康江鹏
- 作品数：12 被引量：21H指数：2
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- 盐酸维拉佐酮的合成工艺改进研究被引量：1
- 2017年
- 目的对盐酸维拉佐酮的合成工艺进行改进。方法以4-(4-乙酰基哌嗪-1-基)苯酚为起始原料,经Duff反应、取代、环化、脱保护、酰胺化得到关键中间体5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺,再与3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰缩合、成盐得到盐酸维拉佐酮。结果合成了目标化合物盐酸维拉佐酮,并利用~1H-NMR、MS确证了结构,质量分数为99.8%,该路线的总收率为22.5%。结论该合成工艺原料廉价易得、操作简单,适于工业化生产。
- 康江鹏潘毅陈蔚陶勇
- 关键词：合成工艺
- 盐酸维拉佐酮的合成工艺研究被引量：1
- 2015年
- 目的对盐酸维拉佐酮的合成工艺进行研究。方法以5-氰基吲哚为起始原料,通过傅克反应、还原反应、磺酰化反应、缩合反应得到维拉佐酮,然后与盐酸反应得到盐酸维拉佐酮。结果合成了目标化合物,并利用1H-NMR、MS确证了结构。此路线的总收率为47.89%,质量分数为99.66%。结论该合成工艺设计合理,操作简单,适用于工业化生产,盐酸维拉佐酮的收率和纯度较高。
- 王志龙康江鹏潘毅陈蔚王立敏
- 氨磺必利的合成被引量：10
- 2011年
- 4-乙酰胺基-2-甲氧基苯甲酸甲酯经浓硫酸磺化、水解、氯化、还原后与溴乙烷反应,再水解得到3-乙基磺酰基-4-氨基-6-甲氧基苯甲酸,最后与1-乙基-2-氨甲基吡咯烷在三乙胺和氯甲酸乙酯作用下缩合制得抗精神分裂症药氨磺必利,总收率约61%。
- 程玉红康江鹏陈蔚罗振福孙波
- 关键词：氨磺必利抗精神分裂症药
- 一种鲁拉西酮中间体及鲁拉西酮的制备方法
- 本发明提供了一种鲁拉西酮中间体式(Ⅱ)化合物的制备方法，该方法是将式(Ⅴ)化合物和式(Ⅳ)化合物在缚酸剂和相转移催化剂存在的条件下加入到溶媒中，加热回流分水，得到式(Ⅱ)化合物，将式(Ⅱ)化合物和式(Ⅲ)化合物在缚酸剂存...
- 陈蔚潘毅陶勇康江鹏程玉红
- 文献传递
- 一种盐酸维拉佐酮晶体、其制备方法、药物组合物和用途
- 本发明涉及药物化学合成技术领域，提供了一种盐酸维拉佐酮晶体，该盐酸维拉佐酮晶体的X-射线粉末衍射图谱中包括以下2θ角所示的X射线衍射峰：18.76°±0.2°和23.68°±0.2°。本发明的盐酸维拉佐酮晶体为一种新的不...
- 陈蔚潘毅康江鹏陶勇
- 文献传递
- 一种鲁拉西酮中间体及鲁拉西酮的制备方法
- 本发明提供了一种鲁拉西酮中间体式(Ⅱ)化合物的制备方法，该方法是将式(Ⅴ)化合物和式(Ⅳ)化合物在缚酸剂和相转移催化剂存在的条件下加入到溶媒中，加热回流分水，得到式(Ⅱ)化合物，将式(Ⅱ)化合物和式(Ⅲ)化合物在在缚酸剂...
- 陈蔚潘毅陶勇康江鹏程玉红
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- HPLC-ESI-MS/MS同时测定八珍益母丸中9种有效成分被引量：9
- 2019年
- 目的建立了HPLC-ESI-MS/MS法同时测定八珍益母丸中盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、芍药苷、阿魏酸、甘草苷、党参炔苷、毛蕊花糖苷、白术内酯I和猪苓酸C 9种有效成分的分析方法。方法 HPLC法采用色谱柱Waters Atlantis T3柱(150 mm×4.6 mm,3.0μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,体积流量0.5 mL/min,进样量10μL;质谱采用电喷雾离子源、负离子模式(ESI-),通过多反应监测(MRM)同时对八珍益母丸中的9种有效成分进行定量分析。结果八珍益母丸中9种有效成分盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、芍药苷、阿魏酸、甘草苷、党参炔苷、毛蕊花糖苷、白术内酯I和猪苓酸C的线性范围分别为0.04～40.00μg/mL(r=0.999 2)、0.04～40.00μg/mL(r=0.999 3)、1.0～100.0μg/mL(r=0.999 1)、0.2～20.0μg/mL(r=0.999 6)、0.2～20.0μg/mL(r=0.997 5)、0.05～5.00μg/mL(r=0.999 4)、0.1～10.0μg/mL(r=0.999 4)、0.1～10.0μg/mL(r=0.999 2)、0.1～10.0μg/mL(r=0.999 2),平均加样回收率分别为99.7%、98.1%、98.5%、101.5%、99.5%、98.4%、99.1%、101.2%、100.1%,RSD值分别为0.52%、0.64%、1.08%、1.12%、0.39%、0.74%、0.91%、0.54%、0.47%。9批八珍益母丸样品中9种有效成分的质量分数分别为0.423～0.752、0.505～0.722、0.613～1.300、0.102～0.184、0.195～0.255、0.021～0.035、0.034～0.072、0.039～0.063、0.051～0.095 mg/g。结论所建立的分析方法简单、灵敏度高、专属性好,可应用于不同厂家、不同生产批次的八珍益母丸中有效成分的测定及质量控制。
- 宋珊郭红丽康江鹏
- 关键词：八珍益母丸盐酸水苏碱芍药苷甘草苷党参炔苷毛蕊花糖苷
- 一种手性中间体环己烷二甲醇的制备方法
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种手性医药中间体1R，2R-环己烷二甲醇的制备方法。手性化合物1R，2R-环己烷二甲醇是抗精神分裂症药鲁拉西酮(Lurasidone)的重要中间体。鲁拉西酮对精神病人的阳性和阴性症状均有...
- 陈蔚潘毅康江鹏陶勇程玉红
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- 一种医药中间体顺式-外-二环[2.2.1]庚烷-2.3-二甲酰亚胺的制备方法
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种医药中间体顺式-外-二环[2.2.1]庚烷-2.3-二甲酰亚胺的制备方法。本发明将顺式-外-二环[2.2.1]庚烷-2.3-二甲酸酐，有机溶剂和尿素加入到反应器中，保温110～180℃...
- 陈蔚潘毅陶勇康江鹏程玉红
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- 一种制备3-(4-氯丁酰基)-5-氰基吲哚的方法
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种制备3-（4-氯丁酰基）-5-氰基吲哚的方法。本发明以5-氰基-1H-吲哚为起始原料，使用常见路易斯酸无水四氯化钛作为催化剂，并使用常用溶剂，后处理简单，收率较高，能达到85～90%，...
- 陈蔚潘毅陶勇康江鹏
- 文献传递
