周蔚
- 作品数：6 被引量：23H指数：1
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- 靶向长循环脂质体造影剂体内外靶向性研究
- 2011年
- 目的通过测定肿瘤新生血管靶向的长循环脂质体造影剂与体外细胞的结合能力及在其体内的代谢、分布情况,研究其对肿瘤的靶向能力。方法薄膜超声法制备包载核磁共振造影剂钆喷酸葡胺注射液(Gd-DTPA)的靶向神经纤毛蛋白-1受体的长循环脂质体造影剂(T-PEG-Gd-LP)和非靶向的长循环脂质体造影剂(NT-PEG-Gd-LP),并观察测定物理性质。实验共设3组,游离组Gd-DTPA、非靶向组NT-PEG-Gd-LP和靶向组T-PEG-Gd-LP,分别测定与人脐静脉内皮细胞(HUVECs)和人肺腺癌细胞(A_(549)cells)的结合能力及注射荷瘤裸鼠模型后的血液和各组织器官中的钆含量。结果靶向组T-PEG-Gd-LP与细胞的结合能力优于其他组别(P<0.05)。与游离组Gd-DTPA相比,NT-PEG-Gd-LP和T-PEG-Gd-LP在血中的清除速率明显减慢,肿瘤、肝、脾、肌肉组织中的药物含量明显增加,心、肺、肾组织中明显降低。与非靶向组NT-PEG-Gd-LP相比,靶向组T-PEG-Gd-LP在肿瘤组织中的药物含量显著增加。结论肿瘤新生血管靶向的长循环脂质体造影剂在体外结合和体内分布情况都表现出良好的肿瘤靶向性。
- 宋胤李玮孟淑燕唐亮周蔚周彩存
- 关键词：新生血管化脂质体神经纤毛蛋白-1
- 一种双重靶向肿瘤的纳米脂质体及其制备方法
- 本发明属于生物医药领域，更具体地，本发明公开了一种双重靶向肿瘤的纳米脂质体，含有ARYCRGD CFDATWLPPR多肽，本发明还公开了上述双重靶向肿瘤的纳米脂质体的制备方法及其在制备治疗抗肿瘤药物中的用途。
- 周彩存孟淑燕粟波李玮宋胤周蔚
- 文献传递
- 一种双重靶向肿瘤的紫杉醇纳米脂质体及其制备方法
- 本发明属于生物医药领域，更具体地，本发明公开了一种双重靶向肿瘤的紫杉醇纳米脂质体,所述的双靶向紫杉醇纳米脂质体由双重靶向肿瘤的多肽、脂质连接物和紫杉醇脂质体三部分组成。本发明还公开了所述的双重靶向肿瘤的紫杉醇纳米脂质体的...
- 周彩存孟淑燕周蔚粟波李玮宋胤
- 靶向肺癌的紫杉醇长循环脂质体抑瘤作用研究被引量：23
- 2011年
- 目的:构建靶向肺癌的紫杉醇长循环纳米脂质体,改善紫杉醇的体内分布,提高其安全性和抑瘤作用。方法:采用固相合成法合成精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(arginine-glycine-aspartic acid,RGD)-6-氨基己酸(ε-amino hexanoic acid,EACA)臂-棕榈酸(palmitate,Pal)复合物(RGD-EACA-Pal)。采用薄膜超声分散法制备空间稳定性紫杉醇脂质体(sterically stabilized liposome of paclitaxel,SSL-PTX)和主动靶向肺癌的空间稳定性紫杉醇脂质体(active lung cancer-targeting sterically stabilized liposome of paclitaxel,T-SSL-PTX),并测定其包封率和物理性状。构建肺腺癌细胞A549的荷瘤裸鼠模型,分别尾静脉注射紫杉醇注射液(商品名为泰素)、SSL-PTX和T-SSL-PTX,分析它们在体内的药代动力学、组织分布及抑瘤作用。另外,分别将昆明小鼠尾静脉注射泰素、SSL-PTX和T-SSL-PTX,观察各药物的最大耐受量(maximum tolerance dose,MTD)。结果:成功构建主动靶向肺癌组织的紫杉醇长循环纳米脂质体,包封率为95%以上,透射电子显微镜下观察其外观基本呈圆整状且均匀分散,SSL-PTX与T-SSL-PTX的粒径分别为(83.4±36.7)nm和(94.7±41.2)nm。药物动力学结果表明,紫杉醇脂质体剂型相比泰素有较好的长循环作用,且T-SSL-PTX和SSL-PTX的药代动力学参数无明显差异。组织分布检测显示,T-SSL-PTX的肿瘤组织靶向效率较SSL-PTX及泰素均有提高,而其他器官中药物分布相对降低。紫杉醇脂质体2个剂型的最大耐受量均高于泰素。体内抑瘤实验结果显示,以相同的紫杉醇剂量给药,T-SSL-PTX相比SSL-PTX及泰素,其抑瘤作用更明显(P<0.05);且T-SSL-PTX以低剂量给药或延长给药间隔,均能达到优于SSL-PTX及泰素的抑瘤作用。结论:本研究构建的靶向肺癌的紫杉醇长循环纳米脂质体能改善紫杉醇传统剂型的药物动力学和组织分布,提高了紫杉醇在体内的安全性和抑瘤作用。
- 周蔚周彩存孟淑燕粟波宋胤
- 关键词：脂质体紫杉醇药物动力学毒性试验
- 一种双重靶向肿瘤的紫杉醇纳米脂质体及其制备方法
- 本发明属于生物医药领域，更具体地，本发明公开了一种双重靶向肿瘤的紫杉醇纳米脂质体,所述的双靶向紫杉醇纳米脂质体由双重靶向肿瘤的多肽、脂质连接物和紫杉醇脂质体三部分组成。本发明还公开了所述的双重靶向肿瘤的紫杉醇纳米脂质体的...
- 周彩存孟淑燕周蔚粟波李玮宋胤
- 文献传递
- 一种双重靶向肿瘤的钆喷酸葡胺纳米脂质体及其制备方法
- 本发明属于生物医药领域，更具体地，本发明公开了一种双重靶向肿瘤的钆喷酸葡胺纳米脂质体，含有ARYCRGDCFDATWLPPR多肽和钆喷酸葡胺。本发明还公开了所述的双重靶向肿瘤的钆喷酸葡胺纳米脂质体的制备方法及其作为造影剂...
- 周彩存孟淑燕李玮粟波宋胤周蔚
- 文献传递
