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和厚朴酚及其代谢物在正常及2型糖尿病大鼠体内的药动学与组织分布对比研究被引量：2: 2018年; 本文旨在对比研究和厚朴酚在正常及2型糖尿病大鼠体内的药动学及组织分布差异。采用高脂饮食联合低剂量链脲佐菌素的方法造模,灌胃50 mg·kg^(-1)和厚朴酚后,采用HPLC法检测正常及糖尿病大鼠和厚朴酚及代谢产物在血浆及组织中的浓度,计算药代动力学参数。结果表明糖尿病模型组和厚朴酚的AUC0-t(3 004.7±391.4μg·h L^(-1))、Cmax(614.7±182.4μg·L^(-1))相对于正常对照组AUC0-t(3 827.2±926.9μg·h·L^(-1))、Cmax(872.5±233.1μg·L^(-1))显著降低(P<0.05),模型组代谢产物M2的Cmax(2 785.3±756.3μg·L^(-1))和AUC0-t(6 830.6±2660.4μg·h·L^(-1))都大于正常对照组(Cmax为1 711.9±1 026.4μg·L^(-1),AUC0-t为5 472.9±2 527.2μg·h·L^(-1)),且Cmax有极显著性差异(P<0.01)。糖尿病模型组大鼠肝脏、肾脏和脑中和厚朴酚暴露量均高于正常对照组,M1在模型组肝脏中的暴露量高于正常组;M2在模型组肝脏和肾脏中的暴露量高于正常组。说明在糖尿病病理状态下,和厚朴酚及其代谢产物的药动学和组织分布发生了一定改变。; 王俊俊汪玲余学进陈勇; 关键词：和厚朴酚糖尿病药动学

奥贝胆酸对MCD饮食诱导的非酒精性脂肪性肝炎小鼠血清脂质与胆汁酸以及肠道菌群的调节作用被引量：2: 2022年; 肠-肝轴在非酒精性脂肪性肝病的发生、发展与消退中具有重要调控作用,奥贝胆酸(obeticholic acid,OCA)是法尼酯X受体激动剂。本文用蛋氨酸和胆碱缺乏(methionine and choline deficient,MCD)饮食喂养C57BL/6小鼠8周,同时灌胃OCA(6.5 mg·kg^(-1)·d^(-1)),应用UPLC-MS技术及16S rDNA测序技术研究了OCA对MCD小鼠血清脂质与胆汁酸代谢组学,以及小鼠回肠菌群组成的影响。结果表明:OCA降低了MCD小鼠血清谷氨酸氨基转移酶(alanine aminotransferase,ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST)活性和肝脏甘油三酯(triglyceride,TG)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量,缓解了肝脂堆积与炎症;OCA下调了血清中2个类花生酸(12,13-EpOME、9,10-EpOME)、4个游离脂肪酸(free fatty acid,FFA)(FFA16∶1、FFA18∶1、FFA16∶2、FFA18∶3)和TG(16∶1_16∶1_18∶2)含量,上调了1个类花生酸(血栓素B3)含量;KEGG差异代谢产物通路分析显示脂肪酸合成可能是OCA改善MCD小鼠脂质代谢紊乱的主要途径;OCA降低了小鼠肠道克里斯滕森菌科及毛螺菌属_UCG-006的相对丰度;OCA降低了血清23-脱甲脱氧胆酸、猪脱氧胆酸、3β-脱氧胆酸、甘氨脱氧胆酸、甘氨胆酸、牛磺脱氧胆酸、牛磺石胆酸、牛磺胆酸的水平。上述研究表明OCA对MCD小鼠非酒精性脂肪肝病的缓解作用可能与其调节上述游离脂肪酸、氧化脂质、12α-羟基化胆汁酸代谢及肠道克里斯滕森菌科和毛螺菌属丰度有关。动物实验经湖北大学实验动物伦理委员会批准(No.20220036)。; 王威罗萍苗潇磊曾贝王俊俊陈勇; 关键词：非酒精性脂肪性肝炎肠道菌群胆汁酸

荧光淬灭法研究绿原酸与人血清白蛋白间的相互作用: ＜正＞本文应用荧光猝灭法阐明中药有效成分绿原酸与人血清白蛋白间的非共价结合特性。证明绿原酸可静态淬灭人血清白蛋白的内源荧光,得到作用温度为37℃和47℃时,绿原酸与人血清白蛋白间的结合常数,结合位点数,以及二者间的主要作...; 王俊俊赵妍曹燚陈勇; 文献传递

