饶子超
- 作品数：12 被引量：35H指数：4
- 供职机构：华中科技大学同济医学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 三唑类抗真菌药物的研究进展
- 近年来三唑类抗真菌药物研究取得许多新进展,三唑类药物的作用机制得到进一步阐明,并有多个广谱、低毒、高效的新化合物进入临床研究。综述三唑类抗真菌药物作用机制的研究进展,并介绍新型三唑类抗真菌药物：伏立康唑、泊沙康唑、雷夫康...
- 向道春饶子超刘东
- 关键词：抗真菌药物三唑类化合物药物设计
- 文献传递
- 具有细胞色素P450 3A药酶抑制作用的口服自微乳化给药系统的构建及机制研究
- 药物的口服吸收是一个复杂的过程，其包括生理因素和制剂因素（如溶解度、组织渗透性、剂型等）。然而，对于那些在体内易被细胞色素P4503A （CYP 3A）所氧化代谢的药物，抑制CYP 3A的生物转化活性，是提高这类药物口服...
- 饶子超
- 关键词：自乳化给药系统大鼠肝细胞蛋白免疫印迹法药物代谢动力学
- 文献传递
- 普流罗尼克对P-gp底物罗丹明123在Caco-2细胞蓄积的影响被引量：7
- 2011年
- -目的研究普流罗尼克（PluronicF127，F68，P85，P123）对小肠P-糖蛋白（P-gP）的调控作用。方法采用MTF法检测不同质量浓度的Pluronic对Caco-2细胞生长抑制作用；以P-gP底物罗丹明123（R-123）为荧光探针，评价各种P1uronic辅料和P-gp抑制剂维拉帕米对R-123细胞蓄积的影响，细胞内的R-123浓度采用高效液相-荧光检测。同时考察了Pluronic P123和F127对P-gPATP酶活性的影响。结果除了L61，经Pluronic处理后的细胞生存率都在80％以上，表明在蓄积实验中的细胞活性没有受到PIuronic的影响。在抑制剂维拉帕米和不同浓度的Pluronic（0．001-50mg·mL^-1）作用下，可在不同程度上提高R-123在Caco-2细胞的蓄积作用，同时具有浓度依赖性，在接近或超过临界胶束浓度（CMC）后，细胞蓄积达到最大值，然后随着Pluronic浓度的继续增大，蓄积作用又逐渐减弱。不同浓度的Pluronic P123和F127对P-gPATP酶活性具有抑制作用。结论蓄积实验结果表明，Pluronic F127，F68，1985和P123可以通过抑制P-gP的作用改善药物的吸收，抑制P-即ATP酶活性可能是原因之一。因此，联合使用Pluronic，有望提高P-gP底物药物的口服生物利用度。
- 关延彬左岚饶子超斯陆勤李高
- 关键词：PLURONICP-糖蛋白罗丹明123CACO-2细胞
- 叶酸复合物在肿瘤靶向治疗中的应用被引量：2
- 2007年
- 叶酸受体是一种糖蛋白受体,目前已知它在一系列肿瘤部位过度表达,如卵巢、子宫颈、子宫内膜、肾、乳腺、脑、肺、骨髓、间皮等,特别是在肿瘤晚期或者已经产生耐药性的部位,而在正常组织中很少或几乎不表达。因此,用一般方法难以克服的肿瘤有可能极易被叶酸导向药物所攻克。经过十多年的研究,叶酸复合物的技术已被公认为具有巨大的潜在治疗价值,将叶酸复合物用于肿瘤靶向治疗正成为当今研究的热点之一。本文介绍了叶酸与细胞毒药物、脂质体、基因等形成的复合物的研究进展和概况。
- 饶子超李高梅兴国
- 关键词：叶酸叶酸受体肿瘤靶向治疗
- 伊曲康唑Pluronic P123聚合物胶束的制备工艺研究被引量：8
- 2011年
- 目的制备Pluronic P123为载体的伊曲康唑胶束给药系统。方法采用薄膜水化法制备载药胶束,考察处方因素及工艺条件对载药共聚物胶束的包封率及载药量的影响,并采用三因素、五水平的星点设计-效应面法优化处方。动态光散射法测定胶束粒径,并对载药胶束的体外溶出度进行了测定,HPLC法测定胶束的载药量和包封率。结果制得的载药胶束包封率为60.23%,载药量为1.12%,粒径为30～40 nm。载药胶束在模拟的人工胃液和人工肠液中都可以快速溶出,但市售Sporan-oxTM胶囊的溶出行为却与溶出介质相关。结论本实验制备以Pluronic P123为载体的伊曲康唑胶束给药系统工艺简单可行,为其进一步研究奠定了基础。
- 关延彬左岚饶子超斯陆勤李高
- 关键词：伊曲康唑星点设计
- 紫杉醇与抗HER2单抗Sc7301偶联物对肿瘤细胞株的体外杀伤效应被引量：6
- 2007年
- 目的：研究紫杉醇（TAX）与抗HER2单抗Sc7301偶联物对HER2表达阳性肿瘤细胞的特异性杀伤作用，为进一步研究卵巢癌靶向治疗奠定基础。方法：采用活化酯法制备紫杉醇与抗HER2单抗Sc7301的免疫偶联物；ELISA法检测TAX与Sc7301偶联后抗体活性的变化；四氮唑蓝（MTT）法观察TAX—Sc7301偶联物的抗肿瘤作用；流式细胞仪检测凋亡细胞比率。结果：偶联后抗体的活性保持为原有活性的54．8％以上，抗体的活性基本保持；偶联物NTT试验中，对人卵巢癌细胞株SKOV3细胞的抑制作用为相同剂量TAX与Se7301的混合物的2～3倍，而对HER2表达阴性的人肝癌细胞株HepO2的作用则较混合物相差不大；流式细胞仪观察随偶联物浓度的升高，细胞的亚二倍体凋亡峰越明显。结论：TAX与Sc7301的偶联物在体外可选择性杀伤HER2表达阳性的肿瘤细胞。
- 刘东饶子超陈兆聪
- 关键词：紫杉醇免疫偶联物卵巢癌
- 三唑类抗真菌药物的研究进展
- 近年来三唑类抗真菌药物研究取得许多新进展,三唑类药物的作用机制得到进一步阐明,并有多个广谱、低毒、高效的新化合物进入临床研究。综述三唑类抗真菌药物作用机制的研究进展,并介绍新型三唑类抗真菌药物:伏立康唑、泊沙康唑、雷夫康...
