- Caco-2单层细胞模型上士的宁的体外吸收机制及其与甘草苷的转运相互作用被引量:21
- 2010年
- 利用人结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型,分别考察了转运时间、药物作用浓度、P-糖蛋白抑制剂维拉帕米、溶液pH值对士的宁表观渗透系数(Papp)和累积转运浓度(TRcum)的影响,探讨了士的宁的体外肠吸收机制及甘草苷对士的宁吸收与转运的影响。结果表明,士的宁在Caco-2细胞中的转运主要为被动转运,吸收较好。甘草苷能显著促进士的宁的吸收,且当士的宁与甘草苷的配伍比例为1∶1时,对士的宁吸收的促进作用最强。同时实验还发现,士的宁可能是P-糖蛋白的作用底物,环境pH值对士的宁的外排作用有重要影响。
- 王俊俊廖晓欢叶敏陈勇
- 关键词:甘草苷转运
- 马钱子碱体外吸收机制及其与甘草苷的转运相互作用研究被引量:10
- 2013年
- 目的:研究马钱子碱在Caco-2单层细胞模型中的吸收与转运情况,以及与甘草苷合用对马钱子碱吸收与转运的影响。方法:以Caco-2单层细胞为体外研究模型,考察转运时间、药物作用浓度、P-糖蛋白抑制剂维拉帕米、介质pH值对马钱子碱单用及与甘草苷合用时,马钱子碱的累积吸收浓度(TRcum)和表观渗透系数(Papp)的影响。结果:马钱子碱单用时,其Papp值均>10-6cm/s,PappB→A/PappA→B均<1.5。马钱子碱与甘草苷合用,明显升高了PappB→A/PappA→B值;马钱子碱与维拉帕米合用,显著降低了PappB→A/PappA→B值。介质pH6.0时的PappA→B值显著<介质pH7.4时PappA→B值。结论:马钱子碱以被动转运为主,P-gp及甘草苷对其吸收有明显抑制作用,介质pH值对其吸收也有重要影响。
- 叶敏王俊俊简静陈勇
- 关键词:马钱子碱甘草苷转运