次乌头碱、甘草苷单用与合用对大鼠肝脏CYP450酶mRNA表达与活性的影响被引量：2: 2016年; 目的:探讨次乌头碱(HA)及甘草苷(LQ)分别及合并给药对大鼠肝脏细胞色素P450(CYP450)酶m RNA表达及活性的影响。方法:雄性Wistar大鼠随机分为对照组、HA组(2.1mg/kg)、LQ组(20mg/kg)、HA+LQ配伍组,每组3只,每天灌胃给药1次,连续给药7d。取肝组织一部分用于提取总RNA,其余肝组织用于制备大鼠肝微粒体(RLM)。应用实时定量PCR检测肝脏CYP 3A1、3A2、1A2、2E1、2C7和2C11 m RNA表达量,探针底物经RLM温孵后检测CYP3A、1A2、2E1和2C活性。结果:HA组、LQ组和HA+LQ配伍组对CYP3A活性有一定抑制作用,对CYP2E1活性有较强诱导作用;LQ抑制了CYP1A2活性,HA诱导了CYP2C活性,但合用后对CYP1A2、2C活性无显著影响。此外,HA组、LQ组及HA+LQ配伍组对CYP2E1、1A2 m RNA表达无显著影响;HA组、LQ组对CYP3A1、3A2、2C7和2C11 m RNA表达有一定影响,但合用后能显著拮抗HA对上述基因表达的影响。结论:HA与LQ合用在一定程度上会抑制HA与LQ的代谢清除。此外,研究结果也提示临床上附子甘草药对与CYP3A、2E1和2C底物药物共用时,可能会发生代谢相互作用。; 苗潇磊王俊俊孟沫然陈勇; 关键词：次乌头碱甘草苷大鼠肝微粒体细胞色素P450酶

脉君安片中主要成分对氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中转运的影响被引量：9: 2010年; 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究了脉君安片中主要降压活性成分葛根素、钩藤碱与氢氯噻嗪配伍使用前后对氢氯噻嗪体外吸收与转运的影响,探讨了氢氯噻嗪与葛根素、钩藤碱配伍使用时在吸收阶段的药物相互作用。结果表明,氢氯噻嗪在Caco-2单层细胞模型中的吸收可能存在由载体介导的主动转运,葛根素能减少P-糖蛋白(P-gp),对氢氯噻嗪的外排,钩藤碱对氢氯噻嗪的吸收转运无显著影响,葛根素、钩藤碱与氢氯噻嗪合用能增强氢氯噻嗪的吸收。同时,实验还发现氢氯噻嗪可能是P-gp的作用底物,且pH值对氢氯噻嗪的转运有重要影响,在弱酸性条件下,氢氯噻嗪的吸收比在中性条件下好。; 廖晓欢王俊俊高明勇高倩陈勇; 关键词：氢氯噻嗪钩藤碱转运 P-糖蛋白

小鼠中药肝损伤敏感基因筛选及其生物学功能分析被引量：2: 2008年; 目的:筛选小鼠肝损伤敏感基因,用于中药及其它外源物肝脏毒性的快速评价。方法:分别研究小鼠给予酒精、CCl4、卡介苗+脂多糖、黄药子和千里光乙醇提取物后肝组织基因表达谱,筛选与肝损伤密切相关的共同差异表达基因。结果:从上述5个给药组中筛选到7条功能已知基因(BC05200、NM-019410、NM-173019、AB028272、AK088925、AK030862和AK088816)和1条功能未知基因(BC069871)。除AK088816差异上调表达外,其他7条基因均差异下调表达。结论:这些共同差异表达基因主要参与了肝细胞的糖代谢、细胞凋亡、细胞生长周期、细胞骨架与信号传导、蛋白质折叠与泛素化等生物学过程,与肝损伤关系十分密切。; 韩凤梅夏启松张晓鸣王俊俊陈勇; 关键词：CCL4 黄药子千里光