- 向道春饶子超刘东
- 关键词：抗真菌药物伏立康唑泊沙康唑
- 文献传递
- 非洛地平缓释片在健康志愿者体内的生物等效性研究被引量：1
- 2013年
- 目的建立测定血浆非洛地平浓度的高效液相色谱-质谱串联法,研究非洛地平缓释片的相对生物利用度及生物等效性。方法采用双周期交叉试验方法,20例男性健康志愿者分别单剂量口服非洛地平缓释片试验药或对照药。采用高效液相色谱-质谱串联法测定血浆非洛地平浓度,用DAS2.0软件对两药进行等效性评价。结果试验药与对照药的主要药动学参数:血药峰浓度(Cmax)分别为(2.15±0.63)和(2.29±0.63)ng.mL-1;达峰时间(tmax)分别为(6.33±1.57)和(6.68±1.32)h,半衰期(t1/2)分别为(18.22±2.75)和(19.04±2.27)h,药物浓度-时间曲线下面积(AUC0-48)分别为(58.11±5.15)和(61.13±6.31)ng.mL-1.h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F为(95.06±8.42)%。结论两种非洛地平缓释片生物等效。
- 刘异裘琳饶子超刘东
- 关键词：非洛地平缓释片生物等效性
- 含Cremophor RH40的自微乳化给药系统对大鼠体内CYP3A酶的抑制作用被引量：3
- 2010年
- 目的考察包含表面活性剂Cremophor RH40的自微乳化给药系统(SMEDDS)对大鼠体内细胞色素P450(CYP3A)活性的影响。方法以咪达唑仑(MDZ)为模型药物,采用高效液相色谱(HPLC)法测定MDZ及其活性代谢物1'-羟基咪达唑仑在大鼠体内的血药浓度,并计算其药动学参数,考察MDZ自乳化微乳对大鼠体内CYP3A活性的影响,同时采用蛋白免疫印迹法检测上述制剂对大鼠肠黏膜上CYP3A蛋白表达的影响。结果 MDZ微乳的口服生物利用度为MDZ片的3.14倍,且显著降低1′-羟基咪达唑仑与咪达唑仑血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)0-∞的比值(由0.25减少到0.11,P<0.05);MDZ自微乳化制剂还可显著延长MDZ在体内的平均滞留时间(MRT)及半衰期(t1/2)[MRT由(0.63±0.13)h延长至(1.23±0.38)h;t1/2由(0.33±0.11)h延长至(0.65±0.25)h,P<0.05];相对于MDZ片,SMEDDS口服给药后,肠道CYP3A的蛋白表达水平显著降低。结论含有Cremophor RH40的SMEDDS能抑制大鼠体内CYP3A的代谢,从而提高CYP3A底物药物的口服生物利用度。
- 饶子超斯陆勤关延彬徐佳强李高
- 关键词：咪达唑仑细胞色素P4503A自微乳化给药系统蛋白免疫印迹法
- 紫杉醇联合抗HER2单抗对人卵巢癌细胞株A2780的作用被引量：1
- 2005年
- 目的:体外观察紫杉醇及抗HER2单抗对人卵巢癌细胞株A2780增殖的抑制作用及两者联合应用时的抑制率及相互作用。方法:采用MTT法测定两者单用或合用对A2780的增殖抑制率,利用中效原理判定两药合用的效果,用流式细胞仪观察细胞凋亡及细胞周期的变化。结果:两种药单独应用时随药物剂量增加,其效应也增加,紫杉醇的中效浓度为6．98 nmol· L-1,抗HER2单抗的中效浓度为8．69μg·ml-1;两药合用时它们的中效浓度为2．92 nmol·L-1+0．49μg·ml-1。大剂量(紫杉醇>13．02 nmol·L-1,抗HER2单抗>2．17 μg·ml-1)合用时是拮抗作用(CI>1),小剂量(紫杉醇<13．02 nmol·L-1,抗HER2 单抗<2．17 μg·ml-1)合用时是协同作用(CI<1)。结论:紫杉醇联合抗HER2单抗对人卵巢癌细胞株A2780的生长有抑制作用,它们合用时大剂量是拮抗,而小剂量则为协同作用。
- 饶子超郭鹏刘东雷晓林陈兆聪张阿丽张春燕
- 关键词：药物联合应用中效原理卵巢癌紫杉醇
