显示有6个活性较好的化合物(TY8115、TY8119、TY8122、TY8128、TY8129、TY8131),其中TY8115对VEGFR-2和EGFR抑制作用均好于凡德他尼;SRB结果显示这些活性化合物对选用的3种靶细胞(A431、H1975、A549)均有不同程度的抑制作用,其中TY8115的肿瘤细胞增殖抑制作用最明显,且对非靶细胞(MDA-MB-231)生长影响很小;急性毒性实验结果显示TY8115没有表现出毒性反应;体内抗肿瘤活性研究结果显示TY8115对肺癌H1975具有疗效,75、150 mg/kg TY8115对H1975的相对肿瘤增殖率分别为54.44%、39.54%。结论化合物TY8115具有良好的抗肿瘤活性,并且毒副作用小,具有发展成为一种新型酪氨酸激酶抑制剂的潜力。; 李晓园李晓园商倩周祥张士俊; 关键词：凡德他尼衍生物抗肿瘤活性筛选酪氨酸激酶抑制剂

一种噁唑烷酮衍生物晶型Ⅱ及其制备方法和用途: 本发明涉及一种(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4-(2-氧代-2H-吡啶-1-基)苯基)-1,3-噁唑烷-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺的晶型Ⅱ及其制备方法和用途。制备的(S)-5-氯-N-((2-氧代-3-(4...; 黄长江张士俊刘旭圆袁静付晓丽商倩刘鹏刘登科徐为人汤立达; 文献传递

吡啶-4-丙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量：2: 2016年; 目的以尿酸转运体1(URAT1)抑制剂verinurad为结构模板,研究吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂的构效关系。方法以3-溴吡啶和芳基硼酸为主要起始原料合成目标化合物(主要步骤为Suzuki偶合反应),测试目标化合物在体外对URAT1的抑制活性(IC50)。结果合成了24个吡啶-4-丙酸类URAT1抑制剂,体外活性测试结果显示绝大部分目标化合物对URAT1有较强的抑制作用(IC50在0.1~10μmol·L^(-1)之间,活性最强的8v的IC50值为0.24μmol·L^(-1)),但是均弱于verinurad。结论目标化合物的构效关系研究表明verinurad分子中的S原子对维持其URAT1抑制活性是不可或缺的。; 辛晓刘钰强李川商倩周植星谢亚非汤立达刘长鹰徐为人赵桂龙; 关键词：抑制剂痛风高尿酸血症

含有苯并呋喃的嘧啶类化合物及其制备方法和用途: 本发明公开了具有式Ⅰ结构的一类含有苯并呋喃的嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗肿瘤药物，特别是在...; 张士俊刘颖商倩穆帅李晓园刘登科; 文献传递

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商倩