周鹏
- 作品数:60 被引量:274H指数:9
- 供职机构:安徽中医药大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金安徽省高校省级自然科学研究项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程文化科学理学更多>>
- 基于抗血小板聚集的一系列β-丙氨酸衍生物的合成与活性研究被引量:1
- 2011年
- 为了寻找新的抗血小板聚集药物,以川芎嗪、β-丙氨酸、阿魏酸及其类似物为起始原料,经过一系列反应,合成了6个川芎嗪芳酸醚β-丙氨酸类衍生物。所有目标化合物均未见文献报道,其结构经1HNMR、13CNMR、IR、MS得到确证。药理结果初步显示,目标化合物血小板抑制率分别为6.4%、27.4%、7.7%、14.8%、37.0%、10.9%。
- 盛日正李家明钟国琛彭家志周鹏
- 关键词:川芎嗪Β-丙氨酸阿魏酸抗血小板聚集
- 基于分子对接预测黄芩-黄连药对抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分被引量:2
- 2021年
- 目的采用分子对接技术研究黄芩-黄连药对潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂,为黄芩-黄连药对治疗2型糖尿病提供理论基础。方法运用SystemsDock WebSite平台,将中药系统药理学分析平台(TCMSP)中筛选出的黄芩、黄连的化学成分与α-葡萄糖苷酶进行分子对接,以pKd/pKi为评分标准,预测出黄芩-黄连药对潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂。结果40个活性成分与α-葡萄糖苷酶分子对接后,其中8个活性成分与α-葡萄糖苷酶具有较强的结合活性,以槲皮酮、槲皮素、去甲汉黄芩素、黄芩素、黄烷酮、广玉兰内酯、二氢黄芩苷、红花定的结合活性较高。结论分子对接可虚拟预测出黄芩-黄连药对黄酮类化学成分具有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性,为后期化学结构改造、开发新药提供理论依据。
- 周国勤周鹏
- 关键词:分子对接Α-葡萄糖苷酶黄芩黄连
- 五元氮杂环苯丙烯酸及其类似物的合成
- 2012年
- 以芳酸酯为起始原料,经过一系列反应,合成了2个三氮唑芳酸醚类衍生物,2个咪唑芳酸醚衍生物,所合成的目标化合物未见文献报道,其结构均经1H-NMR、13C-NMR、MS确证,所设计的合成技术简单易行。
- 叶文峰袁明李家明何勇周鹏
- 关键词:三氮唑咪唑化学合成
- 基于CiteSpace软件研究苓桂术甘汤知识图谱的可视化分析被引量:2
- 2018年
- 目的:应用CiteSpace软件分析近17年苓桂术甘汤的研究情况,对相关文献进行可视化分析,总结苓桂术甘汤的研究历史、现状及未来趋势。方法:检索中国知网(CNKI)中关于苓桂术甘汤的相关文献410篇。经Refworks格式转换后,利用CiteSpace软件生成苓桂术甘汤相关文献的研究作者、机构和关键词的共现分析图谱,可视化表达。结果:通过可视化分析,发现共有50位作者被纳入,其中有8位作者发文量≥5篇;图谱共有15所机构被纳入,其中有5所机构发文量≥4篇;共有71个关键词被纳入,其中有17个关键词出现频次≥5次,以慢性心力衰竭、中医药疗法、眩晕、梅尼埃病、代谢综合征和痰饮为主。结论:直观了解了苓桂术甘汤的发展历史、应用现状及研究领域,还预测了其发展趋势,为其今后的临床应用提供了依据。
- 周鹏黄金玲汪婷婷丁婉雪范晓芸
- 关键词:CITESPACE苓桂术甘汤可视化分析知识图谱
- 芪参益气滴丸对冠心病PCI术后患者心功能及心绞痛疗效的影响被引量:20
- 2019年