五倍子小鼠肝脏毒性的基因表达谱分析(英文)被引量：3: 2009年; 昆明种小鼠(雄性,体重20±2g)随机分为正常对照组和五倍子给药组。给药组每日灌胃五倍子提取物(0.2mL/10g体重,相当于8g五倍子生药/1kg体重)一次,连续给药30天。对照组灌胃等量生理盐水。之后分别提取两组小鼠的肝组织总mRNA,经反转录分别用Cy3,Cy5荧光标记,制备用于芯片杂交的cDNA探针。两种探针等量混合后与小鼠全基因组寡核苷酸芯片杂交,杂交信号经芯片扫描仪获取并用GenePix Pro4.0软件分析。结果表明,五倍子给药组中有461条基因差异表达,其中上调基因267条,下调基因194条,功能已知基因373条,功能未知基因88条。通过对这些差异表达基因的生物学功能及生物通路分析,它们主要涉及代谢、DNA结合与转录、蛋白质合成与修饰、细胞骨架及黏附因子、细胞周期与分化、离子通道与受体、信号转导、免疫、细胞凋亡等。上述研究结果对分析五倍子肝损伤机制可能具有十分重要的作用。; 韩凤梅张晓鸣夏启松王俊俊陈勇; 关键词：五倍子肝损伤基因表达谱寡核苷酸芯片

冰片对大鼠体内长春西汀药动学的影响被引量：2: 2019年; 长春西汀(vinpocetine,VP)被广泛应用于脑血管功能障碍和神经损伤的治疗,而传统中药冰片(borneol,BN)常用于促进治疗中枢神经系统疾病的药物的吸收与分布。本文旨在研究BN对VP药动学和组织分布的影响。健康SD大鼠随机分成3组,分别灌胃VP(10 mg·kg^-1)、VP+BN(10 mg·kg^-1+150 mg·kg^-1)及VP+BN(10 mg·kg^-1+75 mg·kg^-1)进行药动学研究。另设两组分别灌胃VP(10 mg·kg^-1)及VP+BN(10 mg·kg^-1+150 mg·kg^-1)进行组织分布研究。动物实验经湖北大学伦理委员会批准,遵循实验动物管理条例的规定。采用LC-MS/MS法检测血浆及组织中VP的浓度,计算其药动学参数。与VP单用组相比,高剂量联合用药组VP的AUC0-∞、MRT0-∞及t1/2z分别显著提高1.98、1.22和1.42倍;肝、肾、脑组织暴露量分别增加1.5、1.5和1.3倍。联合使用BN和VP有助于改善VP平均驻留时间短、口服生物利用度低、脑暴露低等不良药动学特征。; 王恩莹金成婷王俊俊陈勇韩凤梅; 关键词：冰片药动学

拉米夫定与原儿茶酸药物组合体内抗鸭乙肝病毒被引量：4: 2011年; 目的:研究拉米夫定(3TC)联合原儿茶酸(PA)对鸭体内鸭乙肝病毒(DHBV)的抑制作用。方法:感染DHBV的北京雏鸭模型随机分为3TC组,PA组,3TC/PA合用组及模型对照组,每天灌胃给药1次,连续给药10天。分别于给药前、给药第5天、给药第10天及停药后第3天取血,检测血清中DHBV DNA、白蛋白(ALB)和总胆红素(TBil)含量,以及谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和碱性磷酸酶(ALP)活性,并对各时间点肝组织进行病理形态学分析。结果:PA、3TC单用及合用对雏鸭血清DHBV DNA有抑制作用,且合用时的抑制作用最为显著,停药3天后仍与给药前有显著性差异。同时,3TC与PA合用组血清中ALT、AST和ALP活性,以及ALB和TBil含量均较模型对照组有一定程度的降低。另外,3TC组肝脏病理形态与模型对照组相比无明显改善,但PA及其与3TC合用组肝组织病理形态均有一定程度改善。结论:3TC与PA合用可有效抑制雏鸭的DHBV感染,且对DHBV所致雏鸭肝损伤有一定保护作用。; 潘琪王玲王俊俊陈勇韩凤梅; 关键词：鸭乙型肝炎病毒拉米夫定原儿茶酸

氢氯噻嗪在Caco-2细胞模型中的体外转运研究: 研究氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。采用体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2对氢氯噻嗪的跨膜转运进行研究。考察了浓度、时间、P-糖蛋白(P-glyprotein,...; 廖晓欢王俊俊韩凤梅杜鹏陈勇; 关键词：氢氯噻嗪 CACO-2细胞模型 P-糖蛋白; 文献传递

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