刘巍
- 作品数：171 被引量：238H指数：10
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学化学工程生物学更多>>
- 新型查尔酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性被引量：14
- 2010年
- 目的设计并合成新型查尔酮类化合物,初步评价其体外抗肿瘤活性。方法以2,4-二羟基苯乙酮为原料,经酚羟基烷基化、氯甲基化、氮烷基化、羟醛缩合4步反应合成目标化合物。以A-549(人肺腺癌细胞株)、SGC-7901(人胃癌细胞株)、SW-1990(人胰腺癌细胞株)、MCF-7(人乳腺癌细胞株)4种肿瘤细胞为测试细胞株,采用MTT法测定目标化合物的抗肿瘤活性。结果与结论合成了16个新型查尔酮类化合物,其结构经1H-NMR谱确证。体外抗肿瘤活性数据表明:合成的目标化合物具有较好的抗肿瘤活性,可进行更深入的研究。
- 赵乐晶石玉刘巍林晓明孙铁民李祎亮
- 关键词：查尔酮2,4-二羟基苯乙酮抗肿瘤活性
- 血管紧张素受体–脑啡肽酶抑制剂LCZ696被引量：5
- 2015年
- 脑啡肽酶属于一种中性肽链内切酶,其受到抑制可以提高利钠肽、缓激肽和P物质的生物活性,引起利尿、血管舒张和抗细胞增殖,进而产生明显的减轻心脏负荷和降低血压作用。LCZ696是诺华公司开发的第一个血管紧张素Ⅱ受体-脑啡肽酶双重抑制剂,由缬沙坦和sacubitril按物质的量1∶1共结晶组成,美国FDA于2014年7月已接受了它作为治疗射血分数降低心力衰竭(HFr EF)的新药申请。主要对LCZ696的基础药学、作用机制、药理作用以及临床治疗心力衰竭的有效性、安全性和耐受性等做一简述。
- 刘巍徐为人汤立达
- 关键词：心力衰竭高血压
- 6位取代的喹唑啉类衍生物、其制备方法和用途
- 本发明属药物化学技术领域，涉及通式(I)喹唑啉衍生物，其中R<Sub>1</Sub>和R<Sub>2</Sub>分别具有在说明书中限定的含义。本发明还涉及这些衍生物的制备方法，其与无机或有机的酸或碱所形成的生理上可接受的...
- 李祎亮蔡志强石玉刘巍徐为人邹美香汤立达侯文彬刘冰妮刘金雷刘经国李洪明任铁顺
- 含萘三氮唑甲烷骨架的硫代乙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂的合成及其构效关系
- 2017年
- 分别以1-溴萘和酮或1-萘甲醛及有机金属试剂为原料,经12步反应合成了8个含萘三氮唑甲烷骨架的硫代乙酸类尿酸转运体1(URAT1)抑制剂(1h^1o),其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:对URAT1的抑制活性最强的是1k,是阳性对照药lesinurad的133倍[IC_(50)=0.054μmol·L^(-1)(1k),7.18μmol·L^(-1)(lesinurad)]。
- 辛晓刘巍谢亚非刘长鹰汤立达徐为人赵桂龙
- 关键词：痛风高尿酸血症构效关系
- 磺酰基异噁唑啉衍生物及抗肿瘤用途
- 本发明属于抗肿瘤相关的药物领域，提供具有通式I结构的磺酰基异噁唑啉衍生物及其药学上可接受的盐：式中<Image file="201010101324.6_AB_0.GIF" he="112" imgContent="un...
- 刘冰妮刘默刘登科刘颖刘巍祁浩飞徐为人
- 硫代半乳糖衍生物、其制备方法和用途
- 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含硫代半乳糖结构的2型钠葡萄糖转运子(SGLT2)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备糖尿病药物中的应用。<Image file="20091...
- 赵桂龙刘巍王玉丽高云龙王致峰徐为人汤立达邹美香张士俊谭初兵刘冰妮
- 文献传递
- 法尼醇X受体激动剂奥贝胆酸被引量：14
- 2016年
- 奥贝胆酸是一种治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪肝的新型候选药物,由美国Intercept制药公司研发,其机制主要是通过激动法尼醇X受体,调节相关基因,影响胆汁酸的合成、分泌、转运和吸收。临床研究表明,对熊去氧胆酸不能完全耐受的患者,通过服用奥贝胆酸能够明显改善碱性磷酸酶和血清胆红素的水平,提示奥贝胆酸的临床效果可能优于现有药物熊去氧胆酸。将从奥贝胆酸的药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床前及临床试验研究以及安全性评价方面进行简述。
- 朱世超郑学敏张玥刘巍周植星
- 关键词：熊去氧胆酸原发性胆汁性肝硬化非酒精性脂肪肝
- 丙烯酸类内皮素受体拮抗剂及其制备方法和用途
- 本发明一种通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，<Image file="200910229066.7_AB_0.GIF" he="156" imgContent="undefined" imgFormat="GIF"...
- 张大同徐为人谭初兵汤立达邹美香裴媛王玉丽张士俊刘巍
- 一类含(氨甲基-五元芳香杂环-4-羰基)-吡咯烷-2-羧酸的衍生物、其制备方法和用途
- 本发明涉及肿瘤和血栓相关的药物领域，具体而言，本发明涉及一类含(氨甲基-五元芳香杂环-4-羰基)-吡咯烷-2-羧酸的衍生物，其制备方法、药物组合物，以及在制备抗肿瘤和抗血栓药物方面的应用。<Image file="200...
- 徐为人王建武赵桂龙张大同汤立达张士俊王玉丽刘巍谭初兵任晓文
- N-甲酰羟胺类化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及N-甲酰羟胺类化合物及其制备方法和用途。本发明提供一种式I所示的化合物或其对映体或外消旋混合物，<Image file="DSA00000310072000011.GIF" he="151" imgConten...
- 王建武贾炯孟凡翠尹玲徐为人汤立达刘巍赵桂龙