- 目的观察芪参益气滴丸对冠心病经皮冠状动脉介入术(PCI)术后患者心功能及心绞痛疗效的影响,并探讨其机理。方法选择80例冠心病PCI后患者,随机分为治疗组(40例)和对照组(40例)。两组均给予规范化的冠心病二级预防药物治疗,对照组予以临床常规治疗,治疗组加用芪参益气滴丸(0.5g/1包po Tid),两组疗程均为6个月。观察两组治疗前后脑钠肽(BNP)、心脏超声、中医证候积分、西雅图心绞痛量表积分。结果术后6个月,治疗组LVEF提高,而BNP及LVEDD数值降低,结果有统计学意义(P<0.05),而对照组各项心功能指标跟术前相比无明显变化;在中医证候疗效方面,治疗组有效率86.7%,对照组治疗总有效率66.7%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后治疗组在西雅图心绞痛量表中躯体活动受限程度(PL)、心绞痛稳定状态(AS)、心绞痛发作频率(AF)、治疗满意程度(TS)四个纬度积分的提高较对照组更加明显,差异有统计学意义(P<0.05)。结论规范冠心病二级预防药物治疗加用芪参益气滴丸治疗,较单纯西药可更有效改善冠心病PCI术后患者心功能,降低BNP水平,并可缓解患者临床症状、降低中医证候积分、增加西雅图心绞痛量表积分。
- 许祖建戴小华汤丽芬黄宏烨毛冬梅周鹏
- 关键词:芪参益气滴丸冠心病PCI心功能心绞痛
- 基于网络药理学与实验验证探讨肉桂酸治疗慢性心力衰竭的作用机制被引量:1
- 2024年
- 目的采用网络药理学、分子对接及体外实验验证的方法,探讨肉桂酸治疗慢性心力衰竭(chronic heart failure,CHF)的潜在靶点及作用机制。方法通过网络药理学在线数据库预测肉桂酸靶点及CHF靶点,取交集靶点于String数据库构建蛋白互作网络,通过Cytoscape 3.7.2软件进行可视化分析,筛选出核心靶点,使用Metascape数据库进行GO和KEGG富集分析,预测肉桂酸治疗CHF的作用机制,采用分子对接技术及体外实验验证上述结果。结果网络药理学分析结果发现,肉桂酸潜在靶点187个,与6094个CHF疾病靶点相交,得到132个交集靶点,涉及CASP3、JUN、PTGS2、MMP9、TLR4等10个核心靶点。GO和KEGG富集分析显示,肉桂酸治疗CHF的作用主要与细胞对活性氧的反应、对氧化应激的反应等生物过程有关,涉及细胞凋亡等信号通路。分子对接结果显示,肉桂酸与10个核心靶点均具有良好的结合活性。体外实验结果显示,肉桂酸能显著降低心肌细胞H9c2凋亡率及活性氧水平(P<0.05),降低c-Jun、PTGS2、MMP9、TLR4 mRNA表达水平(P<0.05)和caspase-9、caspase-3、Bax蛋白表达水平(P<0.05),升高Bcl-2蛋白表达水平(P<0.05);使用乙酰半胱氨酸后,细胞凋亡率、活性氧水平及Bax蛋白表达水平显著降低(P<0.05),Bcl-2蛋白表达水平显著升高(P<0.05),与肉桂酸作用一致。结论肉桂酸能够调节多个信号靶点、抑制心肌细胞氧化应激损伤及细胞凋亡,发挥治疗CHF的作用,肉桂酸是苓桂术甘汤防治CHF的重要物质基础之一。
- 魏科东吴婉婉丁芮任涵赵婉竹陈明周鹏王靓王靓
- 关键词:肉桂酸慢性心力衰竭网络药理学分子对接
- 基于Wnt5a/Ca^(2+)/NFAT信号通路研究小陷胸汤调控Ca^(2+)载量抑制MGC-803细胞侵袭迁移和上皮间质转化作用被引量:3
- 2022年
- 目的探讨小陷胸汤对转化生长因子-β_(1)(TGF-β_(1))诱导胃癌MGC-803细胞侵袭转移及上皮间质转化的影响,并探讨其可能的机制。方法通过CB-DOCK在线平台(http://clab.labshare.cn/cb-dock/)预测小陷胸汤与活化T细胞核转录因子(NFAT)分子对接。使用质量浓度为10μg·L^(-1)的TGF-β_(1)建立人胃癌MGC-803细胞侵袭转移模型,将MGC-803细胞分为空白组、模型组、小陷胸汤组(0.1、0.2、0.4 g·L^(-1)),为进一步探讨Wnt5a/Ca^(2+)/NFAT信号通路在小陷胸汤抑制胃癌中的关键参与作用,将Wnt5a过表达质粒转染MGC-803细胞,分为空白质粒组、Wnt5a-OE组、空白质粒+小陷胸汤(0.4 g·L^(-1))组和Wnt5a-OE+小陷胸汤(0.4 g·L^(-1))组。