翟鑫
- 作品数:130 被引量:72H指数:5
- 供职机构:沈阳药科大学更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金辽宁省高等学校杰出青年学者成长计划国家级大学生创新创业训练计划更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学农业科学更多>>
- 含四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶环的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性研究被引量:5
- 2015年
- 目的设计合成2-氨基-7,8-二氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-6(5H)烷氧基双芳基脲类化合物,并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以对硝基苯酚为原料,经O-烷基化、N-烷基化、缩合、环合、还原、加成共6步反应合成目标化合物。采用MTT法,以索拉菲尼(sorafenib)为阳性对照药,测定了目标化合物对人乳腺癌细胞株(MDA-MB-231)的抗增殖活性。结果与结论合成了16个新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证;初步药理试验结果表明,5个化合物(7a^7c、7l和7n)表现出良好的抗肿瘤细胞增殖活性,以2,4-二氯苯基取代的化合物7c活性最好,IC50值为0.46μmol·L-1,是对照药的5.4倍。初步构效关系研究表明,引入乙氧基侧链对化合物的活性提高有利,R取代基的活性顺序为:Cl>F>CH3>OCH3。
- 于倩茹李旭路临毅张向前曹瑞芳翟鑫
- 关键词:抗增殖活性构效关系
- 新型噁唑烷酮类化合物的全合成及抗菌活性研究被引量:4
- 2005年
- 目的设计合成唑烷酮类化合物,初步评价其体外抗菌活性。方法以间氟苯胺为起始原料,设计合成了10个目标化合物;采用微量液体稀释法,检测目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抑制和杀灭作用。结果与结论所有化合物均未见文献报道,其结构经1H NMR、MS确认。体外试验表明:化合物Ⅱa的体外抗菌活性与利奈唑酮相当,化合物Ⅱb、Ⅱc 和Ⅱd 表现出一定的抗菌活性。
- 郝金恒翟鑫袁立黄亮王志谦刘亚婧宫平
- 关键词:药物化学化学合成利奈唑酮抗菌活性
- 乌帕替尼(Upadacitinib,Rinvoq)被引量:4
- 2020年
- 由Abbive Inc.公司研发的Janus kinase(JAK)抑制剂upadacitinib(乌帕替尼)于2019年8月16日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Rinvoq。Rinvoq被批准用于对甲氨蝶呤应答不足或不耐受的中度至重度患者。Rinvoq推荐使用剂量为每次口服15 mg,每日1次,该药可单药使用,也可以与甲氨蝶呤或其他非生物抗风湿药物联合使用。
- 杨宇翟鑫
- 关键词:抗风湿药物甲氨蝶呤非生物不耐受
- 含腙的嘧啶类衍生物及其用途
- 本发明涉及通式Ⅰ所示的含腙的嘧啶类衍生物及其光学异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,它们的制备方法以及通式I所示化合物为活性成分的药物组合物,其中取代基R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<S...
- 宫平翟鑫刘亚婧赵燕芳王昱
- 文献传递
- 3-杂环取代的喹啉类衍生物及其制备方法和用途
- 本发明涉及通式Ⅰ所示的新的喹啉类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中取代基R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通...
- 宫平刘亚婧赵燕芳翟鑫冯国兵
- 文献传递
- 一种1,3-双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用
- 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用,并在细胞层面上表征该1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物的体外抗肿瘤细胞活...
- 翟鑫谭泽晖类红瑞姜楠
- 磷脂包覆的聚丙烯酸/磷酸锌纳米粒的制备方法及应用
- 本发明属于药物制剂技术领域,具体涉及聚丙烯酸/磷酸锌(PAA/ZnP)纳米粒的制备方法及其作为药物载体的应用。以聚丙烯酸(PAA)为模板,氧化锌和磷酸盐作为锌离子和磷酸根来源,通过水热合成法制得粒径均一、分散性好、结构稳...
- 袁悦李盼盼潘卫三翟鑫
- 文献传递
- 含有嘧啶骨架的化合物及其制备方法和用途
- 本发明涉及通式I所示的含有嘧啶骨架的化合物、其几何异构体、及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中,取代基R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、X、Y、M及A环具有在说明书中给出的含义。本发明...
- 宫平刘亚婧赵燕芳翟鑫刘子建
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- 噁二唑基哌嗪衍生物及其用途
- 本发明属于医药技术领域,涉及通式I所示的含噁二唑基哌嗪乙酰肼衍生物、其几何异构体、及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其中取代基Ar<Sup>1</Sup>和R<Sup>1</Sup>具有在说明书中给出的含义。本发明...
- 宫平吴春福赵燕芳杨静玉刘亚婧翟鑫
- 文献传递
- 含1,2,3-三氮唑的喹啉类化合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及通式Ⅰ所示的含1,2,3-三氮唑的喹啉类衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,其中取代基Ar、R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、X、Y、n具有在说明书中给...
- 宫平赵燕芳刘亚婧翟鑫其他发明人请求不公开姓名
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