分别使用细胞增殖与活性检测(CCK-8)法、Transwell小室实验、划痕愈合实验、蛋白免疫印迹法(Western blot)、免疫荧光法检测MGC-803细胞活力、侵袭能力、迁移能力、E-钙黏蛋白(E-cadherin)、N-钙黏蛋白(N-cadherin)、波形蛋白(Vimentin)、锌指蛋白(Snail)、Wnt5a/Ca^(2+)/NFAT信号通路关键蛋白Wnt5a、钙调神经磷酸酶(CaN)、NFAT1、磷酸化(p)-NFAT1和NFAT1核蛋白表达以及细胞Ca^(2+)浓度变化。结果分子对接提示小陷胸汤作用于Wnt5a/Ca^(2+)/NFAT信号通路。与模型组比较,小陷胸汤(0.1、0.2、0.4 g·L^(-1))能明显促进MGC-803细胞活力的丧失,可通过基质凝胶侵入Transwell下室抑制细胞,并以剂量依赖性的方式减缓细胞划痕愈合,并促进E-cadherin的表达,抑制N-cadherin、Vimentin和Snail的表达(P<0.05,P<0.01)。进一步实验表明,与模型组比较,小陷胸汤可以抑制Wnt5a、CaN、NFAT1和p-NFAT1的表达,降低NFAT1核表达和NFAT1介导的转录活性,从而降低细胞Ca^(2+)浓度,且可逆转Wnt5a的作用(P<0.05,P<0.01)。结论小陷胸汤可通过Wnt5a/Ca^(2+)/NFAT通路减弱人胃癌MGC-803细胞的侵袭转移和上皮间质转化(EMT),从而减弱TGF-β_(1)诱导的促瘤作用。这提示小陷胸汤可能通过调节胃癌�
- 丁芮周鹏王翔王翔王恩宇洪星辉王靓王靓
- 关键词:小陷胸汤
- 黄芩-黄连药对有效成分防治2型糖尿病的实验研究进展被引量:7
- 2019年
- 2型糖尿病已成为影响全球居民健康的主要慢性疾病之一,黄芩-黄连药对是临床防治2型糖尿病的常用药对,其有效活性成分主要包括黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、药根碱、表小檗碱、小檗碱等,均具有良好的降糖作用,体现了对2型糖尿病防治的多成分治疗机制,也为后期寻找安全有效的先导化合物提供依据。
- 周鹏华芳王茜
- 关键词:黄芩黄连2型糖尿病
- 益气活血通络方对糖尿病神经病理性疼痛大鼠脊髓星形胶质细胞活性及JNK信号通路的影响被引量:9
- 2021年
- 目的:探讨益气活血通络方防治糖尿病神经病理性疼痛(DNP)的作用机制。方法:高脂喂养联合单次小剂量注射STZ制备2型糖尿病大鼠,通过检测机械痛阈(MWT)和热缩足反应时间(TWL)判定DNP模型成功。Western blot检测脊髓JNK、p-JNK、GFAP蛋白表达;ELISA检测脊髓IL-1β、IL-10和TNF-α的表达;免疫荧光法检测脊髓星形胶质细胞活性。结果:与模型组比较,益气活血通络方各剂量组大鼠MWT、TWL均显著改善(P<0.01);大鼠脊髓JNK、p-JNK、GFAP蛋白表达均显著降低(P<0.01,P<0.05);大鼠脊髓炎性因子IL-1β、IL-10、TNF-α均显著降低(P<0.01,P<0.05);且DNP大鼠脊髓星形胶质细胞活性受到显著抑制(P<0.01)。结论:益气活血通络方对DNP大鼠具有明显的防治作用,其作用机制可能是通过抑制JNK信号通路,调节脊髓星形胶质细胞活性,从而减轻神经炎症反应导致的中枢敏化来实现的。
- 马俊龙唐何勇王帆竞周鹏叶树叶树周家梅江爱娟江爱娟
- 关键词:星形胶质细胞JNK信号通路益气活血通络方炎症反应
- 微管蛋白抑制剂Combretastatin A-4类似物的研究进展被引量:2
- 2013年
- 微管蛋白在细胞生长、维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中,均起着重要的作用。微管蛋白抑制剂是近年来热门的抗肿瘤药物。Combretastatin A-4(CA-4)从南非灌木柳树皮Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物,是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一,但是也存在着众多缺陷。近年来围绕提高CA-4水溶性、保持顺式构型等衍生物的设计研究成为了热点。本文就CA-4的结构改造及类似物设计的研究进展进行综述。
- 许勤龙周鹏李家明张恩立叶文峰
- 关键词:微管蛋白抑制剂衍生物